Осмотические слабительные средства

Макрогол (Macrogol; Macrogol 4000; форлакс) – полиэтиленгликоль 4000 (мол. масса 4000); высокомолекулярное вещество, способное удерживать молекулы воды. Повышает осмотическое давление, задерживает всасывание воды и таким образом увеличивает объём содержимого кишечника. Не всасывается в ЖКТ, не метаболизируется, не изменяет pH и микрофлору кишечника. Назначают внутрь 1 раз в сутки утром по 10 г в 250 мл воды для симптоматического лечения констипации. Слабительный эффект наступает через 24–48 ч. Привыкание к препарату не развивается.

Магния сульфат (Magnesium sulfate; MgSO₄) и натрия сульфат (Sodium sulfate; Na₂SO₄) – солевые слабительные. Мало всасываются в кишечнике и при назначении внутрь в дозах 15–30 г повышают осмотическое давление в просвете кишечника, вследствие чего задерживается всасывание воды. Объем содержимого кишечника увеличивается; это ведёт к раздражению механорецепторов слизистой оболочки и усилению перистальтики тонкого и толстого кишечника. Действие развивается через 4–6 ч, а при назначении вместе с достаточным количеством воды (1–2 стакана) – через 3–4 ч.

Солевые слабительные используют:

1) при острой констипации;

2) при отравлениях:

– для уменьшения всасывания токсических веществ,

– для удаления токсических веществ из кишечника.

Нельзя назначать солевые слабительные систематически: нарушается всасывание питательных веществ в тонком кишечнике. Поэтому при хронической констипации солевые слабительные не используют.

Магния сульфат нельзя назначать при почечной недостаточности, так как в этом случае ионы Mg²⁺, которые, хотя и в небольшой степени, всасываются в кишечнике, задерживаются в организме и оказывают резорбтивное действие (снижают артериальное давление, оказывают угнетающее влияние на ЦНС).

Лактулоза (Lactulose; дюфалак) – полусинтетический дисахарид, состоящий из галактозы и фруктозы. У человека отсутствует фермент, способный расщеплять лактулозу на моносахариды. Поэтому лактулоза не всасывается в тонком кишечнике и поступает неизменённой в толстый кишечник, где расщепляется микрофлорой толстого кишечника. При этом образуются низкомолекулярные органические кислоты – молочная, а также муравьиная и уксусная кислоты. Снижается pH, повышается осмотическое давление, уменьшается всасывание воды и увеличивается объём содержимого толстого кишечника. В связи с этим стимулируется перистальтика толстого кишечника. Слабительный эффект развивается через 24–48 ч. Назначают лактулозу при хронических запорах внутрь в сиропе 1 раз в день утром во время еды. При применении лактулозы может быть ощущение вздутия и распирания живота.

Мукофальк (Mucofalk) – осмотическое слабительное средство растительного происхождения. Гранулы из гидрофильных волокон оболочки семян подорожника (Plantago ovata) для приготовления суспензии. Применяют внутрь при констипации 2–3 раза в день.

Вещества, изменяющие консистенцию содержимого кишечника

Парафин жидкий (Paraffinum liquidum; вазелиновое масло) – бесцветная жидкость, которая не всасывается в ЖКТ и при назначении внутрь в количестве 20–40 мл оказывает выраженное слабительное действие. Препарат не рекомендуют назначать на ночь. При попадании в дыхательные пути возможно развитие химической пневмонии.

Пробиотики (эубиотики)

Пробиотиками (эубиотики) называют препараты живых бактерий нормальной микрофлоры кишечника: бифидумбактерий, лактобактерий, кишечной палочки. При систематическом назначении этих препаратов внутрь при дисбактериозе кишечника снижается активность патогенных и условно-патогенных бактерий, восстанавливается нормальный биоценоз кишечника, нормализуется пищеварение. Применяют эти препараты внутрь при дисбактериозе кишечника.

К препаратам, содержащим бифидумбактерии, относятся бифидумбактерин (Bifidumbacterin), пробифор (Probifor).

К препаратам, содержащим лактобактерии, относятся лактобактерин (Lactobacterin), гастрофарм (Gastropharm).

Линекс (Linex) содержит бифидумбактерии и лактобактерии.

К препаратам, содержащим кишечную палочку (Е. coli), относятся колибактерин (Colibacterin), бификол (Bificol).

Хилак форте (Hdak forte) содержит кишечную палочку и лактобактерии.

II.6. Средства, влияющие на миометрий

Глава 34. Средства, влияющие на миометрий

В дне матки имеются пейсмейкерные клетки, генерирующие импульсы, которые вызывают постоянные ритмические сокращения миометрия. Эти сокращения усиливаются во время менструаций. При сокращениях миометрия сдавливаются кровеносные сосуды и периодически возникает ишемия миометрия, которая может проявляться болью.

Во время беременности сократительная активность миометрия снижается под влиянием прогестерона (выделяется жёлтым телом), а затем гормона плаценты, обладающего сходными свойствами.

Перед родами под влиянием эстрогенов в миометрии увеличивается количество рецепторов окситоцина (гормон задней доли гипофиза). В плодной жидкости повышается уровень фактора активации тромбоцитов (ФАТ), который стимулирует фосфолипазу А₂ и таким образом повышает уровень простагландинов Е₂ и F_2α· Указанные простагландины и окситоцин вызывают начало родов, стимулируют родовую деятельность, а после родов повышают тонус миометрия, в связи с чем сдавливаются сосуды миометрия и прекращается послеродовое маточное кровотечение.

Существуют лекарственные препараты окситоцина и простагландинов Е₂ и F_2α. Их можно использовать для вызывания и стимулирования родовой деятельности. Однако препараты простагландинов при внутривенном введении могут вызывать рвоту, диарею; простагландин Е₂ снижает артериальное давление, простагландин F_2α может вызвать бронхоспазм. Поэтому в акушерской практике при родовспоможении чаще используют окситоцин.

Нервная регуляция сократительной активности миометрия осуществляется влияниями парасимпатической и симпатической иннервации. При активации парасимпатической иннервации сокращения миометрия усиливаются. Аналогичный эффект возникает при активации симпатических влияний через α₁-адренорецепторы. В то же время при стимуляции β₂-адренорецепторов адреналином тонус и сократительная активность миометрия снижаются.

Классификация средств, влияющих на миометрий:

1) средства, повышающие ритмические сокращения и тонус миометрия: окситоцин, демокситоцин, динопрост, динопростон, мизопростол, гемепрост;

2) средства, повышающие преимущественно тонус миометрия: эргометрин, метилэргометрин, эрготамин;

3) средства, снижающие ритмические сокращения и тонус миометрия: салбутамол, фенотерол, гексопреналин, прогестерон, гидроксипрогестерон, магния сульфат, эфир диэтиловый, этанол.

Средства, повышающие ритмические сокращения и тонус миометрия

К этой группе относятся препараты окситоцина и иростагландинов.

Окситоцин

Окситоцин – гормон задней доли гипофиза. Стимулирует ритмические сокращения, а в более высоких дозах повышает тонус миометрия. Небеременная матка и матка в начале беременности мало чувствительны к действию окситоцина. Во время беременности чувствительность миометрия к окситоцину постепенно повышается и наиболее выражена перед родами, во время родов и в первые сутки после родов.

В период грудного вскармливания окситоцин способствует лактации, усиливая сокращения миоэпителиальных клеток протоков молочных желез.

Окситоцин (Oxytocin) – синтетический препарат гормона окситоцина. Дозируют в ME (международные единицы). Вводят внутривенно капельно или внутримышечно для вызывания родов и при слабости родовой деятельности. Противопоказана стимуляция родовой деятельности с помощью окситоцина при недостаточном раскрытии шейки матки, при несоответствии размеров таза и плода, поперечном или косом положении плода, рубцах на матке после кесарева сечения.

В связи со стимулирующим влиянием на тонус миометрия окситоцин применяют для остановки послеродовых гипотонических кровотечений после отделения плаценты.

Побочные эффекты окситоцина:

– артериальная гипотензия;

– тахикардия;

– повышение тонуса бронхов.

Демокситоцин (Demoxytocin; дезаминоокситоцин) – синтетическое соединение, сходное по строению с окситоцином; устойчиво к окситоциназам и потому действует длительнее. Хорошо всасывается через слизистую оболочку полости рта и применяется в виде таблеток для трансбуккального (за щеку) введения по тем же показаниям, что и окситоцин.

Препараты простагландинов

Простагландины – биогенные вещества из класса ненасыщенных жирных кислот. Впервые простагландины были выделены из секрета предстательной железы (простаты).

Простагландин Е₂ и простагландин F_2α оказывают выраженное стимулирующее влияние на миометрий. Простагландин F_2α стимулирует сокращения небеременной и беременной матки. Простагландин Е₂ действует во время беременности (в поздние сроки беременности активнее простагландина F_2α).

В отличие от окситоцина простагландины Е₂ и F_2α:

1) эффективны на всем протяжении беременности (к концу беременности чувствительность миометрия к простагландинам повышается);

2) способствуют раскрытию шейки матки.

Препарат простагландина F_2α – динопрост и препарат простагландина Е₂ – динопростон эффективны для возбуждения или стимуляции родовой деятельности. Однако при внутривенном введении могут вызывать рвоту, диарею. При применении динопростона может быть снижение артериального давления; динопрост может вызывать бронхоспазм.

Для индукции и стимуляции родовой деятельности динопростон применяют в виде геля для интравагинального введения.

Препараты простагландинов F_2α и Е₂ оказались особенно полезными для прерывания беременности во II триместре.

Динопрост (Dinoprost) применяют для прерывания беременности в I и во II триместрах. До 15-й недели беременности препарат вводят экстраамниально, а после 15-й недели беременности – интраамниально. При слабости родовой деятельности возможно внутривенное капельное введение динопроста.

Динопростон (Dinoprostone; простин Е₂) назначают внутрь или в виде вагинального геля для вызывания родовой деятельности. Для прерывания беременности до 28-й недели динопростон вводят внутривенно.

Мизопростол (Misoprostol) и гемепрост (Gemeprost) – аналоги простагландина Ε₁ (действуют аналогично простагландину Е₂). Мизопростол назначают внутрь, а гемепрост – в вагинальных суппозиториях в сочетании с мифепристоном (антигестагенное средство) для прерывания беременности в I триместре (8–12 недель беременности).