Препараты мужских половых гормонов (андрогенные препараты). Антиандрогенные препараты

Мужской половой гормон – тестостерон – образуется в семенниках. Под влиянием 5α-редуктазы тестостерон превращается в более активный дигидротестостерон и в период становления организма способствует развитию первичных и вторичных мужских половых признаков, оказывает анаболическое действие; в частности, стимулирует увеличение мышечной массы.

В качестве лекарственных препаратов применяют синтетические аналоги тестостерона.

Тестостерона пропионат (Testosteronum propionate) вводят внутримышечно 1 раз в сутки.

Метилтестостерон (Methyltestosterone) и местеролон (Mesterolone) назначают в таблетках под язык.

Применяют андрогенные препараты в порядке заместительной терапии при снижении функции мужских половых желез, недостаточном половом развитии; при импотенции, связанной с недостаточной продукцией андрогенов, мужском бесплодии.

Препараты андрогенов назначают строго по показаниям, так как их применение ведёт к уменьшению продукции естественного андрогенного гормона. При длительном применении андрогенов наступает атрофия клеток, которые вырабатывают тестостерон.

Андрогенные препараты назначают также женщинам при раке молочной железы.

Андрогенные препараты стимулируют синтез белков в организме, что проявляется увеличением массы скелетных мышц. Кроме того, они способствуют кальцификации костной ткани.

Побочные эффекты андрогенных препаратов:

- задержка натрия и воды, отеки;

- гиперкальциемия;

- тошнота;

- холестатическая желтуха;

- депрессия;

- парестезии;

- у женщин – маскулинизирующее действие (рост волос на лице, огрубление голоса).

При назначении андрогенных препаратов мальчикам с недостаточным половым развитием ускоряется закрытие эпифизов длинных костей и замедляется рост.

Андрогенные препараты противопоказаны при раке предстательной железы.

К антиандрогенным препаратам относят блокаторы андрогенных рецепторов – ципротерон, флутамид, а также ингибитор 5α-редуктазы – финастерид.

Ципротерон (Cyproterone; андрокур) назначают внутрь для снижения сексуального влечения у мужчин при патологическом сексуальном поведении. Женщинам препарат назначают при избыточном росте волос на лице и теле и андрогенной алопеции.

Флутамид (Flutamide) назначают внутрь при раке предстательной железы.

Финастерид (Finasteride; проскар) ингибирует 5а-редуктазу, которая превращает тестостерон в более активный дигидротестостерон (рис. 77). Назначают финастерид внутрь при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Анаболические стероиды

Анаболические стероиды – соединения, сходные по химической структуре с андрогенами. Так же, как андрогены, стимулируют синтез белков и кальцификацию костной ткани. В то же время специфическое андрогенное действие у этих веществ выражено в меньшей степени. Препараты назначают при нарушениях белкового обмена, кахексии, состояниях после тяжёлых заболеваний, травм, для стимуляции реконвалесценции при костных переломах.

Нандролон (Nandrolone; ретаболил, феноболин) вводят внутримышечно 1 раз в 2–4 недели при мышечной дистрофии, остеопорозе.

Метандиенон (Methandienon; метандростенолон) назначают внутрь 1–2 раза в сутки.

Метандриол (Methandriol) – метиландростендиол. Применяют сублингвально 1 раз в сутки после тяжёлых травм, операций, инфекционных заболеваний, при остеопорозе.

Силаболин (Silabolin) вводят внутримышечно при хронических инфекционных процессах, трофических язвах, ожоговой болезни, глюкокортикоидной миопатии. После одной инъекции эффект сохраняется 10–14 дней.

Побочные эффекты анаболических стероидов:

1) у детей:

– ускорение заращивания эпифизарных пластин;

– преждевременная остеофикация;

– задержка роста;

– раннее половое созревание;

– вирилизация;

2) у женщин:

– маскулинизация;

– понижение голоса;

– нарушения овуляции;

– гирсутизм лица и тела;

– алопеция по мужскому типу;

– акне;

– тератогенное действие – при беременности;

3) у мужчин:

– раздражительность, повышение агрессивности;

– колебания настроения, депрессия;

– повышение, а затем снижение либидо;

– снижение продукции тестостерона, атрофия тестикул, стерильность (угнетение сперматогенеза; восстановление через несколько месяцев).

При применении анаболических стероидов возможны повышение артериального давления (задержка Na⁺), нарушения функции печени, повышение риска коронарной недостаточности.

Разные анаболические средства

Оротовая кислота (Orotic acid) стимулирует синтез нуклеиновых кислот, продукцию белков, повышает аппетит. Назначают оротовую кислоту внутрь в виде калиевой или магниевой соли при повышенных физических нагрузках, хроническом физическом перенапряжении.

Левокарнитин (Levocarnitine) входит в состав ко-факторов коэнзима А. Обладает анаболическими, антигипоксическими, антитиреоидными свойствами. Стимулирует жировой обмен и процессы регенерации. Назначают левокарнитин внутрь или внутривенно в качестве анаболического средства новорожденным детям, спортсменам. Кроме того, препарат применяют при ишемической болезни сердца и гипертиреозе.

Инозин (Inosine; рибоксин) обладает анаболическим, антигипоксическим, антиаритмическим свойствами. Повышает активность ферментов цикла Кребса. Увеличивает силу сокращений сердца и коронарный крововоток. Активирует регенераторные процессы. Назначают инозин внутривенно при дистрофии миокарда, после перенесенного инфаркта миокарда, при стенокардии, аритмиях.

Ферментные и антиферментные препараты

Глава 37. Ферментные и антиферментные препараты

Ферментные препараты

Гиалуронидаза (Hyaluronidase; лидаза) оказывает протеолитическое действие (снижает вязкость гиалуроновой кислоты). Повышает эластичность рубцовой ткани, способствует рассасыванию гематом, рубцовой ткани. Применяют гиалуронидазу при хронических воспалительных процессах, контрактурах суставов (повышает подвижность суставов), рубцах после ожогов и операций, при гематомах, трофических язвах. Препарат вводят под кожу в область рубцовой ткани.

Коллагеназа (Collagenasa) применяется при хронических кожных язвах, ожогах для разрушения коллагена в некротической массе ран.

Трипсин (Trypsinum) и химотрипсин (Chymotrypsinum) применяют местно при язвенно-некротических изменениях слизистой оболочки полости рта, парадонтите, а также при гнойных ранах, остеомиелите.

Пентагастрин (Pentagastrin) – аналог гастрина. Вводят под кожу для диагностики секреторной функции желез желудка.

Пепсин (Pepsinum) – препарат пищеварительного фермента желудка. Назначают внутрь перед приёмом пищи.

Панкреатин (Pancreatin; мезим–форте, креон) – ферментный препарат из поджелудочных желез убойного скота. Содержит липазу, амилазу, протеазы; дозируется в ЕД. Назначают панкреатин внутрь в драже при недостаточности секреторной функции поджелудочной железы, желез желудка, кишечника.

Дигестал (Digestal) – комплексный препарат панкреатина и экстракта желчи. Назначают внутрь в драже.

Панкреофлат (Pancreoflat) – комплексный препарат панкреатина и диметикона (уменьшает газообразование). Назначают внутрь в таблетках.

Фестал (Festal) содержит липазу, амилазу, протеазы и компоненты желчи. Назначают внутрь в драже.

Панзинорм форте (Pansinorm forte) содержит экстракт слизистой оболочки желудка крупного рогатого скота, панкреатин, аминокислоты, экстракт желчи. Назначают внутрь в драже.

Панкреатин, дигестал, панкреофлат, фестал, панзинорм форте применяют при недостаточной секреции пищеварительных желез.

Юниэнзим (Unienzym) – комбинированный ферментный препарат, в состав которого входят амилаза, папаин (протеолитический фермент из плодов дынного дерева – Caricu Papaya), симетикон (адсорбент, пеногаситель, ветрогонное средство), активированный уголь и никотинамид. Применяют юниэнзим при различных нарушениях желудочно-кишечного тракта.

Антиферментные препараты

Апротинин (Aprotinin; гордокс, контрикал, инипрол, трасилол) – антиферментный препарат, получаемый из органов крупного рогатого скота. Ингибирует протеолитические ферменты – трипсин, фибринолизин (плазмин), калликреин. Дозируют в КИЕ (калликреин инактивирующие единицы). Вводят апротинин внутривенно при остром панкреатите, гиперфибринолитических кровотечениях.

В качестве антифибринолитических средств применяют также транексамовую кислоту, аминокапроновую кислоту.

Ацетазоламид (Acetazolamide; диакарб) – ингибитор карбоангидразы. Слабый диуретик. Ингибирует карбоангидразу тканей глаза и снижает продукцию внутриглазной жидкости. Ингибирует карбоангидразу в центральной нервной системе и уменьшает продукцию спинномозговой жидкости. Назначают ацетазоламид внутрь при открытоугольной глаукоме, при эпилепсии, для профилактики горной болезни. Дорзоламид (Dorzolamide; трусопт) и бринзоламид (Brinzolamide) – ингибиторы карбоангидразы. Применяются в виде глазных капель при открытоугольной глаукоме.

II.10. Витаминные препараты