Глава 28. Средства, улучшающие кровоснабжение мозга

При атеросклерозе сосудов головного мозга, тромбозе мозговых сосудов, спазмах сосудов мозга после субарахноидального кровоизлияния возникает ишемия тех или иных отделов мозга, снижается содержание АТФ в нейронах и нарушается АТФ-зависимая секвестрация Са²⁺ в эндоплазматическом ретикулуме (снижение активности Са²⁺-АТФазы эндоплазматического ретикулума).

Повышение уровня Са²⁺ в цитоплазме нейронов (перегрузка Са²⁺) активирует протеазы, фосфолипазы и приводит к разрушению нейронов, что сопровождается неврологическими расстройствами.

К средствам, улучшающим кровоснабжение мозга, относят:

1) нимодипин, циннаризин (блокаторы кальциевых каналов);

2) винкамин, винпоцетин (алкалоид барвинка и его производное);

3) пентоксифиллин (производное ксантина);

4) ксантинола никотинат (соединение ксантина и никотиновой кислоты);

5) дигидроэргокристин (производное алкалоида спорыньи);

6) ницерголин (производное алкалоида спорыньи и никотиновой кислоты);

7) нафтидрофурил (блокатор серотониновых рецепторов);

8) бенциклан;

9) препараты Гинкго билоба.

Нимодипин (Nimodipine; нимотон) – блокатор потенциал-зависимых Са²⁺-каналов из группы производных дигидропиридина. В отличие от других производных дигидропиридина нимодипин особенно эффективно расширяет артериальные сосуды головного мозга.

Нимодипин блокирует Са²⁺-каналы цитоплазматической мембраны нейронов и препятствует поступлению Са²⁺ в цитоплазму нейронов, уменьшая таким образом опасность перегрузки Са²⁺ при ишемии мозга. Как и другие блокаторы Са²⁺-каналов, нимодипин, препятствуя поступлению Са²⁺ в тромбоциты, оказывает умеренное антиагрегантное действие.

Нимодипин расширяет артериальные сосуды мозга, коронарные и периферические артериальные сосуды; снижает артериальное давление.

Применяют нимодипин (внутрь, внутривенно капельно, иитрацистернально) при ишемических нарушениях кровообращения мозга, неврологических расстройствах в связи со спазмом сосудов мозга после субарахноидального кровоизлияния.

Циннаризин (Cinnarizine; стугерон) – блокатор Са²⁺-каналов из группы дифенилпиперазинов. Эти соединения преимущественно расширяют артериальные сосуды мозга и мало влияют на системное кровообращение. Циннаризин применяют при симптомах недостаточного кровообращения головного мозга (головокружение, шум в ушах, снижение внимания, памяти, вестибулярные расстройства), при атеросклерозе, спазмах мозговых сосудов, после перенесенного инсульта. Препарат назначают внутрь.

Винкамин (Vincamine) – алкалоид барвинка малого (Vinca minor L.). Ингибирует фосфодиэстеразу; повышает уровень цАМФ. В связи с этим винкамин расширяет кровеносные сосуды мозга, улучшает мозговое кровообращение, снижает агрегацию тромбоцитов. Мало влияет на артериальное давление. Винкамин улучшает мозговой кровоток, повышает утилизацию кислорода тканями мозга. Назначают винкамин внутрь, внутримышечно или внутривенно при нарушениях мозгового кровообращения после ишемического инсульта, черепно-мозговых травм, при атеросклерозе сосудов мозга с ухудшением памяти, снижением концентрации внимания, интеллектуальных способностей, головокружением, при вестибулярных расстройствах.

Винпоцетин (Vinpocetine; кавинтон) – полусинтетическое производное винкамина. Оказывает сосудорасширяющее действие; избирательно улучшает мозговой кровоток. Кроме того, оказывает нейропротекторное, антигипоксическое и антиагрегантное действия. Назначают винпоцетин внутрь и внутривенно капельно при неврологических и психических нарушениях, связанных с недостаточным кровообращением головного мозга вследствие атеросклероза, инсульта (головные боли, вестибулярные расстройства, старческая деменция), а также при изменениях сосудов сетчатки глаз, старческой тугоухости, нарушениях вестибулярного аппарата.

Пентоксифиллин (Pentoxifylline; трентал) – производное диметилксантина (сходен по строению с теофиллином). Блокирует рецепторы аденозина, фосфодиэстеразу III, способствует повышению уровня цАМФ. Расширяет кровеносные сосуды, улучшает микроциркуляцию, оказывает ангиопротекторное действие, снижает агрегацию тромбоцитов. Назначают пентоксифиллин внутрь, вводят внутримышечно или внутривенно капельно при нарушениях кровообращения головного мозга (атеросклероз, ишемия), ангиоспастических нарушениях сетчатки глаз, диабетической ангиопатии, облитерирующем эндартериите, синдроме Рейно.

Ксантинола никотинат (Xantinol nicotinate) – соединение производного теофиллина и никотиновой кислоты. Обладает сосудорасширяющими, антиагрегантными и противоатеросклеротическими свойствами. Применяют ксантинола никотинат при нарушениях мозгового кровообращения, атеросклерозе сосудов головного мозга, облитерирующем эндартериите, синдроме Рейно, диабетической ангиопатии. Препарат назначают внутрь, внутримышечно и внутривенно капельно.

Дигидроэргокристин (Dihydroergocristine) – дигидрированный алкалоид спорыньи. Обладает α-адреноблокирующими, спазмолитическими свойствами. Назначают внутрь при нарушениях мозгового (атеросклероз) и периферического (синдром Рейно) кровообращения.

Ницерголин (Nicergoline; сермион) – производное алкалоида спорыньи и никотиновой кислоты. Обладает α-адреноблокирующими, антиагрегантными и миотропными сосудорасширяющими свойствами. Улучшает кровоснабжение мозга, почек, нижних конечностей; умеренно снижает артериальное давление. Назначают ницерголин внутрь или внутривенно при нарушениях кровоснабжения мозга, связанных с атеросклерозом, последствиями ишемического инсульта, тромбоза или эмболии сосудов мозга, а также при окклюзии артерии сетчатки глаза, вестибулярных расстройствах ишемического генеза, синдроме Рейно, облитерирующем эндартериите, диабетической ангиопатии.

Нафтидрофурил (Naftidrofuryl) – блокатор серотониновых 5-НТ₂-рецепторов; сосудорасширяющее средство; антиагрегант. Улучшает кровоснабжение головного мозга, сетчатки глаз, периферических артерий. Вводят внутримышечно или внутривенно при цереброваскулярных расстройствах, заболеваниях артерий сетчатки глаз, поражениях периферических артерий (перемежающаяся хромота, синдром Рейно), диабетической ангиопатии, трофических язвах.

Бенциклан (Bencyclane; галидор) – спазмолитик миотропного действия. Оказывает умеренное сосудорасширяющее действие, не влияя существенно на артериальное давление. Обладает антиагрегантными и умеренными седативными свойствами. Назначают бенциклан внутрь или вводят внутривенно при нарушениях мозгового кровообращения, окклюзии центральной артерии сетчатки глаз, облитерирующем эндартериите, а также при спазмах пищевода, кишечника, желчевыводящих и мочевыводящих путей.

Гинкго билоба (Ginkgo biloba; билобил, танакан) – экстракт из листьев Гинкго билоба (реликтовое дерево, произрастающее в Китае, Японии, Корее). Действующие начала растения (флавоновые гликозиды, терпеновые лактоны) оказывают сосудорасширяющее действие, улучшают мозговое и периферическое кровообращения, снижают проницаемость сосудистой стенки, оказывают ангиопротекторное действие, уменьшают агрегацию тромбоцитов.

Применяют Гинкго билоба внутрь в виде таблеток, капсул или раствора при нарушениях кровообращения мозга, особенно у пожилых людей (нарушение памяти, внимания, интеллектуальной активности, нарушения сна, головокружения, шум в ушах), при последствиях инсульта, черепно-мозговых травм, при астении, невротической депрессии, а также при диабетической ретинопатии, сужении сосудов нижних конечностей. Кроме того, при сосудистых заболеваниях мозга применяют актовегин (Actovegin), кальция добезилат (Calcium dobesilate; ангиопротекторное и антиагрегантное средство), гамма-аминомасляную кислоту (Gamma-aminobutyric acid).