Анксиолитики из других групп

Из анксиолитиков других групп в медицинской практике применяют буспирон, гидроксизин, бензоклидин.

Буспирон (Buspirone) – агонист пресинаптических 5-НТ_1А-рецепторов (снижает высвобождение серотонина) и частичный агонист постсинаптических 5-НТ_1А-рецепторов. Блокирует пресинаптические и постсинаптические D₂-рецепторы. Буспирон – эффективный анксиолитик короткого действия. В отличие от бензодиазепинов не оказывает седативного, противосудорожного и мышечно-расслабляющего действия. Практически не вызывает синдром отмены и лекарственную зависимость. Назначают буспирон внутрь при тревожных, панических расстройствах; терапевтический эффект развивается в течение 1–2 недель.

Гидроксизин (Hydroxyzine; атаракс) – блокатор гистаминовых Η₁-рецепторов – анксиолитик, седативное и противорвотное средство. Обладает умеренной М-холиноблокирующей активностью. Назначают гидроксизин внутрь при неврозах с повышенной возбудимостью, эмоциональным напряжением, беспокойством, для устранения тревоги, внутреннего напряжения, раздражительности, а также для предупреждения рвоты в послеоперационном периоде. Для купирования рвоты и при проведении премедикации препарат вводят внутримышечно.

Бензоклидин (Benzoclidine; оксилидин) – анксиолитическое и седативное средство. Обладает противоаритмическими и гипотензивными свойствами (снижает возбудимость сосудодвигательного центра, оказывает умеренное ганглиоблокирующее и α–адреноблокирующее действие). Применяют при неврозах и неврозоподобных состояниях с повышенной тревожностью, нарушениями сна, а также при артериальной гипертензии и пароксизмальной тахикардии.

Глава 21. Седативные средства

К этой группе препаратов относят лекарственные средства, которые оказывают успокаивающее (седативное) действие и ослабляют некоторые проявления неврозов (уменьшают раздражительность, нормализуют сон). По сравнению с анксиолитиками при неврозах они менее эффективны.

К седативным средства относят бромиды, бромизовал, препараты валерианы, пустырника, пассифлоры, мелиссы, хмеля, пиона, мяты. Седативное действие оказывают бензодиазепины, а также барбитураты при их применении в малых дозах.

Из бромидов в качестве седативных средств используют натрия бромид (Sodium bromide) и калия бромид (Potassium bromide). Указанные препараты назначают внутрь при истерии, неврастении и других неврозах.

Бромиды медленно выводятся из организма и при систематическом применении могут кумулировать. В этом случае развивается хроническое отравление – бромизм. Появляются апатия, сонливость, ослабление памяти, кожные сыпи, конъюнктивит, насморк, кашель. При появлении симптомов бромизма для ускоренного выведения бромидов из организма назначают диету с большим содержанием натрия хлорида (до 10–20 г в сутки) и обильное питье.

Бромизовал (Bromisoval) – N-(бромизовалерианил) мочевина. Применяют внутрь в качестве седативного и снотворного средства.

Растительные седативные средства

Валерианы корневища с корнями (rhizomata cum radicibus Valerianae) содержат эфирное масло, валериановую кислоту, борнеол, алкалоиды (валерин, хатинин), дубильные вещества, сахар. Препараты валерианы – настой, настойка, экстракт валерианы густой – при назначении внутрь оказывают седативное и спазмолитическое действия. Применяют препараты валерианы в качестве успокаивающих средств при нервном возбуждении, бессоннице, неврозах с нарушениями сердечно-сосудистой системы, спазмах желудочно-кишечного тракта.

Валокордин (Valocordin; корвалол) – комбинированный препарат, содержащий этиловый эфир α-бромизовалериановой кислоты, фенобарбитал, масло мяты, масло хмеля и этанол. Оказывает седативное, умеренное сосудорасширяющее и спазмолитическое действия. Назначают валокордин внутрь по 10–20 капель при беспокойстве, раздражительности, бессоннице, тахикардии, спазмах коронарных сосудов, артериальной гипертензии, а также при спазмах кишечника и желчевыводящих путей.

Пустырника трава (herba Leonuri) содержит эфирное масло, алкалоиды, сапонины, дубильные вещества. Препараты пустырника – настой, настойка, жидкий экстракт пустырника – помимо седативного эффекта оказывают также антигипертензивное, отрицательное хронотропное и положительное инотропное действия на сердце. Назначают препараты пустырника внутрь при невротических состояниях с нарушениями сна, вегетоневрозах с артериальной гипертензией, тахикардией, кардиалгией. Седативный эффект препаратов пустырника развивается в течение 2–3 недель.

Пассифлоры травы (herba Passiflorae) настойка и жидкий экстракт при назначении внутрь оказывают успокаивающее и противосудорожное действия. Применяют препараты пассифлоры при повышенной возбудимости, бессоннице.

Мелиссы травы (herba Melissa; мята лимонная) препараты – настой, масло мелиссы (эфирное масло) – при назначении внутрь оказывают седативное, противосудорожное, антигипертензивное, противоаритмическое, отхаркивающее, противорвотное, жаропонижающее, спазмолитическое, желчегонное, противовоспалительное, противомикробное действия, а при наружном применении – противозудное действие. Применяют внутрь при неврозах, артериальной гипертензии, стенокардии, тахиаритмиях, а также при воспалительных заболеваниях органов дыхания, желудочно-кишечного тракта, местно – при дерматитах, экземах.

Хмеля (Lupulus) шишки содержат вещества, которые оказывают седативное действие, а также обладают противовоспалительными, болеутоляющими, бактерицидными, фунгицидными и эстрогенными свойствами. Назначают настой шишек хмеля внутрь при повышенной возбудимости, расстройствах сна; наружно – при воспалительных заболеваниях кожи и слизистых оболочек.

Пиона корневища с корнями (rhizomatis cum radicibus Paeoniae; Марьин корень) содержат вещества, которые оказывают седативное и противосудорожное действия. Настойку пиона применяют внутрь при повышенной возбудимости, бессоннице.

Мяты перечной листья (folia Menthae piperitae) содержат эфирное масло, в состав которого входит ментол. Препараты мяты (настой, настойка) оказывают умеренное седативное, рефлекторное спазмолитическое, желчегонное и слабое обезболивающее действия.

Масло мяты перечной (oleum Menthae piperitae) входит в состав валокордина в качестве успокаивающего и спазмолитического средства.

Глава 22. Психостимуляторы

Психостимуляторами называют вещества, которые повышают умственную активность и работоспособность как у больных, так и у здоровых людей. Увеличивают работоспособность, концентрацию внимания, поддерживают состояние бодрствования. При применении психостимуляторов появляется ощущение прилива сил, бодрости, уменьшается потребность в сне.

При систематическом применении психостимуляторов снижаются аппетит и масса тела.

Психостимуляторы оказывают эйфоризирующее действие, поэтому могут вызывать лекарственную зависимость.

Амфетамин (Amphetamine; фенамин) – фенилалкиламин (сходен по строению с норадреналином); высокоэффективный психостимулятор. Увеличивает выделение норадреналина и дофамина в синапсах ЦНС. С увеличением высвобождения дофамина связывают эйфорию, вызываемую амфетамином. Помимо психостимулирующего действия амфетамин вызывает тахикардию, повышение артериального давления, что обусловлено его симпатомиметическим действием. При применении амфетамина возможно развитие лекарственной зависимости. Характерными побочными эффектами являются бессонница, тремор. В связи с этим в настоящее время использование амфетамина ограничено. Иногда препарат применяют при нарколепсии, астеническом синдроме.

Мезокарб (Mesocarb; сиднокарб) – производное сидноимина. Способствует высвобождению норадреналина, мало влияя на высвобождение дофамина. Действие мезокарба не сопровождается выраженной эйфорией и двигательным возбуждением. Периферическое симпатомиметическое действие у мезокарба мало выражено.

В качестве психостимулятора мезокарб менее эффективен по сравнению с фенамином. В отличие от фенамина действие мезокарба развивается постепенно. Мезокарб не оказывает значительного влияния на сердечно-сосудистую систему и не вызывает выраженной лекарственной зависимости.

Применяют мезокарб (назначают внутрь в первую половину дня) при тяжёлых астенических состояниях с заторможенностью, вялостью, сонливостью, апатией, при заболеваниях, сопровождающихся сонливостью (в частности, при нарколепсии), при снижении работоспособности, при физическом и психическом переутомлении.

Побочные эффекты мезокарба:

– беспокойство, раздражительность, ажитация;

– бессонница (не следует назначать на ночь);

– тошнота, снижение аппетита;

– сухость во рту;

– констипация;

– гиперкинезы, тики.

Возможно некоторое повышение артериального давления, обострение психотической симптоматики (бред, галлюцинации) у больных шизофренией. В связи с возможностью развития лекарственной зависимости не рекомендуют применять более 3–4 недель.

Кофеин (Caffeine) – алкалоид; содержится в листьях чая, семенах кофе, какао, орехах кола. По химической структуре является триметилксантином. Обладает психостимулирующими и аналептическими свойствами. Оказывает кардиотоническое действие. Механизм действия кофеина связывают с ингибированием фосфодэстераз и повышением уровней цАМФ и цГМФ, а также с блокадой аденозиновых Α₁-рецепторов и А₂-рецепторов.

В центральной нервной системе аденозин, действуя на пресинаптические Α₁-рецепторы, снижает высвобождение глутамата. В связи с этим аденозин снижает двигательную активность, вызывает сонливость, угнетает дыхательный центр. Кофеин блокирует аденозиновые рецепторы и вызывает противоположные эффекты.

Психостимулирующие свойства кофеина проявляются в том, что он повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает чувство усталости и потребность во сне. Действие кофеина зависит от типа нервной деятельности; у некоторых людей кофеин в больших дозах усиливает процессы торможения.

В медицинской практике кофеин применяют в основном как аналептик при угнетении дыхания, кровообращения. Психостимулирующее действие кофеина используют в основном в быту, употребляя кофе, чай при снижении умственной и физической работоспособности, сонливости.

Препарат стимулирует сердечно-сосудистую систему. Оказывая прямое стимулирующее действие на сердце, кофеин увеличивает частоту и силу сердечных сокращений. Влияние кофеина на артериальное давление зависит от уровня артериального давления. При значительном снижении артериального давления (шок, коллапс) кофеин его повышает, при нормальном давлении – не изменяет. Это связано с тем, что кофеин стимулирует сосудодвигательный центр, но оказывает прямое сосудорасширяющее действие.

Кофеин расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчевыводящих путей, кровеносных сосудов сердца, почек, скелетных мышц; снижает агрегацию тромбоцитов; стимулирует секрецию желез желудка, обладает слабыми диуретическими свойствами. Кофеин малотоксичен, однако в больших дозах может вызывать возбуждение, бессонницу, тошноту.

Кофеин не следует назначать лицам, страдающим бессонницей, повышенной психической возбудимостью. Он противопоказан при артериальной гипертензии, атеросклерозе, заболеваниях сердца, глаукоме.

Систематическое употребление кофеина, а также чая, кофе в больших количествах может привести к нервно-психическим расстройствам; возможно развитие зависимости от кофеина.