Алупент ( орципреналина сульфат ), фенотерол ( беротек , партусистен ), тербуталин ( бриканил , тербутал )

Механизм действия:

Стимулируют b₂- адренорецепторы, что приводит к активации аденилатциклазы и превращению АТФ в цАМФ. цАМФ вызывает фосфорилирование киназы легких цепей миозина, превращающее ее в неактивную форму. Поэтому происходит расслабление гладких миоцитов матки.

Применение: прекращение преждевременной родовой деятельности, при угрожающем аборте, для подавления сокращений матки при оперативных вмешательствах, при чрезмерно сильной родовой деятельности.

Побочные эффекты: тахикардия, экстрасистолия, тошнота, тремор, сухость во рту, гипергликемия у плода.

Средства, повышающие тонус миометрия

Эта группа препаратов, вызывающая тонические сокращения матки, происходит механическое пережатие сосудов, за счет чего осуществляется гемостатическое действие. Алкалоиды спорыньи - это препараты, в основе которых лежит производное индола (лизергиновая кислота). У алкалоидов спорыньи сочетается маточное и a-адренолитическое действие. Применяют только в послеродовом периоде для остановки маточных кровотечений.

При длительном применении алкалоидов спорыньи проявляется прямое влияние на сосуды — их спазм и повреждение эндотелия. Нельзя использовать препараты спорыньи как абортивное средство, т.к. чувствительность миометрия в ранние сроки беременности снижена, и применение приводит к не­полному аборту и острому отравлению.

 

 

Витамины, влияющие на белковый и нуклеиновый обмен, на обмен углеводов и ацетилхолина, на окислительно - восстановительные процессы. Витамин С и Р. Витамины А, D, К, Е. Новые ретиноиды. Витамины и гормональные препараты, регулирующие обмен кальция. Витамины и другие средства антиоксидантного действия.

Тетр петров спасибо

Классификация витаминов

· ЖИРОРАСТВОРИМЫЕ ВИТАМИНЫ

· ВОДОРАСТВОРИМЫЕ ВИТАМИНЫ

а) влияющие на углеводный обмен и обмен ацетилхолина: В_1, холин

б) влияющие на окислительно-восстановительные процессы: В₂, С, Р, РР

в) влияющие на нуклеиновый и белковый обмен: В_6, В₁₂ и В_с

_{Взаимодействие витаминов .}

· Синергизм – малые дозы витаминов. В₁₂и В_с; С и Р; А и Е; В_снормализует обмен В₂, С и РР. При дефиците одного из витаминов В₁ или В₂нарушается обмен другого.

· Антагонизм – большие дозы витаминов. А и С; Е и Д; С увеличивает выведение витаминов группы В; В₁вытесняет из участия в обмене В₂, С, РР.

· Синергоантагонизм – В₁, В₆и В₁₂.

Применение антивитаминов, то есть веществ, которые подавляют эффекты витаминов. По механизму действия антивитамины делятся на

– разрушающие витамины: хлорпромазин – В_1; хинин – В₂; варфарин – К;

– конкурирующие с витаминами: антифоланты (метотрексат) – В_с, СА – ПАБК.

 

Жирорастворимые витамины

 

По основному применению:

 

·А– антиксерофтальмический

·Д –антирахитический

·Е – антиоксидант, антистерильный

·К – антигеморрагический

 

Витамины, влияющие на обмен кальция и фосфора

 

Витамин Д: антирахитический.

 

В медицинской практике применяют эргокальциферол – Д2, холекальциферол – Д3. Д3 образуется в коже под влиянием УФО. Витамин Д содержится в печени трески, палтуса, тунца, в коровьем молоке, желтках яиц.

При недостатке витамина Д у детей развивается рахит: нарушение обызвествления костей, деформация грудной клетки, искривление конечностей, задерживается появление зубов, отстает общее развитие. При гиповитаминозе развивается остеомаляция (размягчение костей), остеопорозы, патологические переломы.

 

В качестве лекарства применяют препараты эргокальциферола, синтетические аналоги метаболитов витамина Д – кальцидиол, кальцитриол, кальципотриол, синтетическое вещество оксидевит. Д-витаминной активностью обладает также рыбий жир.

 

Фармакокинетика.

 

Витамин Д всасывается в дистальном отделе тонкого кишечника в присутствии желчи и жира. Депонируется в печени, костях, жировой ткани, слизистой оболочке кишечника.

 

Фармакодинамика

 

Витамины Д2, Д3– фармакологически неактивны, в организме превращаются в активные метаболиты: в печени – в кальцидиол, который в почках превращается в кальцитриол. Активные формы проникают внутрь ядра клеток органов-мишеней (кишечник, почки, кости), где взаимодействуют с ядерными рецепторами и активируют геном клетки, синтез ДНК, РНК и белков: специфических (БСК), неспецифических (коллаген, щелочная фосфатаза, кальбидины).

 

БСК облегчает всасывание кальция через стенку кишечника, его транспорт в крови. БСК осуществляет захват кальция из крови и депонирование кальция в костях, обеспечивает реабсорбцию кальция в почках.

 

Витамин Д усиливает всасывание фосфатов и магния из кишечника; увеличивает реабсорбцию в почках натрия, аминокислот, фосфатов, цитратов, карнитина. Стимулирует синтез лимонной кислоты и остеокальцина, который нужен для оссификации.

 

Активация синтеза щелочной фосфатазы в костях обеспечивает захват и отложение кальция в зонах роста и усиливает синтез незрелого коллагена, в который поступают фосфорно-кальциевые соли.

 

Под влиянием метаболитов витамина Д активируется синтез ТТГ, ИЛ1, снижается образование гаммаглобулинов, ИЛ2.

 

Применение

 

· Для профилактики и лечения рахита.

· При остеомаляции, тяжелых переломах, в комплексной терапииостеопороза.

· При гипокальциемии(при гипопаратиреозе, хр. почечной недостаточности, синдроме мальабсорбции).

·Назначают детям с эпилепсией, длительно получающим фенобарбитал или фенитоин, которые увеличивают скорость элиминации витамина в организме.

 

Гипервитаминоз: патологическая деминерализация костей, гиперкальциемия, отложение кальция в почках, сосудах, сердце, легких, кишечнике, что приводит к нарушению функций соответствующих органов. Активируются свободно-радикальные реакции, повреждаются клеточные мембраны, нарушается транспорт ионов калия и магния в клетки.

 

Лечение:отмена препарата, назначение вазелинового масла (снижает всасывание витамина Д из кишечника), мочегонные (фуросемид – увеличивает выведение кальция), аспаркам, верапамил, ксидифон (снижает образование активных форм витамина Д); фенобарбитал (ускоряет элиминацию витамина), поливитамины Е (стабилизатор клеточных мембран), С, В1, А (увеличивает образование таурина, снижающего проникновение кальция в ткани); в тяжелых случаях глюкокортикоиды.

Витамины – антиоксиданты

А – группа ретиноидов: ретинол, ретиналь, ретиноевая кислота и их эфиры.

В организм поступает с пищей в виде провитаминов-каротинов, содержащихся в моркови, чернике, облепихе, абрикосах. В виде пальмитата стеарата ретинол содержится в сливочном масле, яичном желтке, печени.

Ретинол – витамин роста, при гиповитаминозе тормозится рост ребенка, он отстает в физическом развитии. А – витамин эпителия, при гиповитаминозе отмечается кератинизация, ороговение эпителия, шелушение кожи, сухость слизистых глаза (ксерофтальмия), кератомаляция, увеличивается инфицированность кожи, слизистых, замедляются процессы репарации и заживление ран, нарушаются функции слизистых оболочек ЖКТ, дыхательных путей. А – витамин зрения, при гиповитаминозе – гемералопия (нарушается сумеречное зрение).

Фармакокинетика

Всасывается в тонком кишечнике при участии желчных кислот.

Фармакодинамика

В клетках-мишенях взаимодействует с цитоплазматическими ретиноидными рецепторами и проникает в ядро, где воздействует на генетический аппарат, что приводит к активации синтеза специфических белков.