Препараты мужских половых гормонов, их аналоги и антагонисты.

В качестве лекарственных препаратов андрогенных гормонов применяют:

• тестостерон;

• эфиры тестостерона;

• 17-алкиландрогены.

Показания к назначению андрогенов

• Заместительная терапия при дефиците тестостерона (гипогонадизме) у мужчин. Препараты назначают строго по показаниям, так как их применение ведет к уменьшению продукции эндогенного тестостерона. При длительном применении андрогенов наступает атрофия клеток, продуцирующих тестостерон.

• Рак молочной железы у женщин.

Побочные эффекты андрогенов:

• задержка ионов натрия и воды, приводящая к образованию отеков;

• повышенное половое возбуждение, гипертрофия предстательной железы (у мужчин);

• ускорение закрытия эпифизов длинных костей и замедление роста (при назначении препаратов мальчикам с недостаточным половым развитием);

• маскулинизация у женщин (рост волос на лице, огрубление голоса). Андрогенные препараты противопоказаны при раке предстательной железы.

Анаболические стероиды

К анаболическим стероидам относят 17-алкиландрогены (нандролон и др. Так же как и андрогены, они стимулируют синтез белков и кальцификацию костей. В то же время специфическое андрогенное действие у этих препаратов выражено в меньшей степени.

Показания к назначению:

• мышечная дистрофия;

• остеопороз.

Для достижения лучших результатов некоторые спортсмены прибегают к допингу, в том числе используют андрогены. В спортивной медицине анаболические стероиды относят к запрещенным веществам, и обнаружение их в моче спортсмена ведет к дисквалификации.

При применении анаболических стероидов возникают побочные эффекты, связанные с их андрогенным действием:

• ускорение заращивания эпифизов длинных костей, задержка роста, вирилизация, раннее половое созревание (у детей);

• маскулинизация, понижение голоса, нарушения менструального цикла, гирсутизм, алопеция, акне (у женщин);

• повышение агрессивности, раздражительность, колебания настроения, депрессия, угнетение сперматогенеза, атрофия яичек (у мужчин);

• повышение АД;

• нарушение функций печени;

• гиперлипидемия.

Антиандрогенные препараты

Антиандрогенные препараты нарушают образование андрогенных гормонов или блокируют связывание андрогенов с андрогеновыми рецепторами.

К препаратам, нарушающим образование андрогенов, относят фина-стерид (проскар^♠), ингибирующий 5а-редуктазу в предстательной железе, что препятствует восстановлению тестостерона в дигидротестостерон. Снижение образования дигидротестостерона приводит к уменьшению его стимулирующего влияния на пролиферацию клеток предстательной железы; это приводит к уменьшению размеров железы.

Финастерид используют при доброкачественной гиперплазии предстательной железы, назначают внутрь. Препарат оказывает тканеспецифичное антиандрогенное действие, поскольку его эффекты распространяются только на те ткани, где гормональной активностью обладает преимущественно дигидротестостерон (предстательная железа и наружные половые органы). К препаратам, блокирующим андрогеновые рецепторы, относят:

• флутамид и бикалутамид - нестероидные конкурентные антагонисты андрогеновых рецепторов; применяют в сочетании с аналогами гонадолиберина при раке предстательной железы. Флутамид назначают 3 раза в сутки, бикалутамид - 1 раз;

• ципротерон - производное прогестерона, частичный агонист андро-геновых рецепторов, подавляет секрецию гонадотропных гормонов гипофиза и уменьшает эффекты андрогенов в периферических тканях.

Показания к назначению:

• у мужчин препарат - для снижения гиперсексуальности и при раке предстательной железы в сочетании с аналогами гонадолиберина;

• у женщин - при акне и явлениях маскулинизации.

Дозы ципротерона в зависимости от показаний к применению значительно различаются. Так, при лечении акне ципротерон назначают в дозе 2 мг/сут, при гиперсексуальности - 100 мг/сут, а при раке простаты - 300 мг/сут.

Антигормональные средства

См. антагонисты