Заглавная страница Избранные статьи Случайная статья Познавательные статьи Новые добавления Обратная связь КАТЕГОРИИ: АрхеологияБиология Генетика География Информатика История Логика Маркетинг Математика Менеджмент Механика Педагогика Религия Социология Технологии Физика Философия Финансы Химия Экология ТОП 10 на сайте Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрацииТехника нижней прямой подачи мяча. Франко-прусская война (причины и последствия) Организация работы процедурного кабинета Смысловое и механическое запоминание, их место и роль в усвоении знаний Коммуникативные барьеры и пути их преодоления Обработка изделий медицинского назначения многократного применения Образцы текста публицистического стиля Четыре типа изменения баланса Задачи с ответами для Всероссийской олимпиады по праву Мы поможем в написании ваших работ! ЗНАЕТЕ ЛИ ВЫ?
Влияние общества на человека
Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрации Практические работы по географии для 6 класса Организация работы процедурного кабинета Изменения в неживой природе осенью Уборка процедурного кабинета Сольфеджио. Все правила по сольфеджио Балочные системы. Определение реакций опор и моментов защемления |
Антиаритмические средства. Тетр петров
Противоаритмические средства применяются для ликвидации или предупреждения нарушений ритма сердечных сокращений. Ритмическая активность миокарда зависит от состояния водителей ритма и прово-дящей системы сердца, от биохимизма миокарда, его кровоснабжения, имеют значение нейрогенные и гуморальные экстракардиальные влияния. КЛАССИФИКАЦИИ ПРОТИВОАРИТМИЧЕСКИХ СРЕДСТВ ПО МЕХАНИЗМУ ДЕЙСТВИЯ 1. Блокаторы натриевых каналов (мембраностабилизаторы) · 1А. Хинидин, дизопирамид, аймалин, прокаинамид · 1В. Лидокаин, фенитоин · 1С. Флекаинид, пропафенон, этмозин, этацизин 2. β-адреноблокаторы · пропранолол, метопролол 3. Блокаторы калиевых каналов (удлиняющие реполяризацию) · Амиодарон 4. Блокаторы кальциевых каналов (L-типа) · Верапамил, дилтиазем ПО ПРИМЕНЕНИЮ 1. При тахиаритмиях и экстрасистолиях · При наджелудочковых аритмиях – препараты наперстянки, верапамил · При желудочковых аритмиях – лидокаин, фенитоин, орнид · При аритмиях любой локализации – хинидиноподобные средства, пропранолол, амиодарон, боннекор, препараты калия 2. При брадиаритмиях и блокадах сердца * Атропин, изопреналин, эфедрин МЕМБРАНОСТАБИЛИЗАТОРЫ 1А. Хинидиноподобные средства. Хинидин. Алкалоид коры хинного дерева. Механизм действия 1). Хинидин блокирует натриевые каналы и замедляет медленную и быструю депо-ляризацию (фазы 0 и 4). Следовательно, снижает возбудимость, проводимость и автома-тизм волокон Пуркинье. 2). Хинидин блокирует калиевые каналы и замедляет реполяризацию (фаза 3), а зна-чит, увеличивает длительность потенциала действия и эффективный рефрактерный пе-риод волокон Пуркинье. 3). Хинидин полностью блокирует проведение импульсов в области однонаправлен-ного блока, т.е. переводит его в двухсторонний и прекращает аритмии re-entry. 4). На клетки cиноатриального узла хинидин оказывает незначительное угнетающее действие, поскольку процессы деполяризации в нем обусловлены в основном входом Ca2+. В то же время хинидин блокирует тормозное влияние блуждающего нерва на синоатри-альный узел, оказывая м-холиноблокирующее действие. 5). В терапевтических дозах хинидин оказывает умеренное угнетающее влияние на АВ проводимость. 6). Увеличивает диастолический потенциал покоя и повышает порог потенциала действия.
Хинидин заметно снижает сократимость миокарда и уменьшает сердечный выброс. Блокируя α-АР, препарат расширяет периферические кровеносные сосуды, снижает ар-териальное давление. Хинидин хорошо всасывается их ЖКТ, поэтому назначается внутрь. Максимальная концентрация в крови через 2-3 часа, длительно циркулирует, период полураспада 4-8 ча-сов. У детей до 12 лет элиминация хинидина происходит быстрее, чем у взрослых, поэто-му суточную дозу препарата детям делят на 5-6 приемов. Основные показания к назначению хинидина: - постоянная и пароксизмальная форма мерцательной аритмии предсердий; - желудочковая и предсердная пароксизмальная тахикардия; - желудочковые и предсердные экстрасистолы. В педиатрической практике используется сравнительно редко, в основном при пред-сердных аритмиях. Побочные эффекты: - снижение силы сокращений сердца (при расширении комплекса QRS более чем на 25% препарат отменяют), гипотензия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, нарушение слуха, зрения, диспепсия, аллергические реакции, идиосинкразия (тромбоци-топеническая пурпура), аритмогенное действие (в высоких дозах вызывает токсическую тахиаритмию). Прокаинамид – по свойствам и применению сходен с хинидином. Обладает менее выраженной холиноблокирующей и ганглиоблокирующей активностью, снижает симпа-тические влияния на сердце. Продолжительность действия препарата зависит от скорости ацетилирования. Вводится внутрь, в/в и в/м. Часто вызывает аллергические реакции. Хинидин и прокаинамид противопоказаны при идиосинкразии и предсердно-желудочковом блоке, осторожно назначаются при сердечной недостаточности и гипото-нии. Дизопирамид – действует аналогично хинидину, активен при тахиаритмиях любой локализации, чаще применяется при желудочковых аритмиях. Существенно снижает со-кратимость сердца. Побочные эффекты связаны с наличием м-холиноблокирующей ак-тивности. Аймалин – алкалоид раувольфии. Эффективен при экстрасистолах, предсердных и желудочковых пароксизмальных аритмиях при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, при аритмиях, возникших при ИБС и инфаркте миокарда. Сократимость сердца снижает не-значительно, улучшает коронарное кровообращение.
1В. Лидокаиноподобные средства (лидокаин, мексилетин, фенитоин). Препараты этой подгруппы избирательно блокируют Na каналы. Механизм действия лидокаина: 1) Блокируя натриевые каналы, препарат замедляет медленную диастолическую деполяризацию (фаза 4) и снижает автоматизм в волокнах Пуркинье и в мышце желудоч-ков, что приводит к подавлению эктопических очагов возбуждения. 2) Лидокаин увеличивает проницаемость клеточных мембран для ионов калия, у с к о р я е т реполяризацию (фазы 2 и 3), следовательно, уменьшает длительность потенциа-ла действия и эффективный рефрактерный период. 3) Незначительно снижает проводимость в волокнах Пуркинье. Лидокаин практически не снижает сократимость миокарда. Плохо всасывается из ЖКТ, поэтому вводится внутривенно (сначала струйно, затем капельно), в/м. При в/в введении лидокаин действует 10-20 минут, при в/м – 3-4 часа. Показания к применению: желудочковые нарушения ритма (тахиаритмии и экс-трасистолия), в том числе при инфакте миокарда. Мексилетин – производное лидокаина, механизм и применение одинаковые. Дей-ствует более длительно: период полураспада 12-16 ч асов. Имеет небольшую широту те-рапевтического действия. Фенитоин – снижает скорость дистолической деполяризации и уменьшает автома-тизм волокон Пуркинье. Вместе с тем, повышает скорость проведения импульса в АВУ. Ускоряет распад в печени витаминов Д и К. Применяется при желудочковых тахикардиях, при желудочковых нарушениях рит-ма, связанных с интоксикацией сердечными гликозидами. 1С. Флекаинид, пропафенон. Препараты группы 1С блокируют натриевые каналы и значительно замедляют ско-рость быстрой деполяризации (фаза 0), а значит и проводимость в АВУ, пучке Гиса, во-локнах Пуркинье и желудочках. Кроме этого, замедляют фазу 4 и угнетают автоматизм волокон Пуркинье и синусного узла (незначительно). Не влияют на проницаемость мем-бран для ионов калия, поэтому мало влияют на реполяризацию и длительность ЭРП (фа-зу 3). Пропафенон – + бета-АБ. Боннекор – + блокада медленных кальциевых каналов L-типа. Этацизин – + блокада медленных кальциевых каналов L-типа, выраженный м-холиноблокирующий эффект. Снижает сократительную активность сердца. Этмозин – сочетает характеристики 1А,1В,1С групп препаратов + М-ХБ Показания к применению: - желудочковые и в меньшей степени предсердные тахиаритмии, экстрасистолия при неэффективности других противоаритмических средств. Основные побочные эффекты: снижение сократимости миокарда на фоне сердеч-ной недостаточности, затруднение атриовентрикулярной проводимости, выраженное аритмогенное действие (у 10-15% больных). 2 КЛАСС. БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ. Пропранолол – блокирует β-АР и устраняет стимулирующее влияние симпатиче-ской иннервации и циркулирующего адреналина на сердце. В высоких дозах обладает мембраностабилизирующим эффектом и снижает проницаемость мембран для ионов натрия. В результате: 1). Удлиняет скорость медленной диастолической деполяризации (фаза 4), следова-тельно, снижает автоматизм синусного и АВУ, волокон Пуркинье и эктопических очагов возбуждения. 2). Угнетает скорость быстрой деполяризации (фаза 0), замедляет проводимость в атриовентрикулярном узле.
3). Удлиняет ЭРП АВУ. 4). Снижает возбудимость, так как увеличивает порог потенциала действия. 5). Оказывает седативное действие. Показания к применению: суправентрикулярные и желудочковые тахиаритмии. Побочные эффекты: ослабление и урежение сокращений сердца, нарушение атри-овентрикулярной проводимости, повышение тонуса бронхов, повышение тонуса перифе-рических сосудов (обострение облитерирующего эндартериита и болезни Рейно), гипо-гликемия, синдром отмены). 3 КЛАСС. СРЕДСТВА, УВЕЛИЧИВАЮЩИЕ РЕПОЛЯРИЗАЦИЮ, БЛОКА-ТОРЫ КАЛИЕВЫХ КАНАЛОВ. Амиодарон (кордарон) Блокирует калиевые каналы и замедляет процессы реполяризации в волокнах про-водящей системы сердца, в связи с чем увеличивает длительность потенциалов действия и эффективный рефрактерный период предсердий, СУ, АВУ и желудочков. Кроме того, препарат снижает автоматизм, проводимость и возбудимость синусного и АВУ, проведение возбуждения по основным и дополнительным (эмбриональным) пу-тям. Амиодарон оказывает некоторое угнетающее влияние на натриевые и кальциевые каналы, обладает неконкурентными β -адреноблокирующими свойствами, является анта- гонистом глюкагона. Поэтому препарат можно отнести не только к III, но и к IА, II и IV классам противоаритмических средств. Амиодарон снижает адренергические влияния на сердце и сосуды, уменьшает по-требность сердца в кислороде, улучшает коронарное кровообращение, снижает АД. Показания к применению: - различные формы тахиаритмий и экстасистолии, в том числе аритмии, устойчи-вые к другим противоаритмическим средствам, синдром В.-П.-У., стенокардия. Препарат назначают обычно внутрь, реже - внутривенно. Побочные эффекты: ослабление и урежение сокращений сердца, АВ блокады, тремор, атаксия, парестезии, нарушение функции щитовидной железы, отложения препа-рата в роговице, коже с образованием голубовато-серого оттенка, фотодерматиты. В связи с выраженным побочным действием амиодарон не рекомендуют назначать длительно. 4 КЛАСС. БЛОКАТОРЫ МЕДЛЕННЫХ КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ. Препараты этой группы блокируют, в основном, потенциалзависимые кальциевые каналы L-типа. В качестве противоаритмических средств применяют, в основном, вера-памил, реже - дилтиазем. 1). Угнетая входящий медленный кальциевый ток внутрь клеток, препараты снижа-ют скорость медленной диастолической деполяризации (фаза 4) и угнетают автоматизм синусного и АВУ.
2). Замедление скорости фазы 0 приводит к угнетению проводимости атриовентри-кулярного узла. 3). Увеличивают продолжительность ЭРП в АВУ и препятствуют поступлению чрезмерных импульсов в желудочки. Блокаторы кальциевых каналов снижают сократимость сердца, расширяют коронар-ные и периферические сосуды. Применение: суправентрикулярные нарушения ритма (мерцательные аритмии, тре-петания предсердий, предсердные экстрасистолы). Препараты также используют при сте-нокардии и артериальных гипертензиях. Побочные эффекты: ослабление и урежение сокращений сердца, затруднение атри-овентрикулярной проводимости, артериальная гипотензия. РАЗНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА. Препараты калия: калия хлорид (поляризующая смесь), панангин (аспаркам). Действуют на сердце подобно АХ. Они урежают ритм сердечных сокращений, сни-жают сократительную активность, угнетают проводимость, автоматизм и возбудимость миокарда. Применяются для устранения аритмий при инфаркте миокарда, при эктопических аритмиях, при нарушениях ритма сердечных сокращений при передозировке С.Г., при ги-покалиемиях. Осложнения: парестезии, диспепсии, нарушения функции почек, снижение АВ проводимости. Препараты наперстянки Сердечные гликозиды затрудняют атриовентрикулярную проводимость, что исполь-зуется при суправентрикулярных тахиаритмиях (пароксизмальная тахикардия, трепетание и мерцание предсердий). В частности, при тахиаритмической форме мерцательной аритмии предсердий пре-параты наперстянки, не устраняя мерцательной аритмии, нормализуют ритм сокращений желудочков сердца, т. к. угнетают проводимость в АВУ, увеличивают его рефрактерный период и уменьшают поток импульсов от предсердий к желудочкам. При трепетании предсердий С.Г. тонизируют блуждающий нерв, укорачивают ЭРП в предсердиях, трепетание переходит в мерцание. Вместе с тем ЭРП АВУ увеличивается, его проводимость снижается, и поступление импульсов к желудочкам затрудняется. Аденозин – стимулирует аденозиновые рецепторы, снижают автоматизм синусного узла, АВ проводимость и сократимость миокарда. Увеличивает ЭРП в АВУ. Принимается для купирования наджелудочковой пароксизмальной тахикардии. Препараты магния – блокируют кальциевые каналы, нормализуют внутриклеточ-ное содержание калия, снижают аритмогенное действие сердечных гликозидов.
|
||||||||
Последнее изменение этой страницы: 2021-09-26; просмотров: 102; Нарушение авторского права страницы; Мы поможем в написании вашей работы! infopedia.su Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав. Обратная связь - 3.147.104.120 (0.025 с.) |