Аналептики. Работы Н.В.Вершинина по изучению камфоры.

Аналептические средства (аналептики) - группа лекарственных средств, которые оказывают оживляющее (аналептическое) действие благодаря стимуляции жизненно важных центров продолговатого мозга (дыхательного и сосуд одвигательного). Препараты, оказывающие аналептическое действие, имеют различную троп-ность к отдельным структурам ЦНС. Такие вещества, как никетамид (кордиамин), бемегрид, камфора оказывают преимущественное влияние на центры продолговатого мозга и используются в качестве аналептиков. Кофеин также стимулирует центры продолговатого мозга и оказывает аналептическое действие, но у него преобладает влияние на кору головного мозга (психостимулирующий эффект). Кофеин используется как психостимулирующее средство и как аналептик. Стрихнин (алкалоид из семян чилибухи Strychnos mix vomica) оказывает преимущественное действие на спинной мозг, но стимулирует также дыхательный и сосудодви-гательный центры. Стрихнин в настоящее время имеет ограниченное применение. Аналептики стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центры за счет понижения порога возбудимости этих центров, вследствие чего повышается их чувствительность к гуморальным и нервным раздражителям. Этот эффект осо- бенно ярко проявляется на фоне угнетения этих центров, например, при отрав- лении снотворными наркотического типа действия, этиловым спиртом и другими средствами, угнетающими ЦНС, при асфиксии новорожденных и др. Кроме того, аналептики проявляют функциональный антагонизм к веществам наркотического типа действия и могут способствовать выведению больных из состояния наркоза в послеоперационном периоде. Однако этот эффект аналептики оказывают в достаточно больших дозах, которые могут вызвать судороги (токсическое действие). Аналептики в основном имеют малую широту терапев- тического действия. Увеличение их дозы приводит к генерализации процессов возбуждения в ЦНС, повышению рефлекторной возбудимости. При передозировке препаратов наиболее опасным осложнением является развитие судорог. При этом препараты, действующие преимущественно на головной мозг (бе-мегрид, камфора), вызывают клонические судороги, а вещества, преимущественно действующие на спинной мозг (стрихнин) — тетанические судороги. По этой причине аналептики иногда называют судорожными ядами. В высоких дозах вещества, действующие преимущественно на головной мозг, могут вызывать тонико-клонические судороги. Различаются аналептики по механизму действия. Некоторые препараты (бе-мегрид, камфора) непосредственно стимулируют дыхательный и сосудодвигатель-ный центры. Они относятся к препаратам прямого действия. Ряд аналептиков реализует свое действие рефлекторно. Аналептики рефлекторного действия ци-титон (0,15% раствор цитизина) и лобелии возбуждают Н-холинорецепторы си-нокаротидной зоны, от этих рецепторов импульсы по афферентным путям поступают в продолговатый мозг и стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центры. Эти препараты неэффективны при угнетении рефлекторной возбудимости дыхательного центра средствами для наркоза, снотворными наркотического типа действия (например, барбитуратами). Лобелии и цитизин могут стимулировать дыхание при асфиксии новорожденных, отравлении угарным газом. Препараты вводят внутривенно. Смешанное действие (прямое и рефлекторное) оказывает никетамид. Бемегрид (Агипнон, Этимид) относится к группе препаратов прямого действия, поскольку непосредственно возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры. Препарат применяется при легких отравлениях барбитуратами и некоторыми другими средствами для наркоза и снотворными наркотического типа действия. При тяжелых отравлениях барбитуратами бемегрид противопоказан. Побочные эффекты проявляются тошнотой, рвотой, судорогами и мышечными подергиваниями. Препарат противопоказан при психомоторном возбуждении. Выпускают в виде 0,5 % раствора в ампулах по 10 мл. Сульфокамфокаин представляет собой комплексное соединение, состоящее из сульфокамфорной кислоты и новокаина. Препарат по действию аналогичен камфоре, но в отличие от нее растворяется в воде и быстро всасывается при подкожном и внутримышечном введении (при этом не вызывает образования инфильтратов). Препарат применяют при угнетении дыхательного и сосудодви-гательного центров (при инфекционных заболеваниях, кардиогенном шоке). Препарат оказывает положительное влияние на вентиляцию легких, улучшает легочный кровоток и функцию миокарда. Кофеин непосредственно возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры. Может использоваться в качестве аналептического средства (как правило в высоких дозах) или психостимулятора (см. раздел 15.6 «Психостимуляторы»). Кофеин-бензоат натрия по фармакологическим свойствам и показаниям аналогичен кофеину. Отличается от кофеина лучшей растворимостью в воде и более быстрым выведением из организма. Никетамид (Кордиамин, Кардиамид) -25% раствор диэтиламида никотиновой кислоты, относится к аналептикам смешанного типа действия (прямого и рефлекторного одновременно). С одной стороны, никетамид оказывает аналеп-тическое действие, непосредственно возбуждая дыхательный и сосудодвигательный центры, особенно при их сниженном тонусе. С другой стороны, его аналеп-тическое действие дополняется рефлекторным - с хеморецепторов каротидных клубочков. Показаниями для применения препарата являются нарушения кровообращения, понижение сосудистого тонуса и ослабление дыхания у больных с инфекционными заболеваниями, коллапс и асфиксия (в том числе асфиксия новорожденных), шоковые состояния. Никетамид применяют внутрь (в каплях) или парентерально, внутрь принимают по 15-40 капель на прием 2-3 раза в день за 30—40 мин до еды, запивая достаточным количеством жидкости. Препарат хорошо всасывается из ЖКТ и из мест парентерального введения, вызывает болезненность в месте инъекции. В качестве побочных эффектов отме- чают мышечные подергивания, тревожность, рвоту, аритмии. При передозировке препарата возникают тонико-клонические судороги. Противопоказан при предрасположенности к судорожным реакциям, эпилепсии. Стрихнина нитрат в первую очередь действует на спинной мозг. Механизм его действия связан с угнетением тормозных процессов. Стрихнин ослабляет тормозное действие нейромедиатора глицина на передачу возбуждения в спинном мозге, по-видимому, вследствие блокады глициновых рецепторов. Устраняя постсинаптическое торможение, стрихнин оказывает таким образом стимулирующий эффект на спинной мозг. Препарат повышает рефлекторную воз- будимость, в результате чего рефлекторные реакции становятся более генерали- зованными. Это приводит к тому, что при введении достаточно больших доз стрих- нина различные раздражители вызывают появление болезненных тетанических судорог. Так как препарат имеет небольшую широту терапевтического действия его применение ограничено. Препарат оказывает тонизирующее действие при понижении процессов обмена, быстрой утомляемости, гипотонии, некоторых функциональных нарушениях зрительного аппарата (в терапевтических дозах стрихнин оказывает стимулиру- ющее действие на органы чувств, обостряет зрение, слух, тактильную чувстви- тельность), парезах и параличах. Препарат способен к кумуляции. Побочные эффекты: тошнота, рвота, судороги, мышечные подергивания. Ослабление дей- ствия другого тормозного нейромедиатора ГАМК является механизмом действия пикротоксина. Пикротоксин блокирует хлорные каналы, связанные с ГАМК- рецептором и таким образом препятствует гиперполяризации мембраны и уст- раняет тормозные эффекты ГАМК в ЦНС. Избирательность действия аналептиков на различных уровнях ЦНС была ис- пользована при разработка аналептической смеси (А.Н?Кудрин). В состав этой смеси входят: кофеин, который преимущественно стимулирует кору головного мозга; пикротоксин, стимулирующий промежуточный мозг; коразол, обладающий аналептическим действием на продолговатый мозг, а также стрихнин, об- легчающий передачу импульсов в спинном мозге. Препарат более эффективен, чем любой из входящих в него компонентов за счет эффекта суммирования действия этих компонентов на разных уровнях организации ЦНС.

В 1934 году коллектив кафедры фармакологии ТМИ совместно с Новосибирским камфорным заводом впервые в мире осуществил синтез левовращающей камфоры из пихтового масла методом дегидрирования борнеола. В результате исследований Вершинин установил, что сибирскаякамфора усиливает сокращения декомпенсированного сердца в 3-4 раза эффективнее японской камфоры.

С 1936 года СССР отказался от импорта японской камфоры. Вершинин являлся консультантом опытного завода по изготовлению советской камфоры.

Под его редакцией было выпущено 5 сборников трудов по лекарственным растениям. В это же время им был разработан капельный метод вливания сибирской камфоры при шоковых состояниях.

Стимуляторы дыхания.

Стимуляторы дыхания — группа средств, применяемых при угнетении дыхания. По механизму действия стимуляторы дыхания можно разделить на три группы:

 1)центрального действия: бемегрид, кофеин»); карбген

2)рефлекторного действия: лобелии, цитизин;

3)смешанного типа действия: никетамид (кордиамин), углекислота.

Стимуляторы дыхания центрального и смешанного типа действия непосред- ственно стимулируют дыхательный центр. Препараты смешанного типа действия, кроме того, оказывают стимулирующее влияние на хеморецепторы каротидных клубочков. Эти препараты (никетамид, бемегрид, кофеин) уменьшают угнетающее действие на дыхательный центр снотворных средств, средств для наркоза, поэтому их применяют при легких степенях отравления снотворными средства ми наркотического действия, для ускорения выведения из наркоза в послеопера- ционном периоде. Вводят внутривенно или внутримышечно. При тяжелых от- равлениях веществами, угнетающими дыхательный центр, аналептики противо- показаны, так как в этом случае не происходит восстановления дыхания, но в то же время повышается потребность тканей мозга в кислороде (усиливается гипоксия тканей мозга). В качестве стимулятора дыхания ингаляционно применяют карбоген (смесь 5-7% С02и 93-95% кислорода). Стимулирующее действие карбогена на дыхание развивается в течение 5—6 мин. Стимуляторы дыхания рефлекторного действия (лобелина гидрохлорид, цитатой) возбуждают Н-холинорецепторы каротидных клубочков, усиливают афферентную импульсацию, поступающую в продолговатый мозг к дыхательному центру и повышают его активность. Эти препараты неэффективны при нарушении рефлекторной возбудимости дыхательного центра, т.е. при угнетении дыхания снотворными средствами, средствами для наркоза. Применяют их при асфиксии новорожденных, отравлении угарным газом (вводят внутривенно). Стимуляторы дыхания применяют нечасто. При гипоксических состояниях обычно используют вспомогательную или искусственную вентиляцию легких. При отравлении опиоидными (наркотическими) анальгетиками или бензодиазепина-ми более целесообразным представляется не стимуляция дыхания аналептиками, а устранение угнетающего действия препаратов на дыхательный центр их специ- фическими антагонистами (налоксон и налтрексон при отравлении опиоидными анальгетиками, флумазенил — при отравлении бензодиазепинами).

Психостимуляторы (кофеин, сиднокарб), растительные препараты.

Психостимуляторы – это средства, которые ускоряют процессы мышления, повыша-ют настроение, умственную и физическую работоспособность, устраняют усталость, вялость, сонливость.

1. Фенилалкиламины – фенамин (амфетамин)

2. Метилксантины – кофеин

3. Производные пиперидина – меридил, пиридрол

4. Производные сиднонимина – мезокарб (сиднокарб)

5. Производные бензимидазола – бемитил (актопротектор)

КОФЕИН

– алкалоид, содержащийся в листьях чая, в семенах кофе и какао, в орехах кола и дру-гих растениях (гаурана, мате, шоколадное дерево). По химическому строению является три-метилксантином.

У кофеина сочетаются психостимулирующие и аналептические свойства.

Механизм действия:

1. Блокирует Р1-пуриновые (аденозиновые – А1) рецепторы нейронов мозга, что приводит к увеличению высвобождения многих нейромедиаторов (ацетилхолина, норадре-налина, дофамина, серотонина), ВАК (аспарагиновой и глютаминовой кислот).

2. В больших дозах блокирует фосфодиэстеразу – фермент, разрушающий цикли-ческие нуклеотиды, что приводит к накоплению цАМФ и цГМФ (особенно в головном мозге и сердце).

Влияние кофеина на ВНД зависит от дозы препарата и типа нервной системы.

Аналептическое действие кофеина проявляется следующими эффектами:

** Стимулирует дыхательный и СДЦ. Возникает учащение и углубление дыхания, особенно при угнетении центра дыхания.

** Возбуждает центры блуждающих нервов.

** В высоких дозах облегчает межнейронную передачу возбуждения в спинном моз-ге и усиливает спинномозговые рефлексы.

** Влияние на сердечно-сосудистую систему (складывается из центрального и пери-ферического действия кофеина):

А) оказывает прямое стимулирующее действие на миокард, так как ингибирует ФДЭ → ↑ цАМФ → активируется протеинкиназа → открываются кальциевые каналы → ↑ вход каль-ция в цитоплазму из СПР и через клеточную мембрану → ↑ сокращение актомиозинового комплекса. Однако при этом возбуждает центры вагуса, поэтому изменение работы сердца индивидуально. В больших дозах вызывает тахикардию.

Б) возбуждая СДЦ, кофеин суживает сосуды, а при непосредственном влиянии на глад-кие мышцы сосудов – снижает их тонус, что связано с блокадой фосфодиэстеразы и накоп-лением цАМФ и цГМФ, которые активируют протеинкиназу и уменьшают уровень кальция в цитоплазме гладких мышц сосудов.

Кофеин расширяет сосуды легких, сердца, скелетных мышц, почечные сосуды. Сосуды головного мозга кофеин тонизирует, ускоряет внутримозговой кровоток, что используется при мигрени (входит в состав цитрамона, кофетамина, пенталгина, колдрекса, седалгина). АД повышается, если препарат вводится на фоне гипотензии, и мало изменяется при исход-ном нормальном уровне.

** Кофеин расслабляет гладкие мышцы бронхов и желчевыводящих путей.

** Оказывает мочегонное действие.

** Увеличивает основной обмен: повышает липолиз и уровень СЖК в крови, увеличи-вает гликогенолиз (гипергликемия), увеличивает в крови уровень холестерина.

** Стимулирует сократимость скелетных мышц, особенно при их утомлении, так как усиливает их кровоснабжение и повышает внутриклеточное содержание кальция.

** Увеличивает секрецию желудочного сока.

Применение:

1. Для увеличения умственной и физической работоспособности.

2. Для лечения нарколепсии.

3. В малых дозах при дефиците внимания у детей.

4. При мигрени и головной боли другой этиологии.

5. В составе микстуры Павлова при неврозах.

6. В качестве аналептика при дыхательной недостаточности (в том числе для устра-нения периодического дыхания и апноэ у недоношенных новорожденных детей), при кол-лапсе, затянувшихся обмороках, при хронической гипотензии (напитки с кофеином).

Побочные эффекты: в высоких дозах беспокойство и бессонница, сердечные аритмии, тахикардия, тошнота, рвота, лекарственная зависимость (теизм, не носит угрожающего ха-рактера). Токсическая доза кофеина для взрослых 3-10 г кофеина. Терапевтическая доза – 50-200 мг.

Амфетамин (фенамин).

Возбуждает РФ, таламус, гипоталамус, лимбическую систему, так как способствует освобождению норадреналина, дофамина, серотонина, тормозит обратный нейрональный захват этих нейромедиаторов, ингибирует МАО.

В результате развивается бодрствование (у детей – чаще седативное действие), всплеск работоспособности, двигательное возбуждение. Однако энергия расходуется неэкономно, быстро наступает последействие (истощение), требующее отдыха и полноценного питания.

Другие эффекты:

* Сильный анорексиген: подавляет центр голода и активирует центр насыщения.

* Возбуждает дыхательный центр при его угнетении.

* Увеличивает АД, вызывает тахикардию, мидриаз.

В России по медицинским показаниям не используется, так как при длительном приме-нении вызывает психическую лекарственную зависимость, психозы (паранойю), нарушает работу сердечно-сосудистой системы.

При передозировке возникают тревога, страх, агрессивность, психоз с бредовыми гал-люцинациями и суицидом. В тяжелых случаях – судороги, кома, смерть.

Мезокарб (сиднокарб).

При курсовом применении через 2-3 дня оказывает мягкое психостимулирующее дей-ствие без эйфории и истощения. Является центральным адреномиметиком непрямого дей-ствия, потенцирует центральные эффекты норадреналина. Не влияет на дофаминергические синапсы, лишен анорексигенного действия, слабо повышает АД.

Показания к применению психостимуляторов:

** Астенические состояния разного генеза, протекающие с заторможенностью, вяло-стью, апатией, снижением работоспособности, ипохондрией, нарколепсией.

** Задержка умственного развития у детей (повышают процесс запоминания, концен-трацию внимания, устраняют гипердинамический синдром) – меридил.

** Энурез (при глубоком сне).

** Бессоница с извращенной формулой сна (ночью бодрствует, а днем спит), утром – сиднокарб, а на ночь – снотворное.

** Для коррекции нейролептического и абстинентного синдрома.

Применяют психостимуляторы в первой половине дня.

РАСТИТЕЛЬНЫЕ АДАПТОГЕНЫ

* Лимонник китайский,

* женьшень,

* элеутерококк

* заманиха (по рецепту, так как вызывает лекарственную зависимость)

* зверобой (негрустин)

Эффекты:

1. Увеличивают объем и предел физической работы, отодвигают наступление утомления, ускоряют восстановление сил.

2. Улучшают показатели умственной деятельности, повышают память, внимание и обучае-мость (особенно на фоне утомления).

3. Активируют РФ и кору больших полушарий.

4. Повышают образование энергии: усиливают гликолиз и окисление липидов, активируют аэробные процессы, обогащают макроэргическими фосфатами мозг, сердце, печень, скелет-ные мышцы.

5. Увеличивают продукцию гликогена.

6. Стимулируют синтез ДНК, РНК, белка, мембранных фосфолипидов, улучшают процессы регенерации.

7. Повышают секреторную функцию коры надпочечников и щитовидной железы.

8. Повышают неспецифическую сопротивляемость организма, повышают его адаптивные возможности – адаптогены.

При длительном применении (не меньше месяца) оказывают общетонизирующее дей-ствие на все системы организма: ЦНС, дыхательную, ССС, эндокринную и иммунную.

Применяются в первой половине дня как тонизирующие средства у больных с функ-циональными заболеваниями нервной системы, у практически здоровых людей при астении и пониженной работоспособности, при гипоксии и гипотонии, для стимуляции иммунитета у часто и длительно болеющих детей и взрослых, для адаптации в тяжелых климатических условиях.

Антидепрессанты.

Антидепрессанты — лекарственные средства, применяемые для лечения депрессий. Депрессией (от лат. depressio — подавление, угнетение) называется психическое расстройство, оказывающее существенное отрицательное влияние на социальную адаптацию и качество жизни и характеризующееся патологически пониженным настроением (гипотимией) с пессимистической оценкой себя и своего положения в окружающей действительности (может сопровождаться суицидальными попытками), торможением интеллектуальной и моторной деятельности, снижением побуждений и соматовегетативными нарушениями. Механизмы депрессии окончательно не выяснены. Наиболее разработана биохимическая теория возникновение этого заболевания. Согласно этой теории при депрессивных состояниях отмечается патологически пониженное содержание моноаминов норадреналина и серотонина в головном мозге, а также снижается чувствительность рецепторов, воспринимающих воздействие этих нейромедиаторов. В последнее время уделяется большое внимание изучению биохимических процессов в постсинаптической мембране (в частности роли G-белков), связанных с развитием депрессий. Перспективным является генетическое направление исследования причин возникновения депрессии. В пользу генетических нарушений при депрессии говорит тот факт, что эта психическая патология может передаваться по наследству из поколения в поколение. В возникновении реактивных депрессий могут играть важную роль отрицательные эмоциональные и социальные факторы. Антидепрессанты, обладающие стимулирующим компонентом в спектре фармакологического действия, применяемые для лечения депрессии с явлениями стойкого угнетения, называют тимеретиками, препараты с седативным компонентом, применяемые для лечения депрессий с явлениями возбудительных процессов (ажитации и др.), называют тимолептиками.

АНТИДЕПРЕССАНТЫ

– улучшают патологически сниженное настроение, возвращают интерес к жизни, ак-тивность и оптимизм у больных депрессией.

КЛАССИФИКАЦИЯ ПО МЕХАНИЗМУ ДЕЙСТВИЯ

1. ИНГИБИТОРЫ НЕЙРОНАЛЬНОГО ЗАХВАТА МОНОАМИНОВ (норадреналина, серотонина, дофамина)

* Неизбирательного действия (1-го поколения) – имизин, амитриптилин, азафен

* Ингибиторы нейронального захвата серотонина (2-го поколения)– флуоксетин, сертралин, пароксетин

* Ингибиторы нейронального захвата норадреналина – мапротилин

2. ИНГИБИТОРЫ МОНОАМИНООКСИДАЗЫ

1. Необратимого и неизбирательного действия (МАО-А (разрушает НАдр, серото-нин) и МАО-В (ДА)) – ниаламид (нуредал), трансамин

2. Обратимого и избирательного действия (МАО-А) – моклобемид (аурорикс), пи-разидол

3. АТИПИЧНЫЕ АНТИДЕПРЕСАНТЫ – тразодон, тианептин

По влиянию на психику

1. Тимолептики (с психоседативным действием) – амитриптилин, тразодон

2. Тимеретики (с психостимулирующим действием) – ниаламид, пиразидол, флуоксетин

3. Антидепрессанты со сбалансированным спектром – мапротилин, сертралин, тианеп-тин

Основная задача лечения – нормализация нейромедиаторного баланса в ЦНС, так как при депрессивных состояниях снижается норадренергическая и серотонинергическая синап-тическая передача.

Терапевтическое действие антидепрессантов развивается постепенно и проявляется че-рез 3-10 и более дней после начала лечения, так как развитие антидепрессивного эффекта связано с накоплением медиаторов в области нервных окончаний.

Амитриптилин

Угнетая нейрональный захват норадреналина и серотонина, препарат повышает кон-центрации этих медиаторов в ЦНС и усиливает адренергические и серотонинергические вли-яния в головном мозге.

* Помимо антидепрессивного действия вызывает седативный и анксиолитический эффекты.

* Оказывает центральное и периферическое гистаминоблокирующее действие, вызы-вает сонливость.

* Наличие м-холиноблокирующей, альфа-адреноблокирующей и спазмолитической активности проводит к развитию побочных эффектов: сухость в полости рта, нарушение ак-комодации, тахикардия, гипотензия, констипация.

Лечебный эффект выявляется через 10-14 дней. Амитриптилин, как и другие антиде-прессанты, не влияет на психику здорового человека.

Флуоксетин (прозак) – умеренный андидепрессант.

Избирательно нарушает обратный нейрональный захват серотонина. Возможен психо-стимулирующий эффект. Не оказывает холино- и адреноблокирующего действия.

Активируя серотонинергическую передачу, флуоксетин стимулирует центр насыщения в гипоталамусе и оказывает анорексигенное действие, что можно использовать для снижения избыточной массы тела.

Нельзя комбинировать препарат с неизбирательными ингибиторами МАО, так как воз-можно развитие «серотонинового синдрома»: психомоторное возбуждение, спутанность со-знания, мышечная ригидность, гипертермия, сердечно-сосудистый коллапс, что опасно для жизни.

Пароксетин – в несколько раз активнее флуоксетина. Проявляет свойства антидепрес-санта и анксиолитика. Имеет мало побочных эффектов.

Показания к применению:

1. Депрессивные состояния различной этиологии (эндогенная депрессия при маниакально-депрессивном психозе, при психопатиях или неврозах, климактерическая, алкогольная де-прессии).

2. Депрессивные состояния при психосоматических заболеваниях: ИБС, хронические боле-вые синдромы и др.

3. Функциональный ночной энурез (лечение в течение 3-6 месяцев в меньших дозах у детей старше 7 лет). Увеличивают емкость мочевого пузыря и снижают его сократимость.

4. Умственные и физические расстройства (агорафобии (боязнь открытого пространства, площади, толпы), клаустрофобии (боязнь замкнутого пространства)), навязчивые состояния, ночные кошмары, анорексия, булимия.

5. Старческие деменции. (Препарат выбора – пиразидол, так как он модулирует ЦНС: сти-мулирует при заторможенности и успокаивает при тревогах).

 

Ноотропы

(нейрометаболические стимуляторы, церебропротекторы)

Определение ВОЗ: это средства, оказывающие прямое активирующее влияние на обу-чение, улучшающие память и умственную деятельность, повышающие устойчивость мозга к агрессивным воздействиям.

Классификация

1. Производные аминокилот:

· Препараты ГАМК – аминалон, пирацетам, фенибут

· Препарат ГОМК – натрия оксибутират

· Препараты глутаминовой кислоты – кислота глутаминовая

2. Препараты витаминов:

· Витамин В6 – пиритинол

· Препараты витаминов с ГАМК – пикамилон (РР + ГАМК), пантогам (В5 + ГАМК)

3. Препараты пептидных гормнов

* Аналоги окситоцина, вазопрессина

* Фрагмент АКТГ – семакс

* Препараты пептидов мозга животных – церебролизин, кортексин

4. Центральные холиномиметики

* Ингибиторы ацетилхолинэстеразы – галантамин, ривастигмин и др.

* Препараты холина – церепро (глиатилин)

5. Препараты растений – танакан, билобил

Механизмы действия ноотропных средств:

1. Улучшают биоэнергетику головного мозга:

· Повышают активность нейрональной фосфолипазы А2, аденилатциклаз, ферментов ды-хательной цепи и цикла Кребса.

· Улучшают поступление глюкозы через мембраны нейронов и ее утилизацию.

· Усиливают синтез и кругооборот АТФ в мозговой ткани.

2. Повышают синтез и выделение нейромедиаторов: ДА, АХ, НАдр, т.к. блокируют ка-лиевые каналы и облегчают деполяризацию мембран.

3. Повышают синтез белка и мембранных фосфолипидов. Улучшают регенерацию нейронов, повышают синтез информационных нейропептидов.

4. Улучшают мозговой кровоток и гемореологические показатели.

5. Оказывают антиоксидантное и антигипоксическое действие.

6. Потенцируют мнемотропные эффекты нейропептидов памяти (АКТГ, вазопрессина, субстанции Р). Вероятно, активируютт АМРА-рецепторы глутаминовой кислоты.

Применение ноотропов:

1. При ослаблении умственной работоспособности, нарушениях памяти и мышления.

2. При атеросклерозе мозговых сосудов, дисциркуляторной и гипертонической энцефало-патии, мозговой инсульт и его последствия.

3. При астенических и депрессивных состояниях.

4. При острых и хронических расстройствах мозгового кровообращения.

5. В условиях длительного стресса, острого и хронического утомления.

6. При старческой деменции, дегенеративных поражениях головного мозга и болезни Аль-цгеймера.

7. У умственно отсталых детей, у детей с ДЦП, для профилактики церебральных наруше-ний у новорожденных детей из группы повышенного риска.

8. При органических повреждениях головного мозга (травмы, интоксикации, нейроинфек-ции).

9. При мнестических нарушениях при наркоманиях, алкоголизме и эпилепсии.

10. В акушерской практике беременным женщинам с поздним токсикозом для предотвра-щения внутриутробной гипоксии плода.

Особенности действия: обращены к разуму, угасающему либо в связи с патологиче-скими процессами, либо в результате стресса, вызванного физическими, химическими, био-логическими и социальными факторами.

Ноотропные средства оказывают лечебное действие только при длительном курсовом применении.