По химическому строению МА средства делят на две группы:

1. сложные эфиры ароматических кислот (прокаин, тетракаин, бензокаин, кокаин).

2. замещенные амиды кислот (лидокаин, тримекаин, бумекаин, мепивакаин, бупивакаин, артикаин).

1. Средства, применяемые для поверхностной анестезии.  

– тетракаин, бензокаин, бумекаин, лидокаин.

2. С редства, применяемые для инфильтрационной анестезии.

– прокаин, тримекаин, бупивакаин, мепивакаин, лидокаин

3. Средства, применяемые для проводниковой ан естезии. 

– те же препараты.

К анестезирующим средствам предъявляют определенные требования:

1) должны иметь высокую избирательность действия, не оказывая отрицательного влияния на нервные окончания или окружающие ткани.

2) должны иметь короткий латентный период, высокую эффективность и определенную продолжительность действия.

3) должны обладать низкой токсичностью и минимальными побочными эффектами, не должны вызывать аллергические реакции.

4) должны хорошо растворяться в воде.

5) не должны разрушаться при стерилизации и хранении.

6) желательно, чтобы они суживали сосуды, или хотя бы не расширяли их.

Механизм действия МА

связан с блоком потенциал зависимых натриевых каналов.

Считают, что гидрофобные (неионизированные) соединения проходят через мембрану аксона, ионизируются и блокируют натриевые каналы с внутренней стороны. В результате препятствуют входу ионов натрия в клетку и деполяризации мембраны. Следовательно, нарушается генерация потенциала действия и распространение импульсов по нервному волокну. Кроме того, МА влияют на обменные процессы в нервной ткани, в частности, угнетают активность АТФ-азы, цитохромоксидазы и ферментов цикла Кребса.

Кокаин

В настоящее время в медицине не используется, поскольку быстро всасывается даже через неповрежденную оболочку, вызывая резорбтивные эффекты:

Ø стимулирует ЦНС: вызывает эйфорию, беспокойство, психомоторное возбуждение, галлюцинации, уменьшает ощущение утомления, голода, возможны судороги.

Ø  стимулирует дыхательный, сосудодвигательный центры, центр рвоты.

Ø усиливает эффекты возбуждения адренергической системы, потенцирует действие ряда адреномиметических средств, т.к. угнетает нейрональный захват катехоламинов и уменьшает их разрушение ферментами.

Ø в результате кокаин суживает сосуды и увеличивает АД, вызывает тахикардию и мидриаз.

Ø Если доза кокаина достаточно велика, то возбуждение ЦНС сменяется ее угнетением. Смерть наступает от угнетения важных центров продолговатого мозга (в основном центра дыхания).

При остром отравлении кокаином следует уменьшить его всасывание с места введения. Для купирования возбуждения в/в вводят диазепам. Если наступила вторая стадия отравления – угнетение ЦНС, необходимо проводить ИВЛ.

При хроническом применении кокаина развивается психическая лекарственная зависимость (кокаинизм).

Тетракаин

В 10 раз активнее кокаина, но в 2-5 раз токсичнее его. Поэтому используется только для поверхностной анестезии и не применяется в детской практике (до 10 лет).

Бензокаин

Плохо растворим в воде. В связи с этим его применяют только для поверхностной анестезии:

– наружно в виде присыпок, паст, мазей на пораженную поверхность;

– энтерально в порошках, таблетках, суспензиях при болях в желудке (при язвенной болезни, гастритах), при рвоте, связанной с раздражением желудка (белластезин, павастезин);

– в суппозиторях при трещинах прямой кишки, геморрое.

Прокаин

По активности и токсичности в 4-5 раз уступает кокаину. Продолжительность анестезии 30 мин – 1 час. Большим преимуществом новокаина является низкая токсичность. Применяется для инфильтрационной, проводниковой и спинномозговой анестезии. Прокаин может использоваться для вагосимпатической и паранефральной «блокады» при заболеваниях, сопровождающихся болью.

Новокаин расширяет сосуды, поэтому его сочетают с вазоконстрикторами.

Резорбтивные эффекты:

· Угнетает ЦНС.

· Обладает умеренной анальгетической и противошоковой активностью.

· Обладает ганглиоблокирующим действием, снижает выделение ацетилхолина.

· Новокаин оказывает гипотензивное действие.

· Замедляет проводимость, уменьшает возбудимость и автоматизм сердца.

Прокаин часто вызывает аллергические реакции в среднем у 9 % больных (дерматиты, отек Квинке и даже анафилактический шок). Несовместим с СА.

В токсических дозах местные анестетики – эфиры вызывают тошноту, рвоту, судороги, падение артериального давления, угнетение жизненно важных центров.

Лидокаин

Применяется для всех видов местного обезболивания. По анестезирующей активности превосходит новокаин в 2,5 раза и действует в 2 раза более продолжительно (анестезия длится 2-4 часа). Расширяет сосуды, поэтому комбинируется с адреналином.

Обладает резорбтивными эффектами (успокаивающим, болеутоляющим, противоаритмическим). При в/в введении купирует у детей судороги.

Бумекаин

Раздражает ткани, поэтому используется только для поверхностной анестезии.

Мепивакаин

По действию близок к лидокаину, но не расширяет сосуды и может использоваться без вазоконстрикторов, что позволяет применять его у пациентов с тяжелой сердечнососудистой и эндокринной патологией. Плохо проникает в ткани, неэффективен для поверхностной анестезии.

Артикаин

Один из наиболее активных местных анестетиков. Используется для проводниковой и инфильтрационной анестезии. Препарат действует быстро и умеренно длительно, обладает низкой токсичностью, что позволяет использовать его для обезболивания в практике детской стоматологии. Артикаин расширяет сосуды. Противопоказан больным с бронхиальной астмой.

Ропивакаин (НАРОПИН)

Новый местный анестетик длительного действия. Применяется для интраоперационной анестезии (в том числе и при кесаревом сечении; вводится эпидурально), для инфильтрационной и проводниковой анестезии, для купирование болевых синдромов (в послеоперационном периоде и обезболивание родов). Не используется у детей до 12 лет ввиду отсутствия достаточного количества клинических наблюдений.

Бупивакаин (маркаин) и Этидокаин (дуранест) - эффективные длительно действующие (до 4 часов) местные анестетики (при блокаде межреберных нервов – до 7-14 часов). Используются для проводниковой и инфильтрационной анестезии, а также при необходимости длительной послеоперационной аналгезии. Бупивакаин кардио- и нейротоксичен (при передозировке сонливость, нистагм, тремор, судороги).

Вяжущие средства

Вяжущие средства при нанесении на слизистые оболочки, кожу, раневые поверхности вызывают уплотнение поверхностного слоя тканей, «частичную коагуляцию» белков и образуют нерастворимые альбуминаты.

– Формируется плотная эластичная пленка, защищающая ткани от воздействия раздражающих веществ, уменьшающая боль.

– Суживают капилляры, уменьшают гиперемию, уплотняют стенки сосудов, снижают экссудацию и активность ферментов. В результате развивается местное противовоспалительное действие.

– Коагулируя белки плазмы, они способствуют остановке капиллярных кровотечений и развитию местного гемостатического действия.

– Коагуляция белков микробной клетки обеспечивает противомикробное действие.

– При внутреннем применении вяжущих средств уменьшаются боли в желудке, снижается перистальтика и секреция кишечника, что способствует развитию антидиарейного эффекта.

По химическому строению выделяют 2 группы вяжущих средств.

1. Органические вещества: танин, препараты коры дуба, листьев шалфея, цветков ромашки и др.

2. Неорганические вещества: препараты висмута, алюминия, меди, цинка, серебра, ртути.

В небольших концентрациях они обладают вяжущим действием, а в высоких – прижигающим.

Назначают вяжущие средства наружно при воспалении кожных покровов и слизистых оболочек в виде примочек, смазываний, полосканий, присыпок. Кроме того, препараты висмута, белковый препарат танина – танальбин применяют внутрь при энтеритах, колитах, язвенной болезни.

Обволакивающие средства

Это индифферентные вещества, способные набухать в воде с образованием коллоидных растворов – слизей. При их применении на поверхности ткани образуется слой слизи, предохраняющий чувствительные нервные окончания от раздражения и оказывающий неспецифическое болеутоляющее и противовоспалительное действие. Кроме того, на крупных коллоидных частицах могут адсорбироваться различные вещества.

1. Полисахариды растительного происхождения: слизи из картофельного и рисового крахмала, отвары из корня и листьев алтея, семян льна, овса, раствор яичного белка.

2. Неорганические соединения: алюминия гидроокись, алмагель, маалокс, белая глина.

Обволакивающие средства применяют в форме полосканий при лечении воспалительных заболеваний. В качестве противоязвенных и противодиарейных средств их часто назначают внутрь при катаральных и язвенных повреждениях слизистой оболочки ЖКТ (гастриты, энтериты, колиты), так как они защищают слизистую оболочку от раздражений (гастропротекторы – де-нол, сукральфат).

Адсорбирующие средства

Тонкие порошкообразные инертные вещества с большой адсорбционной поверхностью, нерастворимые в воде и не раздражающие ткани. При нанесении на кожу или слизистые оболочки они адсорбируют на своей поверхности химические соединения и предохраняют окончания чувствительных нервов от раздражения.

Тальк, уголь активированный, глина белая, полифепан, смекта.

При назначении внутрь активированный уголь адсорбирует токсины, замедляет или прекращает их всасывание и уменьшает возможность острого отравления. Кроме того, адсорбенты назначают при поносе (адсорбируют токсины) и метеоризме (поглощают сероводород).