На всякий случай механизм, вдруг кому-нибудь понадобится

Антибиотики резерва, антистафилококковые антибиотики

Резервные средства (препараты второго ряда, альтернативные средства) – это препараты, которые могут быть использованы для лечения данной патологии, но их обычно не используют вследствие нежелательного действия и/или дороговизны; применение средств этой группы должно проводиться только как крайняя мера (ultima ratio) при неэффективности препаратов первого ряда.

- Узкого спектра действия:

1) С преимущественным действием на гр+ бактерии и кокки - стафилококки, стрептококки (биосинтетические пенициллины, линкомицин, фузидин, ванкомицин, макролиды 1 поколения);

2) С преимущественным действием на гр- бактерии, например, кишечная палочка и другие (полимиксины,монобоктамы).

*- грам + или грам- отличаются друг от друга по окраске по Грамму и микроскопии (грамм+ окрашиваются в фиолетовый цвет, а грамм- в красноватый).

ПЕНИЦИЛЛИНЫ

1. БИОСИНТЕТИЧЕСКИЕ

а) короткого действия (назначаются через 4 часа)

* Бензилпенициллина натриевая и калиевая соли

* Феноксиметилпенициллин (через 6 часов, внутрь)

б)продолжительного действия

* Бензатина бензилпенициллин (бициллины)

* Бензилпенициллин прокаин

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ.

1. Нарушают синтез основного белка клеточной стенки бактерий муреина, так как конкурентно ингибируют транспептидазу.

2. Угнетают эндогенный ингибитор → активируется муреингидролаза, расщепляющая муреин.

3. Нарушают синтез адгезина – белка фиксации микроорганизмов к тканям человека.

Действуют бактерицидно.

Спектр действия. Основная часть препаратов (природные пенициллины) имеет уз-кий спектр активности:

1. Грамположительные кокки: пневмококки, стрептококки, стафилококки.

2. Грамотрицательные кокки: гонококки, менингококки.

3. Грамположительные палочки: дифтерии, сибирской язвы.

4. Спирохеты: бледная трепонема.

5. Анаэробы: клостридии, вызывающие газовую гангрену, столбняк.

Аминопенициллины + H. pylori, грамотрицательные бактерии (сальмонеллы, шигеллы, кишечная палочка).

Антисинегнойные пенициллины – синегнойная палочка.

Показания к применению:

1. Основной ряд пенициллинов применяется при гнойной инфекции различной локализации: ЛОР-органов (гайморитов, отитов, тонзиллитов), дыхательных путей, желчевы-водящих путей, мягких тканей, мочевыводящих путей (циститы).

2. Гонорея, сифилис (бициллины).

3. Ревматизм (бициллины).

4. Менингиты.

5. Для профилактики послеоперационных осложнений.

6. Язвенная болезнь (амоксициллин).

7. При синегнойной инфекции.

8. Болезнь Лайма (клещевой боррелиоз)

Побочные эффекты:

1. Аллергические реакции.

2. Диспепсические расстройства (пероральные препараты, особенно, ампициллин).

3. Раздражающее действие.

4. Дисбактериоз при использовании препаратов широкого спектра действия.

5. Нарушение кроветворения при использовании антисинегнойных пенициллинов.

6. Воспаление слизистой оболочки языка и ротовой полости.

 

МАКРОЛИДЫ

1-го поколения (биологические): эритромицин, спирамицин, джозамицин

Механизм действия: угнетают фермент пептидтранслоказу и ингибируют синтез белка на уровне 50S- субъединицы рибосом.

Действуют бактериостатически, на чувствительные МО (стафилококки, стрептококки, пневмококки, хламидии) – бактерицидно.

Назначаются внутрь, редко в/в – эритромицина фосфат. Эритромицин кислотноне-устойчив, лучше вводить в кислотоустойчивых капсулах или таблетках со специальным покрытием. Эритромицин вводится через 6 часов, препараты II поколения – через 8-12 ча-сов, III поколения – 1 раз в сутки.

Макролиды – тканевые антибиотики, они хорошо проникают в ткани и в клетки, поэтому эффективны при внутриклеточных инфекциях (вызванных легионеллами, хламидиями, микоплазмами и др.)

Показания к применению:

1. К препаратам быстро формируется резистентность, поэтому считаются АБ резерва в лечении гнойной инфекции: нетяжелых форм бронхитов, отитов, синуситов, тонзиллитов.

2. Основные АБ в лечении хламидиоза и риккетсиоза.

3. Коклюш и дифтерия.

4. Пневмонии:

· Хламидиальная пневмония новорожденных

· Микоплазменная пневмония

· Болезнь легионеров

5. Заболевания печени и желчевыводящих путей.

6. Кларитромицин – при язвенной болезни.

Побочные эффекты: диспепсия, холестатическая желтуха, аллергии (редко), раздражающее действие.

 

ЛИНКОЗАМИДЫ

* Линкомицин – природный

* Клиндамицин – полусинтетический.

Механизм действия: ингибируют синтез белка на уровне 50 S-субъединицы рибосом.

Действуют бактериостатически.

Спектр действия – грамположительные бактерии (стафилококки, стрептококки, пневмококки), неспорообразующие анаэробы.

Вводятся в/м, в/в и внутрь 3-4 раза в день, детям от 1-го месяца – 2-3 раза в сутки. Хорошо проникают в костную ткань и суставы.

Применение (АБ резерва):

1. Инфекции, вызванные устойчивыми грамположительными кокками при непереносимости других АБ.

2. Гинекологическая инфекция.

3. Сепсис.

4. остеомиелиты.

5. Инфекции нижних дыхательных путей.

6. Инфекции мягких тканей и кожи, костей и суставов.

Побочные эффекты: раздражающее действие, аллергические реакции, гепатотоксичность и нефротоксичность, псевдомембранозный колит (развиваются спастические боли в животе, диарея, кровавый стул в результате развития клостридий, выделяющих энтеротоксины). При быстром в/в введении – нервно-мышечная блокада с угнетением дыхания и коллапсом. У новорожденных клиндамицин может вызвать синдром фатальной асфиксии.

 

МОНОБАКТАМЫ

Азтреонам.

Механизм действия как у пенициллинов. Действуют бактерицидно.

Имеют узкий спектр действия, который включает грамотрицательную флору (гоно-кокки, менингококки, кишечная, синегнойная палочки, сальмонеллы и др.).

Вводится только парентерально 3-4 раза в сутки. Детям до 4-х недель жизни – 2 раза в сутки.

Применяются при тяжелых инфекциях, вызванных грамотрицательными, в том чис-ле и полирезистентными МО.

Побочные эффекты (малотоксичны): аллергии, нарушают свёртываемость крови (снижают протромбиновый индекс), оказывают раздражающее действие, гепатит.