Синтетические нестероидной структуры

диэтилстильбэстрол

синэстрол

октэстрол

димэстрол

гексэстрол

 

 

Эффекты эстрогенов в репродуктивном периоде

· В 1–й фазе месячного цикла – стимулирует рост и развитие фолликулов в яичниках и железистого эпителия в матке

· При беременности стимулирует рост протоков молочной железы, увеличение массы миометрия

· Анаболическое действие

Показания к применению:

· Заместительная терапия при гипофункции яичников

· Дисменорея и аменорея

· Остеопороз у женщин в климактерическом периоде

· Дисфункциональные маточные кровотечения

· Пероральная контрацепция (в комбинации с гестагенами)

· Лечение андрогензависимого рака предстательной железы

ГЕСТАГЕНЫ:

Природные

прогестерон

Синтетические

оксипрогестерона капронат

прегнин

норколут

Депо гестагенов (контрацептивы)

депо-провера

норплант

Показания к применению:

· Угрожающий или привычный выкидыш на ранних сроках

· беременности

· Дисменорея

· Предменструальный синдром

· Контрацепция

· Дисфункциональные маточные кровотечения

· Некоторые виды бесплодия

 

Эффекты геcтагенов

В репродуктивном периоде

· Во второй фазе цикла обеспечивает:

· разрыв фолликула,

· переход пролиферативной фазы развития эндометрия в секреторную

При беременности:

· подавляет сократительную активность миометрия,

· предупреждает выкидыш,

· стимулирует развитие железистых элементов молочной железы,

· стимулирует образование плаценты,

· препятствует дальнейшей овуляции

 

Комбинированные контрацептивы:

1. Монофазные: эугинон, ло–феменал, микрогинон, ригевидон, силест

2. двухфазные (21 активная таблетка, две различные комбинации Э/П – 10/11) Антеовин

3. трёхфазные (21 активная таблетка, три различные комбинации Э/П – 6/5/10).
три–регол, тризистон, триквилар, тринордиол

4. КИК (комбинированные инъкционные контрацептивы): циклофем, мезижин содержащие 25 мг прогестинового и 5 мг эстрогенного компонентов. Инъекция производится глубоко внутримышечно 1 раз в 30 дней.

 

Основные побочные эффекты - появление нерегулярного менструального цикла и межменструальных кровянистых выделений. Иногда возникают тошнота, головная боль, депрессия и др. Однако в целом побочные эффекты значительно менее выражены, чем при использовании эстроген-гестагенных контрацептивов.

68. Гормональные препараты. Препараты андрогенного типа действия, сущность действия, фармакологические эффекты, применение. Анаболические стероиды, влияние на обменные процессы, показания к применению, побочные эффекты.

Мужской половой гормон – тестостерон – образуется в семенниках. Под влиянием 5α-редуктазы тестостерон превращается в более активный дигидротестостерон и в период становления организма способствует развитию первичных и вторичных мужских половых признаков, контролируется сперматогенез., оказывает анаболическое действие(способствуя синтезу белка); в частности, стимулирует увеличение мышечной массы, увеличивает реабсорбцию в почечных канальцах воды, ионов кальция, натрия, хлора и др.

В печени из тестостерона образуется андростерон (в 10 раз менее активен), обнаруживаемый в моче. В плазме крови примерно 65% циркулирующего тестостерона связано со специфическим глобулином

Андрогены

Эфиры тестостерона

тестостерона пропионат 1 раз в 2 дня

тэстэнат 1 раз в 3-4 недели

Синтетические андрогены

метилтестостерон

Анаболические стероиды

метандростенолон=неробол

метандростендиол

ретаболил

нандролона фенилпропионат=нероболил

силаболин

Показания к применению

АНДРОГЕНОВ

• Первичный гипогонадизм

• Некоторые формы импотенции

• Гормон-зависимые опухоли у женщин

(рак молочной железы, яичников, матки)

• Дисменореи

• Климактерические расстройства

АНАБОЛИЧЕСКИХ СТЕРОИДОВ

• Истощение, дистрофия

• Остеопороз

• Вяло заживающие раны, переломы, язвы

• Астения

• После лучевой терапии

• После длительной терапии глюкокортикоидами

Свободно проникает внутрь клетки, где связывается со специальными стероидными рецепторами расположенными в ядре (клеток мишеней внутренних и внешних половых органов). Воздействует гормон на эти рецепторы, 2 субъединицы связывается с определённым участком молекулы ДНК инициируя синтез определённой м-РНК à ↑ синтез структуры белка и ферментов. Рецептор состоит из 2-х субъединиц: 1. Отвечает за связывание с гормоном. 2. Связывается с определённым участком ДНК

1. Андрогенный: ускоряет рост и созревание половых органов, активация процессов сперматогенеза, формирование фигуры по мужскому типу. 2. Анаболический: ↑ всасывания АМК из ЖКТ, ↑ их утилизации тканями, ↓ выведение из организма с мочой à реализуется "+" нормальный баланс, он реализуется при адекватном поступлении белка в организм с пищей и проявляется ↑ массы тела, ускорение процессов обусловленные ↑ всасыванием АМК из ЖКТ. 3. Антианемический: обусловлен активацией процессов деления и дифференцировки в косном мозге. 4. Влияние на минеральный обмен: гипокальциемию, способность отложения Ca^2+, а у детей замедление роста.

Отставание в половом развитии у мальчиков. Ожоговая болезнь. Последствия обширных травм и оперативных вмешательств. Гипо- и апластическая анемия. Неоперабельный рак груди у мужчин и женщин.

 

Применяют андрогенные препараты в порядке заместительной терапии при снижении функции мужских половых желез, недостаточном половом развитии; при импотенции, связанной с недостаточной продукцией андрогенов, мужском бесплодии.

Препараты андрогенов назначают строго по показаниям, так как их применение ведёт к уменьшению продукции естественного андрогенного гормона. При длительном применении андрогенов наступает атрофия клеток, которые вырабатывают тестостерон.

при раке молочной железы.

Андрогенные препараты они способствуют кальцификации костной ткани.

Побочные эффекты андрогенных препаратов:

· задержка натрия и воды, отеки;

· гиперкальциемия;

· тошнота;

· холестатическая желтуха;

· депрессия;

· парестезии;

· у женщин – маскулинизирующее действие (рост волос на лице, огрубление голоса).

При назначении андрогенных препаратов мальчикам с недостаточным половым развитием ускоряется закрытие эпифизов длинных костей и замедляется рост.

Андрогенные препараты противопоказаны при раке предстательной железы.

Однако в качестве антагонистов андрогенов наибольшее внимание привлекли две группы веществ:

1) блокаторы андрогенных рецепторов (ципротерона ацетат, флутамид);

2) ингибиторы 5α-редуктазы, угнетающие превращение тестостерона в дигидротестостерон (финастерид).

Анаболические стероиды – соединения, сходные по химической структуре с андрогенами. Так же, как андрогены, стимулируют синтез белков и кальцификацию костной ткани. В то же время специфическое андрогенное действие у этих веществ выражено в меньшей степени. Препараты назначают при нарушениях белкового обмена, кахексии, состояниях после тяжёлых заболеваний, травм, для стимуляции реконвалесценции при костных переломах.

Побочные эффекты анаболических стероидов:

1) у детей:

· – ускорение заращивания эпифизарных пластин;

· – преждевременная остеофикация;

· – задержка роста;

· – раннее половое созревание;

· – вирилизация;

2) у женщин:

· – маскулинизация;

· – понижение голоса;

· – нарушения овуляции;

· – гирсутизм лица и тела;

· – алопеция по мужскому типу;

· – акне;

· – тератогенное действие

· – при беременности;

3) у мужчин:

· – раздражительность, повышение агрессивности;

· – колебания настроения, депрессия;

· – повышение, а затем снижение либидо;

· – снижение продукции тестостерона, атрофия тестикул, стерильность (угнетение сперматогенеза; восстановление через несколько месяцев).

 

 

При применении анаболических стероидов возможны повышение артериального давления (задержка Na⁺), нарушения функции печени, повышение риска коронарной недостаточности.

 

69. Витаминные препараты. Классификация по фармакотерапевтическому применению. Жирорастворимые витаминные препараты, участие каждого в биохимических процессах, фармакологические эффекты, показания к применению.

Витамины являются коферментами или входят в их состав. Большинство витаминов не синтезируются в организме человека и поступают с пищей. При недостаточном содержании витаминов в пище развивается гиповитаминоз или авитаминоз. В этих случаях назначают витаминные препараты.

Большинство витаминов, являясь коферментами различных энзимов, участвуют в регуляции углеводного, белкового, жирового и минерального обмена, а также в поддержании клеточной структуры.

Проявляя высокую биологическую активность в очень малых дозах, витамины, необходимы для:

• нормального клеточного метаболизма и трофики тканей

• пластического обмена

• трансформации энергии

• поддержания таких жизненно важных функций, как репродукция, рост и регенерация тканей

• иммунологической реактивности организма

• нормальной работоспособности всех органов и тканей.

Витаминные препараты делят на:

70) препараты водорастворимых витаминов,

71) препараты жирорастворимых витаминов.

Классификация по терапевтическому эффекту:

1. Повышаюшие общую реактивность организма: В₁, В₂, РР, В₆, В₁₅, А и С

Регулируют функциональное состояние центральной нервной системы, обмен веществ и трофику тканей

2. Антиинфекционные: С, А и группы В

Повышают устойчивость организма к инфек-вают фагоцитоз, защитные свойства эпителия, нейтрализуют токсическое действие

3. Антианемические: В₁₂, фолиевая кислота, С, В₆

Нормализуют и стимулируют кроветворение

4. Антигеморрагические: С, Р и К

Обеспечивают нормальную проницаемость и резистентность кровеносных сосудов, повышают свертываемость крови

5. Антитоксические: В₁₅, В₆, С

Способствуют снабжению тканей кислородом (снижающие гипоксию тканей)

6. Антисклеротические и липотропные: F, холин, В₅, В₆, В₁₅

7. Противоязвенные: U, С, Р и А

8. Регулирующие зрение: A, В₂ и C

Обеспечивают адаптацию глаза к темноте, усиливают остроту зрения, расширяют поля цветного зрения

9. Защищающие кожные покровы и волосы: А, В₂, В₅, РР, В₆, Н и H₁

Жирорастворимые:

· А (ретинол)

· Д (кальциферол)

· Е (токоферол)

· К *(менадион, фитоменадион)

Ретинол (Retinol) – препарат витамина А, который активирует окислительно-восстановительные процессы, стимулирует синтез пуриновых и пиримидиновых оснований. Участвует в синтезе зрительного пурпура. Стимулирует эпителизацию и предотвращает избыточное ороговение эпителия. Повышает синтез белка в хрящевой и костной ткани.

При недостатке витамина А развивается гемералопия, ксерофтальмия (сухость роговицы); в тяжёлых случаях возможна кератомаляция (некротические изменения роговицы); поражаются слизистые облочки дыхательных путей и желудочно-кишечного тракта, а также кожные покровы.

Применяют ретинол при недостатке витамина А, гемералопии, ксерофтальмии, при кожных заболеваниях, ожогах, ранах, эрозиях, язвах, болезнях лёгких и желудочно-кишечного тракта. Препарат назначают внутрь внутримышечно или наружно в виде масляных растворов. При передозировке препарата возможно развитие гипервитаминоза – вялость, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, шелушение кожи, выпадение волос.

Эргокальциферол (Ergocalciferol) – препарат витамина D₂, который участвует в обмене кальция и фосфата; способствует всасыванию кальция и фосфата в кишечнике, кальцификации костной ткани. При недостатке витамина D₂ у детей развивается рахит. Назначают препараты эргокальциферола (драже, масляный раствор, спиртовый раствор) внутрь для профилактики и лечения рахита. При передозировке эргокальциферола возможно развитие гипервитаминоза – отсутствие аппетита, тошнота, слабость, лихорадка, отложение кальция в почках, лёгких, кровеносных сосудах.

Дигидротахистерол (Dihydrotachysterol) – аналог витамина D₂. Назначают внутрь при гипокальциемии (при гипопаратиреозе, тетании), а также при остеопорозе.

Кальцитриол (Calcitriol; остеотриол) – активный метаболит витамина D₃, превосходящий его по биологической активности. Повышает всасывание кальция в кишечнике и реабсорбцию кальция в почечных канальцах. Способствует минерализации костной ткани. Назначают кальцитриол внутрь при рахите, постменопаузном, сенильном, стероидном остеопорозе, при остеодистрофии, связанной с хронической почечной недостаточностью.

Токоферол (Tocopherol) – препарат витамина Е, который обладает антиоксидантными свойствами. При недостаточности витамина Е нарушаются половые функции, возможна дистрофия миокарда и скелетных мышц. Препарат назначают внутрь или внутримышечно в виде масляного раствора при заболеваниях нервно-мышечной системы, миокардиодистрофии, нарушениях сперматогенеза и потенции, угрозе выкидыша.

При передозировке токоферола возможны:

· – тошнота, рвота, диарея;

· – боли в животе (кишечная колика);

· – миалгии, артралгии;

· – депрессия;

· – атаксия;

· – гиперкальциемия;

· – нарушения функции почек.

Витамин K участвует в синтезе в печени факторов свёртывания – II (протромбин), VII, IX и X. Различают витамин K₁ – филлохинон (содержится в растениях), витамин K₂ – менахинон (вырабатывается микрофлорой кишечника) и витамин K₃ – менадион (предшественник витамина K₁).

Фитоменадион (Phytomenadione) – рацемическая форма витамина Κ₁. Назначают фитоменадион внутрь при гемморагическом синдроме, при геморрагиях, связанных с передозировкой антикоагулянтов непрямого действия. Противопоказан фитоменадион при повышенной свёртываемости крови и тромбоэмболии.

Менадион (Menadione) – синтетический аналог витамина K₃. Применяют внутрь или внутримышечно при геморрагическом синдроме, связанном с гипопротромбинемией, при гиповитаминозе K, при кровотечениях, связанных с передозировкой непрямых антикоагулянтов.

Менадиона натрия бисульфит (Menadione sodium bisulfite; викасол) – водорастворимое производное менадиона. Назначают менадиона натрия бисульфит внутрь и внутримышечно при кровотечениях, связанных с гипопротромбинемией. При передозировке непрямых антикоагулянтов малоэффективен.

Подобного рода препараты используют с учетом различных показаний. Так, гептавит рекомендуют при глазных и кожных заболеваниях, декамевит, ундевит – в пожилом возрасте, гендевит – в периоды беременности и кормления.

ВИТАМИН А (РЕТИНОЛ)

Препараты: Ретинола ацетат, Ретинола пальмитат, Роаккутан (изотретиноин)

Фармакологические эффекты

1. Участие в образовании зрительного пигмента (родопсина).

• Под влиянием света родопсин расщепляется на белок и ретинен,

• это приводит к возбуждению элемента сетчатки и возникновению нервного импульса,

• который направляется в зрительную зону коры мозга.

• Родопсин содержится в палочках сетчатки, обеспечивающих адаптацию глаза к темноте.

• При дефиците витамина А страдает способность видеть в сумерках.

2. Участвует в процессах роста и дифференцировки эптелиальных покровов.

• При недостатке развивается метаплазия эпителиальных клеток органов

• (превращение специализированных клеток в более примитивные).

• Затем – превращение в многослойный плоский эпителий (гиперкератоз).

• Слизистые оболочки и кожа становятся сухими, разрыхляются, барьерная функция ослабевает.

• Происходит внедрение инфекции, развиваются воспалительные процессы (дерматиты, бронхиты, конъюнктивиты).

• Сухость роговой оболочки глаза приводит к ороговению клеток и возможному размягчению.

• Изменение слизистых оболочек желче- и мочевыводящих путей, что приводит к развитию воспалительного процесса и способствует образованию камней.

3. Участвует в синтезе половых гормонов, интерферона, лизоцима.

Применение

1. При нарушениях сумеречного зрения (вместе с рибофлавином и никотиновой кислотой)

2. В виде масляного раствора при вяло заживающих ранах, ожогах (для глаз – капли).

3. Специальный препарат для лечения заболеваний кожи Роаккутан (изотретиноин).

4. Профилактика и устранение гиповитаминоза.

5. Инфекционные заболевания (вместе с витамином С).

6. Кожные заболевания (псориаз, пустулезный дерматит и др.)

ВИТАМИН Е (ТОКОФЕРОЛ)

Препараты: Токоферола ацетат

Фармакологические эффекты

1. Синтез белков:

• -коллагена в подкожной клетчатке и костях

• -сократительных белков в скелетных, гладких мышцах и миокарде

• -белков слизистых оболочек

• -белков плаценты

• -ферментов печени

• -гонадотропных гормонов

2. Синтез:

• -гема

• -миозиновой АТФ-азы

3. Активация эритропоэза

4. Предотвращает в мембранах перекисное окисление липидов – антиоксидант.

Применение

1. Новорожденным, получающим кислородотерапию (она стимулирует образование свободных радикалов) или препараты железа (уменьшают всасывание вит. Е).

2. При гипербилирубинемии (с целью активации метаболизма билирубина в печени).

3. При гемолитической анемии (с целью сохранения целостности мембран эритроцитов).

4. При гипохромной анемии (с целью активации синтеза гемоглобина).

5. При склереме и склередеме (с целью нормализации жирового обмена в подкожной клетчатке и структуры коллагена в ней).

6. При гипотрофии, дистрофиях миокарда, рахите, миопатиях (с целью повышения синтеза коллагена, сократительных и др. белков).

7. При бесплодии (с целью увеличения синтеза гонадотропинов, белков плаценты).

8. При привычных выкидышах, нарушениях питания плода.

9. При дерматозах

ВИТАМИН Д

Препараты

• Эргокальциферол (Д2) – Драже, Масляный раствор, Спиртовой раствор

• Холекальциферол (Д3) - Масляный раствор

Фармакологические эффекты

Витамины Д₂ и Д₃ фармакологически неактивны, в организме работают их метаболиты, образующиеся в почках, 1,25 (ОН)₂ D, 24, 25 (ОН)₂ D.

Витамин Д₃ всасывается в кишечнике несколько лучше витамина Д₂.

Для всасывания необходима желчь.

Хранится в печени (связан со специальным белком).

Биотрансформация:

В печени образуется 25-гидроксихолекальциферол (кальцидиол). Это в основном транспортная форма.

В плазме крови циркулирует в связи с белком альфа-глобулином, защищающим его от инактивации в печени и от выведения с мочой.

В проксимальных канальцах почек под влиянием α₁-гидроксилазы синтезируется 1, 25-дигидроксихолекальциферол (кальцитриол). Он в 100-1000 раз активнее кальцидиола. Это «рабочая» форма витамина Д.

В крови она связывается со специальным глобулином, транспортирующим данную активную форму в органы-мишени. Этот глобулин образуется в печени.

Метаболиты попадают в клетки органов-мишеней, проникают в ядро, где депрессируют гены, инициируя синтез специфических и неспецифических белков. Таким образом, через регуляцию белкового обмена они влияют на фосфорно-кальциевый гомеостаз.

В клетках эпителия слизистой оболочки тонкой кишки:

· -увеличивается синтез щелочной фосфатазы, осуществляющей захват кальция из просвета кишечника.

· -увеличивается синтез кальбидинов, осуществляющих связывание избытка кальция и защищающих клетки от его повреждающего действия.

· -облегчение связывания кальция в тонком кишечнике.

В костях:

· -увеличивается синтез остеокальцина, белка, служащего матрицей для оссификации.

· -увеличивается синтез «незрелого» коллагена, в который происходит отложение фосфорно- кальциевых солей.

Физиологические дозы витамина D мобилизуют кальций из кости, а большие дозы вызывают избыточный процесс ремоделирования кости

В клетках эпителия канальцев почек:

· -увеличивается синтез щелочной фосфатазы,

· осуществляющей захват кальция из просвета канальцев.

· -уменьшение почечной экскреции кальция.

Продукция витамина Д определяется потребностью в кальции.

Снижение кальция плазмы вызывает секрецию паратгормона.

Паратгормон стимулирует образование кальцитриола.

Кальцитриол способствует уменьшению выработки паратгормона.

Показания к применению препаратов витамина D:

1. Профилактика гиповитаминоза. Проводится у всех детей до 1 года (учитывая время года, употребление ребенком детских смесей во избежание гипервитаминоза)

2. С лечебной целью

· при рахите. Рахит возникает при недостаточной инсоляции, дефиците пищевого витамина Д. Потребность в витамине – 400 ЕД в сутки. 1 ЕД=0,025 мкг вит. Д₃. Лечебная суточная доза – 1000 ЕД.

· при остеопорозе Препараты вит. Д –подавляют костную резорбцию, -улучшают качество кости, -увеличивают мышечную силу, подвижность суставов

· при гипокальциемии.

· при остемаляциях, переломах костей

· при туберкулезе кожи

· при гипопаратиреоидизме.

ВИТАМИН К. Препараты Викасол

Витамин К играет существенную роль в биосинтезе протромбина, факторов VII, IX, X.

Механизм действия

· Коагулянт непрямого действия

· Усиление биосинтеза протромбина и факторов VII, IX, X.

· Действие ориентировано на стадию синтеза полипептидной цепи, (транскрипция на рибосомах), являющейся предшественником коагуляционных белков.

Применение

1. Профилактика кровотечений при заболеваниях печени и желчевыводящих путей.

2. Лечение геморрагических диатезов.

3. Остановка паренхиматозных и капиллярных кровотечений.

70. Витаминные препараты. Водорастворимые витаминные препараты (В1, В2, В3, В5, B6, В12, В15, фолиевая кислота), участие каждого в биохимических процессах, фармакологические эффекты, показания к применению. Участие в биохимических процессах организма витаминов С, U, N, Р, Н, фармакологические эффекты показания к применению.

Препараты водорастворимых витаминов

К водорастворимым витаминам относятся

· тиамин (витамин Β₁),

· рибофлавин (витамин В₂),

· никотиновая кислота (витамин РР),

· пантотеновая кислота (витамин В₅),

· пиридоксин (витамин В₆),

· цианокобаламин (витамин В₁₂),

· пангамовая кислота (витамин В₁₅),

· фолиевая кислота (витамин В_с),

· аскорбиновая кислота (витамин С).

Тиамин (Thiamine) – препарат витамина В₁ который в организме превращается в тиаминпирофосфат и в качестве кофермента участвует в окислительном декарбоксилировании кетокиcлот. При недостатке витамина развиваются полиневриты, мышечная слабость. Авитаминоз проявляется в виде заболевания Бери-бери с тяжёлыми нарушениями нервной и сердечно-сосудистой систем. Применяют тиамин при гиповитаминозе В₁ при невритах, невралгиях, радикулите, периферических параличах, парезах, а также при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, желудочно-кишечного тракта, кожи. Препарат назначают внутрь и внутримышечно.

Рибофлавин (Riboflavin) – препарат витамина В₂, который после фосфорилирования превращается в флавинадениндинуклеотид (ФАД) и флавинмононуклеотид (ФМН), участвующие в окислительно-восстановительных процессах. При недостаточности рибофлавина развиваются гемералопия (снижение сумеречного зрения – «куриная слепота»), кератит, глоссит; характерен хейлоз (трещины в углах рта). Применяют рибофлавин при гемералопии, конъюнктивитах, кератитах, иритах, поражениях кожи, кишечника, гепатитах, лучевой болезни. Препарат назначается местно (в глазных каплях) и внутрь.

Никотиновая кислота (Nicotinic acid; ниацин, витамин РР, витамин В₃) в организме превращается в никотинамид, который входит в состав НАД и НАДФ и таким образом участвует в окислительных процессах. При недостаточности никотиновой кислоты развивается пеллагра – заболевание, которое сопровождается диареей, дерматитом, деменцией. Применяют никотиновую кислоту при пеллагре, заболеваниях печени, гастритах с пониженной кислотностью, колитах, плохо заживающих язвах, ранах. /Никотиновая кислота, в отличие от никотинамида, оказывает выраженное сосудорасширяющее действие, а в больших дозах применяется в качестве противоатеросклеротического средства. В связи с этим никотиновую кислоту применяют при спазмах кровеносных сосудов и атеросклерозе. Препарат назначают внутрь и внутривенно.

Кальция пантотенат (Calcium pantothenate) – кальциевая соль пантотеновой кислоты (витамин В₅), которая входит в состав кофермента А (субстратный стимулятор синтеза кофермента А), принимающего участие в окислении жирных кислот, декарбоксилировании кетокислот, образовании ацетилхолина, процессах регенерации. Назначают внутрь при полиневритах, невралгиях, хроническом гепатите, панкреатите, трофических язвах, ожогах, послеоперационной атонии кишечника.

Пиридоксин (Piridoxine) – препарат витамина В₆, который превращается в пиридоксальфосфат, участвующий в декарбоксилировании и переаминировании аминокислот. Применяют пиридоксин при заболеваниях ЦНС (в частности, при паркинсонизме), невритах, невралгиях, кожных болезнях. Препарат назначают внутрь, под кожу, внутримышечно, внутривенно. Пиридоксин активирует ДОФА-декарбоксидазу и поэтому ослабляет действие леводопы. На действие комбинированных препаратов леводопы с ингибиторами ДОФА-декарбоксилазы пиридоксин не влияет.

Цианокобаламин (Cyanocobalamin; витамин В₁₂) участвует в обмене белков и нуклеиновых кислот, способствует созреванию эритроцитов, образованию эпителиальных клеток, миелина нервных волокон, благоприятно влияет на функции ЦНС, печени. Для всасывания цианокобаламина (внешний фактор Касла) в кишечнике необходим гликопротеин (внутренний фактор Касла), который вырабатывается в слизистой оболочке желудка. При заболеваниях желудка возможна недостаточность внутреннего фактора Касла и нарушение всасывания цианокобаламина. При этом развиается гиперхромная пернициозная (злокачественная) анемия (анемия Аддисона–Бирмера).

Применяют цианокобаламин (вводят под кожу или внутримышечно) при пернициозной анемии. При заболеваниях ЦНС, полиневритах, болезнях кожи (псориаз, нейродермиты и др.) цианокобаламин назначают не только парентерально, но и внутрь.

Кальция пангамат (Calcium pangamate) – кальциевая соль пангамовой кислоты (витамин В₁₅), которая активирует липидный обмен, стимулирует усвоение кислорода. Назначают кальция пангамат внутрь при атеросклерозе, хронических гепатитах, алкогольной интоксикации, кожных заболеваниях.

Фолиевая кислота (Folic acid; витамин В_с) восстанавливается до дигидрофолиевой кислоты, а затем тетрагидрофолиевой кислоты, которая участвует в образовании нуклеиновых кислот и некоторых аминокислот. Недостаток фолиевой кислоты проявляется в форме гиперхромной макроцитарной (фолиеводефицитной) анемии. Применяют фолиевую кислоту при макроцитарной и мегалобластической анемиях (при пернициозной анемии – вместе с цианокобаламином). Препарат назначают внутрь.

Левокарнитин (Levocarnitine; L–карнитин; витамин В_т – витамин роста) относится к группе витаминов В. Стимулирует жировой обмен и обладает анаболическими, антигипоксическими и антитиреоидными свойствами. Способствует проникновению через мембрану митохондрий длинноцепочечных жирных кислот с образованием ацетил-КоА и АТФ. При этом снижается анаэробный гликолиз и образование кетокислот. Повышает содержание гликогена в печени и мышцах и способствует более экономному его расходованию. Повышает двигательную активность и переносимость физических нагрузок. Стимулирует секрецию желудочного сока. Длительность действия при назначении внутрь – 9 ч, при внутривенном введении – 3 ч. Назначают левокарнитин внутрь при снижении аппетита и массы тела, при физическом истощении или интенсивных физических нагрузках, при ишемической болезни сердца, гипацидных гастритах, хроническом панкреатите.

Аскорбиновая кислота (Ascorbinic acid; витамин С) участвует в окислительно-восстановительных реакциях, углеводном обмене, синтезе кортикостероидов, коллагена. Уменьшает проницаемость кровеносных сосудов. При авитаминозе развивается цинга, снижается сопротивляемость к инфекциям. Применяют аскорбиновую кислоту при гипо- и авитаминозе С, в восстановительном периоде после заболеваний, при переломах костей, незаживающих ранах, кровотечениях, заболеваниях печени, болезни Аддисона, повышенных физических и психических нагрузках. Препарат назначают внутрь, внутримышечно, внутривенно. При длительном применении в больших дозах аскорбиновая кислота может вызывать нарушения функции почек и поджелудочной железы, способствует развитию уролитиаза и гипергликемии.

ВИТАМИН С

Препараты Аскорбиновая кислота, Аскорутин (аскорбиновая кислота + рутин)

Фармакологические эффекты

Аскорбиновая кислота вместе с образующейся из нее дегидроаскорбиновой кислотой составляют окислительно-восстановительную систему, которая переносит водород.

За счет этого витамин С участвует во многих биохимических процессах в организме.

1. Повышает активность металлоэнзимов, способствует:

· -превращению кальцидиола в кальцитриол

· -гидроксилированию пролина и лизина в процессе синтеза коллагена

· -гидроксилированию метионина в процессе синтеза карнитина, обеспечивающего

· утилизацию жирных кислот в качестве источника энергии

· -синтезу гиалуроновой кислоты, норадреналина, стероидных гормонов, интерферона,

· лизоцима, иммуноглобулинов, цитохромов

2. Облегчает биоусвоение железа из ЖКТ и его включение в гем.

3. Оказывает антиоксидантный эффект

Показания к применению

1. С профилактической целью –

· -во время беременности, кормлении грудью,

· -инфекциях (вирусной и бактериальной),

· -заболеваниях ЖКТ

2. С лечебной целью –

· -при гипоксии,

· -метаболическом и дыхательном ацидозе

· (из-за заболеваний сердечно-сосудистой и дыхательной систем),

· -при тяжелых инфекционных заболеваниях,

· -при цинге.

Нельзя вводить в одном шприце вместе с витамином В₂,В₁₂, анальгином, т.к. вступают в химическое взаимодействие.

ВИТАМИН Р

Препараты Р утин, Аскорутин

Фармакологические эффекты

1. Большинство эффектов опосредовано через витамин С

2. Собственные эффекты:

· -уменьшение экссудации жидкой части плазмы через сосудистую стенку

· -желчегонный

Показания к применению

1. Ликвидация повышенной проницаемости сосудов

2. Интенсивная транссудация жидкой части плазмы, приводящая к отечности нижних конечностей

3. Холестаз

ВИТАМИН В₁₂ (ЦИАНКОБАЛАМИН)

Препараты Цианкобаламин, Оксикобаламин, Кобамамид, Витогепат

Фармакологические эффекты:

1. Нормализация процессов деления эритроцитов по нормобластическому пути.

2. Предупреждение гемолиза эритроцитов при пернциозной анемии.

3. Обеспечение миелинизации нервных волокон.

4. препятствует жировому перерождению клеток и тканей паренхиматозных органов.

В 12 - дефицитная анемия развивается при нарушении всасывания витамина.

ФОЛИЕВАЯ КИСЛОТА

Препараты Фолиевая кислота, Кальция фолинат, Кислота фолиевая с цианкобаламином

Фолиевая кислота в форме тетрагидрофолиевой кислоты выполняет важнейшую роль в:

· -процессах физиологической и репаративной регенерации,

· -в синтезе белков, оснований нуклеиновых кислот и макроэргов,

При дефиците фолиевой кислоты в первую очередь страдает клеточное деление и созревание клеток кроветворной системы (быстропролиферирующие ткани)и развивается

· -макроцитарная анемия,

· -лейкопения,

· -нарушаются регенерация слизистой желудка и кишечника.

· -нарушаются процессы всасывания (в том числе - железа),

· -могут развиваться глубокие дистрофические изменения слизистых.

Дефицит фолиевой кислоты является причиной мегалобластной анемии

Во время беременности может приводить к уродствам плода.

Применение

· -макроцитарная, мегалобластная, гипохромная и гипопластическая анемия

· -лейкопения, агранулоцитоз

· -плохо заживающие раны

· -энтериты, дефекты слизистых оболочек

 

 

ВИТАМИН В₁

Препараты: Тиамин бромид, Тиамин хлорид

Витамин В₁ является кофактором следующих ферментных систем:

1. Дегидрогеназы пировиноградной кислоты,

· необходимой для образования ацетата, который идет на синтез ацетил-КоА,

· стероидных гормонов, ацетилхолина и жирных кислот.

2. Дегидрогеназы α-кетоглутаровой кислоты, фермента цикла трикарбоновых кислот, в котором образуются молекулы АТФ для биоснтетических процессов, ионных насосов.

3. Транскетолазы, ключевого фермента пентозного цикла, необходимого для образования никотинамидных нуклеотидов, жирных кислот, ацетилхолина, нуклеиновых к-т, белка.

Фармакологические эффекты

Регуляция углеводного и др. видов обмена, ликвидация метаболического ацидоза.

Применение

1. Кокарбоксилазу применяют при лечении аритмий, сердечной недостаточности, метаболическом ацидозе, парезах и параличах скелетных мышц.

2. Кокарбоксилазу применяют при наследственной энцефалопатии.

3. Тиамин применяют

при гиповитаминозе:

- бери-бери (резко выраженный дефицит)

у взрослых: периферические невриты, мышечные атрофии (следствие демиелинизации в ЦНС) или застойная сердечная недостаточность с высоким выбросом,

у детей: только застойная сердечная недостаточность с высоким выбросом

Сопровождается анорексией, гипотрофией, диареей, склонностью к рвоте, апатии, мышечной гипотонией, охриплостью голоса, яркостью слизистых оболочек).

- лейциноз (наследственное заболевание)

- тиаминзависимая мегалобластическая анемия

- перемежающаяся атаксия

При гиповитаминозе у кормящей женщины в молок