Классификация препаратов группы пенициллина

I. Биосинтетические пенициллины

Для парентерального введения (разрушаются в кислой среде желудка)

а) Непродолжительного действия

Бензилпенициллина натриевая соль

Бензилпенициллина калиевая соль

б) Продолжительного действия

Бензилпенициллина новокаиновая соль

Бициллин-1

Бициллин-5

Для энтерального введения (кислотоустойчивы)

Феноксиметилпенициллин

II. Полусинтетические пенициллины

Для парентерального и энтерального введения (кислотоустойчивы)

а) Устойчивые к действию пенициллиназы

Оксациллина натриевая соль

Нафциллин

б) Широкого спектра действия

Ампициллин

Амоксициллин

Для парентерального введения (разрушаются в кислой среде желудка) Широкого спектра действия, включая синегнойную палочку

Карбенициллина динатриевая соль

Тикарциллин

Азлоциллин

Для энтерального введения (кислотоустойчивы)

Карбенициллин инданил натрий

Карфециллин

Пенициллин

bactericial - ruin syn peptidoglycan layer of bact cell wall// irreversible inhibiting enz

ไม่ค่อยทนต่อกรดการใช้ยากลุ่มนี้ควรเลือกรับประทาน 1-2 สองชั่วโมง ก่อนหรือหลังอาหาร เนื่องจากตอนที่ทาอาหารจะมีหลั่งน้ำย่อยซึ่งเป็นกรดออกมาจึงเกิดการทำลายยาได้

Several enhanced penicillin families also exist, which are effective against additional bacteria: these include the antistaphylococcal penicillins, aminopenicillins and the antipseudomonal penicillins.

1^st (natural). Strep Enterococcus Anaerobes

2^nd (Amoxicillin,Amplicilin) like 1^st but also G-neg

3^rd (Nefcilin, Dicloxacilin) only MSSA, Strep

4^th (Pineracilin+tazobactam) like 2^nd + Pseudomonas

Adverse effects: Common adverse drug reactions (≥ 1% of people) associated with use of the penicillins include diarrhoea, hypersensitivity, nausea, rash, neurotoxicity, urticaria, and superinfection (including candidiasis). Infrequent adverse effects (0.1–1% of patients) include fever, vomiting, erythema, dermatitis, angioedema, seizures (especially in people with epilepsy), and pseudomembranous colitis.

Механизм действия: бактерицидный Все β-лактамные антибиотики являются структурными аналогами D-аланил-D-аланила и по конкурентному механизму блокируют фермент транспептидазу, которая в обычных условиях, используя D-аланил-D-аланил, образует поперечные сшивки между цепочками пептидогликана, как следствие образуется дефектная клеточная стенка, клетка становится осмотически неустойчивой и возникает гибель бактерий

Связываются с мембранными пенициллин-связывающими белками, как следствие выброс лизосомальных ферментов и гибель бактерии

Побочные эффекты

Пенициллины малотоксичны, однако чаще, чем другие антибиотики, вызывают реакции гиперчувствительности: крапивницу, ан-гионевротический отек; возможны повышение температуры, арт-ралгии, поражения почек, анафилактический шок.

Антибиотики	Спектр действия	Кислотоустойчивость	Устойчивость к β-лактамазам	Применение
1 поколение – природные Бициллин 1 и 5 Бензилпенициллина Na-ая соль Бензилпенициллина K-ая соль Бензилпенициллина новокаиновая соль Феноксиметилпенициллин Экстенциллин	- узкий, преимущественно гр + микроорганизмы, из гр – гонококки и менингококки, а также спирохеты и актиномицеты	- кислотонеустой чивы, поэтому вводятся парентерально (исключение – Феноксиметилпенициллин)	- ферменты, вырабатывающиеся бактериями, которые разрушают β-лактамные антибиотики - не устойчивы	- инфекционные заболевания дыхательных путей, кожи и мягких тканей, почек и мвп, менингококковый менингит, гонорея, актиномикоз, профилактика ревматизма, лечение сифилиса
2 поколение – полусинтетические Оксациллин Клоксациллин Диклоксациллин Флуклоксациллин Метициллин	- кислотоустойчивы (кроме Метициллин)	- устойчивы	- инфекционные заболевания, вызванные бактериями продуцирующими β-лактамазы – золотистый стафилакокк
3 поколение Амоксициллин Ампициллин Карбенициллин Тикарциллин	- широкий, у последних 2-х включая синегнойную палочку	- кислотоустой чивы	- не устойчивы - для придания им устойчивости их комбинируют: 1) с препаратами 2-го поколения ампиокс = ампициллин + оксациллин 2) с ингибиторами β-лактамаз (клавулановая к-та, сульбактам тазобактам) - они структурно похожи на β-лактамные антибиотики, но не обладают антибактериальной активностью и связываясь с β-лактамазами – блокируют эти ферменты амоксиклав = амоксициллин + клавулановая кислота	- инфекционные заболевания дыхательных путей, ЖКТ, кожи и мягких тканей, почек и мвп, челюстно-лицевой области, инфекционные заболевания у беременных Карбенициллин и Тикарциллин – применяют при внутрибольничных инфекциях Комбинированные пенициллины – при инфекционных заболеваниях вызванных золотистым стафилакокком
4 поколение Азлоциллин Мезлоциллин Пипероциллин	- широкий, болльше гр -, включая синегнойную палочку	- кислотонеустой чивы	- не устойчивы	- нозакамиальные инфекции (внутрибольничные)

 

Показания