Курареподобные средства (миорелаксанты периферического действия)

Классификация препаратов по механизму действия

Ганглиоблокирующие средства Бензогексоний Пентамин Гигроний Пирилен Арфонад Курареподобные средства (миорелаксанты периферического действия) Тубокурарина хлорид Панкурония бромид Пипекурония бромид

1. Средства антидеполяризующего (недеполяризующего действия)

Бисчетвертичные амонийные соединения

Тубокурарина хлорид

Пипекурония бромид

Панкурония бромид

Мелликтин * (третичный амин)

2. Средства деполяризующего действия

Дитилин (суксаметония хлорид)

Антидеполяризующие миорелаксанты экранируют н-холинорецептор и не дают ацетилхолину связаться с рецептором (при увеличении ацетилхолина (прозерин) проводимость восстанавливается

- При внутривенном введении расслабление 30-60 мин

- Последовательность расслабления:

- мимические мышцы

o голова, шея

o конечности

o голосовые связки

o дыхательные мышцы

- На ЦНС не действуют кроме мелликтина

- Может снижаться АД

- Эффект потенцируется средствами для наркоза

Показания к применению

- Большие хирургические вмешательства

- столбняк

Деполяризующий миорелаксант Похож по строению на ацетилхолин

- Связывается с рецептором и вызывает деполяризацию

- Действие 5-10 мин

- Расшепляется псевдохолинэстеразой

- Антихолинестеразные вещества - удлиняют его действие.

Показания к применению дитилина

- Кратковременная миорелаксация

- при интубации трахеи

- вправлении вывихов

- репозиции костей при переломах

- проведение бронхоскопии

Осложнения при применении дитилина

1. Мышечные послеоперационные боли

2. Повышение внутриглазного давления

3. Нарушение сердечного ритма

 

 

6. Адреномиметики. Локализация адренорецепторов разных видов. Классификация препаратов по влиянию на разные виды адренорецепторов. Фармакологические эффекты адреналина, показания и противопоказания к его применению.

Локализация R:

α 1:

- радиальная мышца радужки(стимуляция привод к сокращению-мидриаз= расширение зрачков);

- кровеносные сосуды сужаются;

- капсула селезенки сокращается;

- печень-усиливается гликогенолиз, повышается гликолиз, приводит к гипергликемии.

α 2:

- сосуды суживаются

- поджелудочная железа:снижается секреция инсулина,что приводит к гипергликемии

- ЦНС:тормозные нейроны в области солитарного тракта-сосудорасширяющий эффект+седативный эффект

β 1:

• Сердце:сокращение миокарда,проводящая система усиливается,повышается ЧСС,усиливается возбудимость, облегчение атриовентрикулярной проводимости, повышение автоматизма волокон проводящей системы, повышение силы сокращений

• Кл.юкстагломерулярного ап.-повышается секреция ренина

β 2:

• Бронхи:стимуляция-расслабление,снижение тонуса

• Матка:снижение тонуса

• Кровен.сосуды:расширение.

Адреномиметические средства

Стимулирующие α - и β-адренорецепторы

Адреналина гидрохлорид (β 1, β 2, α1, α2)

Норадреналина гидротартрат (или гидротартрат) (α1, α2, β 1)

Стимулирующие преимущественно α-адренорецепторы

Мезатон (α1)

Нафтизин (α2)

Галазолин (α 2)

Стимулирующие преимущественно β -адренорецепторы

Изадрин (β β 2)

Сальбутамол (β 2)

Фенотерол (β 2)

Тербуталин (β 2)

Добутамин (β 1)

Адреналин

Фармакологическое действие - гипергликемическое, бронхолитическое, гипертензивное, противоаллергическое, сосудосуживающее.

Стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы.

Показания препарата Адреналин

Анафилактический шок, аллергический отек гортани и др. аллергические реакции немедленного типа, бронхиальная астма (купирование приступов), передозировка инсулина; местно: в комбинации с местноанестезирующими препаратами, остановка кровотечения.

Противопоказания

Гипертония, выраженный атеросклероз, аневризма, тиреотоксикоз, сахарный диабет, закрытоугольная глаукома, беременность.

Способ применения и дозы

Парентерально: при анафилактическом шоке и др. аллергических реакциях, гипогликемии — п/к, реже — в/м или в/в медленно; взрослым — по 0,2–0,75 мл, детям — по 0,1–0,5 мл; высшие дозы для взрослых при п/к введении: разовая — 1 мл, суточная — 5 мл.

При приступе бронхиальной астмы у взрослых — п/к по 0,3–0,7 мл.

При остановке сердца — внутрисердечно 1 мл.

Местно: для остановки кровотечений — тампоны, смоченные раствором препарата; в раствор местных анестетиков добавляют несколько капель непосредственно перед введением.

 

 

7. Адреномиметики. Классификация препаратов по механизму действия. Механизмы действия препаратов разных групп, фармакологические эффекты препаратов, влияющие на разные виды адренорецепторов (кроме адреналина). Показания и противопоказания к применению различных препаратов.

Адреномиметические средства

Стимулирующие α - и β-адренорецепторы

Адреналина гидрохлорид (β 1, β 2, α1, α2)

Норадреналина гидротартрат (или гидротартрат) (α1, α2, β 1)

Стимулирующие преимущественно α-адренорецепторы

Мезатон (α1)

Нафтизин (α2)

Галазолин (α 2)

Стимулирующие преимущественно β -адренорецепторы

Изадрин (β β 2)

Сальбутамол (β 2)

Фенотерол (β 2)

Тербуталин (β 2)

Добутамин (β 1)

Альфа-Адреномиметики

1. Альфа1-адреномиметики Мезатон (фенилэфрин).

- Суживает кровеносные сосуды.

- Повышает АД

- Применяют для повышения АД при гипотензии

- Основные побочные эффекты (брадикардия; головная боль; тошнота)

2. Альфа2-адреномиметики Нафтизин, Галазолин, Клофелин (клонидин)

- снижает АД, что связано со стимуляцией альфа2-адренорецепторов в центрах фарорецепторного рефлекса.

- Применяется при артериальной гипертензии,при ринитах (капли в нос)

Бета-адреномиметики

1. Бета1-Адреномиметики Добутамин

- Усиливает и в меньшей степени учащает сокращения сердца

- Применяется в качестве кардиотонического средства (редко в остных случаях)

2. Бета2-Адреномиметики Фенотерол; Сальбутамол; Тербуталин Кленбутерол, салметерол, формотерол (до 12 часов)

- Расслабляют гладкие мышцы бронхов

- Снижают тонус и ритмичес кую сократительную активность миометрия. Относительно мало влияют на бета1-адренорецепторы сердца.

Показания к применению:

а) для купирования и предупреждения приступов бронхиальнгой астмы;

б)в акушерстве:

при начинающихся преждевременных родах;

при чрезмерно бурной родовой деятельности

Побочные эффекты:

- тахикардия

- головокружение

- тремор

Локализация R:

α 1:

- радиальная мышца радужки(стимуляция привод к сокращению-мидриаз= расширение зрачков);

- кровеносные сосуды сужаются;

- капсула селезенки сокращается;

- печень-усиливается гликогенолиз, повышается гликолиз, приводит к гипергликемии.

α 2:

- сосуды суживаются

- поджелудочная железа:снижается секреция инсулина,что приводит к гипергликемии

- ЦНС:тормозные нейроны в области солитарного тракта-сосудорасширяющий эффект+седативный эффект

β 1:

• Сердце:сокращение миокарда,проводящая система усиливается,повышается ЧСС,усиливается возбудимость, облегчение атриовентрикулярной проводимости, повышение автоматизма волокон проводящей системы, повышение силы сокращений

• Кл.юкстагломерулярного ап.-повышается секреция ренина

β 2:

• Бронхи:стимуляция-расслабление,снижение тонуса

• Матка:снижение тонуса

• Кровен.сосуды:расширение.

Стимуляция бета1 адренорецепторов

ионы кальция, поступающие через кальциевые каналы, активируют вход кальция из саркоплазматического ретикулума кардиомиоцитов.

Связывая тормозной комплекс тропонин-тропомиозин, ионы кальция способствуют взаимодействию актина и миозина

Стимуляция бета2 адренорецепторов

В гладких мышцах активация протеинкиназы ведет к снижению активности киназы легких цепей миозина, уменьшению фосфорилирования легких цепей миоз ина - расслаблению гладких мышц.

В клетках печени протеинкиназа угнетает гликогенсинтетазу и активирует фосфорилазу; в результате повышается гликогенолиз

Стимуляция альфа2 адренорецепторов

При угнетении аденилатциклазы активность киназы легких цепей миозина повышается, активируется фосфорилирование легких цепей миозина - сокращение гладких мышц кровеносных сосудов Основной эффект - сужение кровеносных сосудов

Альфа-адренорецепторы Плохо (не нужно) все что обеспечивают

- Суживают сосуды кожных покровов

- Угнетает деятельность кишечника

- вызывает сокращение селезенки

Бета-Адренорецепторы Хорошо все что обеспечивают

- Стимулируют ЦНС

- Усиливает силу сокращений скелетных мышц

- Стимулирует деятельность сердца

- Расширяет коронарные, мозговые сосуды, сосуды скелетных мышц

- Расширяют бронхи

- Усиливает все виды обмена:

o жировой

o белковый

o углеводный (повышает утилизацию глюкозы)