Основные побочные эффекты A12AБ

- выраженная тахикардия

- ортостатическая гипотензия

- головокружение

- заложенность носа

- тошнота, рвота

- понос

Основные побочные эффекты A1AБ

- умеренная тахикардия

- ортостатическая гипотензия

- головокружение

- головная боль

- учащенное мочеиспускание

Противопоказания: Ортостатическая гипотензия, сердечная недостаточность, гиперчувствительность.

Влияние фентоламина на сосуды

- Блокирует альфа1-адренорецепторы

- Блокирует альфа2-адренорецепторы

- Расширяет артериальные и венозные сосуды

- Снижает АД

Влияние фентоламина на сердце

- Блокируя пресинаптические альфа2-адренорецепторы, усиливает влияние адреналина.

- Это уменьшает сосудорасширяющий эффект фентоламина и увеличивает выраженность тахикардии, которая развивается рефлекторно, а также за счет усиленного выделения норадреналина в сердце.

Block both

Post synapse = inact sym ~

Pre synapse a2 = reflex

reduce sym -> stimuli NE to fix -> act @ beta R

a1B only is good ∵ no reflex

Локализация R:

β 1:

• Сердце:сокращение миокарда,проводящая система усиливается,повышается чсс,усиливается возбудимость

• Кл.юкстагломерулярного ап.-повышается секреция ренина

β 2:

• Бронхи:стимуляция-расслабление,снижение тонуса

• Матка:снижение тонуса

• Кровен.сосуды:расширение.

 

9. Бета-адреноблокаторы. Классификация препаратов, механизм действия, фармакологические эффекты. Показания и противопоказания к применению. Побочные эффекты.

Классификация

1. Неселективные

а. Без собственной симпатомиметической активности –

Пропранолол,

Тимолол,

Надолол,

Соталол

б. С собственной симпатомиметической активностью –

Окспренолол,

Пиндолол,

Пенбутолол,

Алпренолол

с. С вазодилатирующими свойствами -

Картеолол,

Карведилол

2. Кардиоселективные iB1

а. Без собственной симпатомиметической активности –

Атенолол,

Метопролол,

Бетаксолол,

Талинолол

б. С собственной симпатомиметической активностью -

Ацебутолол

с. с вазодилатирующими свойствами –

Целипролол,

Бевантолол

3. Новые различного механизма действия

Небиволол,

Флестолол

4. Альфа-бета-адреноблокаторы

Лабеталол,

Проксодолол

Локализация R:

β 1:

• Сердце:сокращение миокарда,проводящая система усиливается,повышается чсс,усиливается возбудимость

• Кл.юкстагломерулярного ап.-повышается секреция ренина

β 2:

• Бронхи:стимуляция-расслабление,снижение тонуса

• Матка:снижение тонуса

• Кровен.сосуды:расширение.

Блокада Бета1-адренорецепторов

· Угнетают деятельность сердца

1. Отрицательное инотропное действие

2. Брадикардия

3. Нарушения AV-проведения

4. Угнетение автоматизма

· Уменьшение секреции ренина

Блокада Бета2-адренорецепторов

· суживают кровеносные сосуды

· повышают тонус бронхов

· повышают тонус и сократительную активность миометрия

· снижают толерантность к глюкозе

Бета-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью

При сниженной активности симпатической нервной системы могут проявлять адреномиметические свойства.

При повышенном тонусе симпатической нервной системы - ослабляют эффекты адреналина и норадреналина.

В меньшей степени урежают и ослабляют деятельность сердца.

Показания к применению

·! СТЕНОКАРДИЯ (уменьшает работу сердца и потребление миокардом кислорода;

· Положения выделенные! здесь и везде далее рекомендуется конспектировать.

·! АРТЕРИАЛЬНАЯ ГИПЕРТЕНЗИЯ (снижает сердечный выброс, ЧСС, рефлекторные гомеостатические процессы);

·! НАДЖЕЛУДОЧКОВАЯ ТАХИАРИТМИЯ (уменьшает стимуляцию водителей ритма, хинидиноподобное действие);

·! СЕРДЕЧНАЯ НЕДОСТАТОЧНОСТЬ (уменьшает симпатическую активацию)

·! инфаркт миокарда (кардиопротективное действие);

·! расслаивании аорты и субарахноидальное кровоизлиянии (снижает скорость и силу систолического выброса);

·! кровотечения при циррозе печени (снижение давления в воротной вене);

·! сердечная недостаточность (формы, сопровождающиеся повышением активности симпатической нервной системы);

·! гипертиреоидоз;

·! феохромоцитома;

·! возбуждении соматического генеза;

·! мигрень (профилактика);

·! эссенциальный тремор;

·! синдром отмены алкоголя и опиатов;

·! глаукома (влияют на продукцию и отток жидкости);

·! гипертрофическая кардиомиопатия.