Препараты жирорастворимых витаминов. Механизм действия. Применение.

ВИТАМИН А (РЕТИНОЛ)

Препараты: Ретинола ацетат, Ретинола пальмитат, Роаккутан (изотретиноин)

Введение:

1.Усвоение из продуктов с участием гидролазы поджелудочной железы или препараты внутрь.

Для всасывания важно наличие жирной пищи и желчи.

2. Из мышцы всасывается только ретинола ацетат.

3. Нанесение на кожу и слизистые – роаккутан.

Фармакологические эффекты

1. Участие в образовании зрительного пигмента (родопсина).

Родопсин содержится в палочках сетчатки, обеспечивающих адаптацию глаза к темноте.

2. Участвует в процессах роста и дифференцировки эптелиальных покровов.

При недостатке развивается метаплазия эпителиальных клеток органов.

3. Участвует в синтезе половых гормонов, интерферона, лизоцима.

При длительном применении и передозировке

может вызвать явление гипервитаминоза:

сонливость, вялость

лихорадка

тошнота, рвота

шаткость походки

боли в костях ног

пигментация кожи, сыпь

Характерны изменения костей: патологическое разрастание (чаще ключицы, локтевых костей, стоп).

Возможно развитие глубоких подкожных опухолей в области верхних конечностей.

Острая форма – судороги, паралич.

Высшие дозы ретинола: для взрослых - не более 100 000 МЕ, для детей не более 20 000 МЕ в сутки.

Большие дозы не назначают беременным и даже за полгода до беременности – тератогенный эффект.

Применение

1. При нарушениях сумеречного зрения (вместе с рибофлавином и никотиновой кислотой)

2. В виде масляного раствора при вяло заживающих ранах, ожогах (для глаз – капли).

Специальный препарат для лечения заболеваний кожи Роаккутан (изотретиноин).

3. Профилактика и устранение гиповитаминоза.

4. Инфекционные заболевания (вместе с витамином С).

5. Кожные заболевания (псориаз, пустулезный дерматит и др.)

В стоматологии:

1) При гиперкератотических, эрозивно-язвенных и язвенно-некротических поражениях полости рта и губ

2) В качестве основы десневых повязок

3) В качестве основы паст для биологического метода лечения пульпита и терапии хронических верхушечных периодонтитов

4) С профилактической целью внутрь для предупреждения кариеса и заболеваний слизистой оболочки полости рта.

ВИТАМИН Е (ТОКОФЕРОЛ)

Препараты: Токоферола ацетат

Введение

Внутримышечно или внутрь.

Медленно элиминируется из организма, возможна кумуляция.

Фармакологические эффекты

1. Синтез белков:

-коллагена в подкожной клетчатке и костях

-сократительных белков в скелетных, гладких мышцах и миокарде

-белков слизистых оболочек

-белков плаценты

-ферментов печени

-гонадотропных гормонов

2. Синтез:

-гема

-миозиновой АТФ-азы

3. Активация эритропоэза

4. Предотвращает в мембранах перекисное окисление липидов – антиоксидант.

При передозировке

1. Чрезмерное угнетение свободнорадикальных реакций в нейтрофилах и др. фагоцитах.

Нарушается переваривание захваченных микроорганизмов,

что может проявится сепсисом у недоношенных новорожденных.

2. Прямое токсическое действие на нейтрофилы, тромбоциты, эпителий кишечника,

клетки печени и почек.

Клиника отравления

Сепсис, некротизирующий энтероколит, гепатомегалия, азотемия, тромбоцитопения, симптомы почечной недостаточности, кровоизлияние в сетчатку глаза или мозг, асцит.

(Сепсис – патологическое состояние, обусловленное непрерывным или периодическим поступлением в кровь микроорганизмов из очага гнойного воспаления, характеризующееся не6соответствием тяжелых общих расстройств местным изменениям и часто образованием новых очагов гнойного воспаления в различных органах и тканях).

Применение

1. Новорожденным, получающим кислородотерапию (она стимулирует образование свободных радикалов) или препараты железа (уменьшают всасывание вит. Е).

2. При гипербилирубинемии (с целью активации метаболизма билирубина в печени).

3. При гемолитической анемии (с целью сохранения целостности мембран эритроцитов).

При гипохромной анемии (с целью активации синтеза гемоглобина).

4. При склереме и склередеме (с целью нормализации жирового обмена в подкожной клетчатке и структуры коллагена в ней).

5. При гипотрофии, дистрофиях миокарда, рахите, миопатиях (с целью повышения синтеза коллагена, сократительных и др. белков).

6. При бесплодии (с целью увеличения синтеза гонадотропинов, белков плаценты).

7. При привычных выкидышах, нарушениях питания плода.

8. При дерматозах

ВИТАМИН Д

В настоящее время рассматривается как гормон.

Препараты

Эргокальциферол (Д2) – Драже, Масляный раствор, Спиртовой раствор

Холекальциферол (Д3) - Масляный раствор

Оксидевит (метаболит холекальциферола)

КальцийД₃-Никомед (комбинированный препарат)

Фармакологические эффекты

Выделяют 3 основных эффекта витамина D:

В клетках эпителия слизистой оболочки тонкой кишки:

-увеличивается синтез щелочной фосфатазы, осуществляющей захват кальция из просвета кишечника.

-увеличивается синтез кальбидинов, осуществляющих связывание избытка кальция и защищающих клетки от его повреждающего действия.

-облегчение связывания кальция в тонком кишечнике.

В костях:

-увеличивается синтез остеокальцина, белка, служащего матрицей для оссификации.

-увеличивается синтез «незрелого» коллагена,

в который происходит отложение фосфорно- кальциевых солей.

Физиологические дозы витамина D мобилизуют кальций из кости, а большие дозы вызывают избыточный процесс ремоделирования кости

В клетках эпителия канальцев почек:

-увеличивается синтез щелочной фосфатазы,

осуществляющей захват кальция из просвета канальцев.

-уменьшение почечной экскреции кальция

Показания к применению препаратов витамина D:

1. Профилактика гиповитаминоза..

Проводится у всех детей до 1 года

(учитывая время года, употребление ребенком детских смесей во избежание гипервитаминоза)

2. С лечебной целью при рахите.

Рахит возникает при недостаточной инсоляции, дефиците пищевого витамина Д.

Потребность в витамине – 400 ЕД в сутки. 1 ЕД=0,025 мкг вит. Д₃.

Лечебная суточная доза – 1000 ЕД.

при остеопорозе

Препараты вит. Д –подавляют костную резорбцию

-улучшают качество кости

-увеличивают мышечную силу, подвижность суставов

при гипокальциемии.

при остемаляциях, переломах костей

при туберкулезе кожи

при гипопаратиреоидизме.

Гипопаратиреоидизм проявляется гипокальциемией и гипофосфатемией.

В стоматологии

Гингивиты, пародонтоз, хейлиты, язвы слизистой оболочки, профилактика кариеса.

Побочные эффекты:

Гипервитаминоз (проявляется интенсивным всасыванием кальция из кишечника и рассасыванием костей, кальцификацией мягких тканей, стенок сосудов, клапанов сердца.)

Длительная передозировка сопровождается кальцификацией:

сосудов, сердца, почек, легких и других органов.

Острое отравление (чаще у детей) ведет к

угнетению ЦНС до комы (возможен летальный исход),

тошноте, рвоте, потере аппетита, поносу,

общей слабости,

нарушениям функции почек.

Лечение:

1. Немедленная отмене витамина Д.

2. Назначение низкокальциевой диеты,

3. Глюкокортикоиды

(уменьшают всасывание кальция из кишечника, стабилизируют мембраны).

4. Назначение витаминов:

вит. А (увеличивая образование таурина, уменьшает проникновение кальция в ткани)

вит. Е (стабилизирует клеточные мембраны).

После нормализации уровня кальциемии наблюдается мобилизация кальция из очагов кальциноза. Нередко возможно частичное или полное восстановление функций почек.

ВИТАМИН К.

Препараты Викасол

Витамин К играет существенную роль в биосинтезе протромбина, факторов VII, IX, X.

Существует в трех разновидностях: К₁, К₂, К₃.

К₁, К₂ – природные. Поступают в организм с пищей, частично синтезируются микрофлорой толстого кишечника.

К₃ – синтетический аналог.

Механизм действия

Коагулянт непрямого действия

Усиление биосинтеза протромбина и факторов VII, IX, X.

Действие ориентировано на стадию синтеза полипептидной цепи, являющейся предшественником коагуляционных белков.

Применение

1. Профилактика кровотечений при заболеваниях печени и желчевыводящих путей.

2. Лечение геморрагических диатезов.

3. Остановка паренхиматозных и капиллярных кровотечений.