Класс I. Мембранстабилизирующие препараты

 

Название препарата	Формы и дозы
Таблетки (г)	Растворы (г, %%)
Подкласс 1А Новокаинамид Дизопирамид Аймалин Ритмодан Хинидин Подкласс 1В Лидокаин Тримекаин Пиромекаин Мексикорд Подкласс 1С Флекаинид Этмозин Этацизин	0,25 0,15 0,05 0,1 0.20   0,05 - - 0,2   0,05 0,1 0,05	10% 5 мл 0,01 в 1 мл 2.5% 2 мл - -   2% 10 мл 5% 2 мл 5% 5 мл -   0,1% 15 мл 2,5% 2мл -

II класс. Бета-адреноблокаторы. Препараты этой группы оказывают специфическое блокирующее влияние на эффекты, которые связаны с бета-адренореактивными системами, вы-зывают нарушение взаимодействия медиатора с адренореак-тивными системами, но не нарушают процесса образования и выделения медиатора из нервных окончаний. Прерывается пере-дача эфферентного нервного возбуждения на постганглио-нарные сигналы, но не изменяется работа ганглиев.

Пропранолол, надолол, метипранолол обладает только бло-кирующим эффектом (угнетает бета адренорецепторы). Пиндолол оказывает некоторое стимулирующее действие на рецепторы. Он обладает так называемой внутренней симпатомиметической активностью. Препараты делают ритм сердца более редким, пиндолол не оказывают выраженного влияния на частоту сердечных сокращений или несколько их увеличивают.

Так, коргард, препарат первой группы, уменьшает автоматизм синусового узла, делает более редкой частоту сердечных сокращений, замедляет атриовентрикулярную прово-димость, снижает сократимость миокарда, снижает потребность миокарда в кислороде. А бетапрессин, препарат второй группы, мало угнетает сердечный ритм и силу сокращений миокарда. В покое он снижает частоту сердечных сокращений при физической и эмоциональной нагрузку, нормализует дея-тельность сердца при гиперкинетическом типе кровообращения. При синдроме гипердинамии препарат угнетает активность ренина (таблица 3).

 

Таблица 3

Класс II. Бета-адреноблокаторы, которые применяются при нарушении ритма сердца.

 

Препараты	Дозы
Таблетки (г) Растворы (г)

Атенолол Пропранолол Пндолол Тенормин Лабеталол

0,05, 0,1 0,04, 0,08, 0,160 0,001, 0,015 0,05, 0,1 0,1, 0,2

- 0,005 в 5 мл 0,005 в 15 мл - 0.1 в 20 мл

 

Таблица 4

Класс III. Препараты увеличивающие продолжительность потенциала действия

Препараты	Дозы
Таблетки (г)	Растворы (г, %%)
Амиодарон Кордарон Соталол Бретилат	0,2 0.2 0,04 0,08	0,15 в 3 мл 0,15 в 3 мл 0,04 в 4 мл. 0,1 в 2 мл

 

III класс. Средства, увеличивающие продолжительность потенциала действия. В эту группу отнесены препараты с антиаритмическим эффектом при желудочковых аритмиях. Они увеличивают потенциал действия и эффективный рефрактерный период в клетках сократительного миокарда и волокон Пуркинье. Они обладают симпатолитическим действием, что достигается путем блокирования норадреналина в пресимпатических нервных окончаниях, вызывают снижение АД в позе стоя. Амиодарон блокирует калиевые, кальциевые канальцы, бло-кирует альфа и бета адренергические рецепторы.

Лекарства этой группы уменьшают частоту сердечных сокращений и понижают потребность миокарда в кислороде. Они повышают коронарный кровоток, расширяют коронарные артерии, но не оказывают влияния на АД. Препараты эффективны при аритмиях (при синдроме WPW, желудочковых тахикардиях, трепетании и мерцании предсердий) и при экстрасистолиях, синусовой тахикардии (таблица 4).

Таблетки принимают 3-4 раза в сутки, инъекции - внутривенно струйно или капельно 1 раз в сутки. Амиодарон применяется внутривенно струйно или капельно в течение недели, а затем – в таблетках 2-3 недели. Доза – 5 мг/кг массы тела. Возможны побочные эффекты: тошнота тяжесть в эпигастральной области; при длительном применении возникают нарушения функции щитовидной железы, нейропатии, у неко-торых больных возникает пигментация кожи и др. Бретилат может вызывать ортостатический коллапс, кордарон - бради-кардию, нейропатию, тремор, альвеолит, флебит.

IV класс. Блокаторы кальциевых каналов (БКК). Препараты этой группы обладают способностью блокировать медленные кальциевые каналы в оболочке миокардиоцитов и тормозить деполяризацию клеток с медленным электрическим ответом (верапамил, дилтиазем). Препараты обладают специфической способностью тормозить проникновение ионов кальция в миофи-бриллы и понижать этим активность миофибриллярной (Сa++-активируемой) аденозинфосфатазы.

Торможение активности АТФ-азы приводит к уменьшению использования мышечными волокнами богатых энергией фосфатов, к снижению механической работы сердца и умень-шению поглощения миокардом кислорода (таблица 5). АТФазы обнаруживаются в различных тканях, но больше в сердце.

Препараты этой группы вызывают расширения коронар-ных и периферических артерий. Уменьшается периферическое сопротивление и постнагрузку на сердце.

 

Таблица 5

Класс IV. Блокаторы кальциевых каналов

Препараты	Дозы
Таблетки (г)	Растворы (г)
Верапамил Дилтиазем Адалат Нифедипин Кардил	0,04, 0,08, 0,120 0,06, 0,09 0,01 0,01, 0,04 0,06, 0,12	0,005 в 2 мл   0,0001 в 1 мл

 

Снижается потребность миокарда в кислороде. Увели-чивается коронарный кровоток и предупреждается развитие спазмов коронарных артерий. Понижается АД. Важнейшей особенностью лекарств этой группы становятся анти-аритмические эффекты. Препараты предупреждают аритмии (пароксизмальную тахикардию, мерцание, трепетание пред-сердий и экстрасистолы).

Суточная доза верапамила – 40-80 мг при режиме приема 2-3 раза в сутки. Депо-таблетки верапамила содержат 0,12 и 0,24 г. препарата; они назначаются 1 раз в сутки и удобны для поддерживающей терапии.

Д. В. Преображенский опубликовал в журнале Кардио-логия новую уточненную классификацию антиаритмических препаратов V. Williams, B. Singh, F. Marcus a.a. Целесообразно привести ее в данном месте целиком (таблица 6).

 

 

Таблица 6

 

Подкласс Механизм Препараты (дозы)

IA Удлинение времени реполяризации Хинидин

Дизопирамид (Ритмилен)

Прокаинамид (Новокаинамид)

Аймалин (Гилуритмал)

IB Укорачивают время реполяризации Лидокаин

Мексилетин

IC Не влияют на время реполяризации Пропафенон (ритмонорм, пропанорм)

Персикаинид

Флекаинид

Этацизин

Этмозин (морицизин)

 

Класс II (блокаторы β-адренергических рецепторов)

Препараты Препараты

Пропранолол Метопролол

Бисопролол Тимолол

Карведиол Эсмолол

 

Класс III (препараты, удлиняющие реполяризацию, блокаторы кальциевых каналов и/или активаторы медленных натриевых каналов)

Препараты Препараты

Амиодарон Азимилид

Амбазилид Дофетилид

Дронедарон Ибутилид

Нибентан Соталол (d-изомер)

 

Класс IV Блокаторы медленных кальциевых каналов, или антагонисты кальция и активисты калиевых каналов

Подкласс Характеристика Препараты

 

IVA Блокаторы кальциевых каналов Верапамил

Дилтиазем

IVВ Активаторы кальциевых каналов Аденозин

Аденозинтрифосфат (АТФ)