Нервно мышечная координация улучшается

Мышечная сила, подвижность суставов, толерантность к двигательной нагрузке повышаются

Риск падения уменьшается

 

 

 

 

 

Комбо препарат: Кальций Д3 Никомед

Комбинированный препарат, регулирующий обмен кальция и фосфора в организме (костях, зубах, ногтях, волосах, мышцах). Снижает резорбцию (рассасывание) и увеличивает плотность костной ткани, восполняя недостаток кальция и витамина D₃ в организме, необходим для минерализации зубов. Кальций участвует в регуляции нервной проводимости, мышечных сокращений и является компонентом системы свертывания крови.

* Вызывают преобладание процессов костеобразования **«Антирезорбтивные» средства

Покзаания: профилактика и лечение дефицита кальция и/или витамина D₃;

профилактика и комплексная терапия остеопороза и его осложнений.

Побочные действия

Зуд, сыпь, крапивница, дисфункция ЖКТ (запоры или диарея, метеоризм, тошнота, боль в животе, диспепсия), гиперкальциемия и гиперкалициурия.

 

Билет 8

Адрено-симпатолитики

1. α-β-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ НЕСЕЛЕКТИВНЫЕ
· Карведилол – «Акридилол», «Рекардиум», «Кориол» · Лабеталол*
2. α- АДРЕНОБЛОКАТОРЫ
2.1. НЕСЕЛЕКТИВНЫЕ α1 (α2)-адреноблокаторы	2.2. СЕЛЕКТИВНЫЕ α1-адреноблокаторы
· Ницерголин – «Сермион» · Пророксан – «Пророкон», «Пирроксан» · Дигидроэрготоксин+Клопамид+Резерпин – «Бринердин» · Дигидроэргокристин+Резерпин+ Клопамид – «Норматенс» · Дигидроэргокриптин+Кофеин – «Вазобрал»	· Алфузозин – «Дальфаз ретард» · Доксазозин – «Кардура Нео» · Силодозин – «Урорек» · Тамсулозин – «Фокусин», «Профлосин», «Омник Окас» и др. · Теразозин – «Сетегис», «Корнам» и др. · Урапидил – «Эбрантил»
	2.3. СЕЛЕКТИВНЫЕ α2-адреноблокаторы
	· Йохимбина гидрохлорид – «Иохимбин "Шпигель"»
1.3 β-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ
1.3.1. НЕСЕЛЕКТИВНЫЕ Β1(β2)- адреноблокаторы	1.3.2. СЕЛЕКТИВНЫЕ β1- адреноблокаторы
Без ВСА	с ВСА	Без ВСА	с ВСА
· Соталол – «Соталекс» · Тимолол – «Тимоллонг», «Окумед» и др. · Пропанолол – «Анаприлин», «Обзидан» и др. · Надолол* – «Коргард»	· Пиндолол – «Вискалдикс», «Вискен» · Окспренолол* – «Тразикор»	· Атенолол – «Бетакард» и др. · Бетаксолол – «Локрен», «Оптибетол» · Бисопролол – «Биол», «Тирез» · Метопролол – «Эгилок С» · Небиволол – «Небилет» · Талинолол – «Корданум» · Эсмолол – «Бревиблок»	· Ацебутолол* – «Сектрал» · Целипролол* - «Целипрол»
2. α-β- АДРЕНОЛИТИКИ НЕПРЯМОГО ТИПА ДЕЙСТВИЯ - СИМПАТОЛИТИКИ
· Резерпин+Дигидралазин+Гидрохлоротиазид – «Адельфан-Эзидрекс» · Резерпин + Дигидроэрготоксин+Клопамид – «Кристепин» · Бретилия тозилат* – «Орнид» · Гуанетидин* - «Октадин», «»Изобарин»

Адренолитики блокируют адренорецепторы.

Устраняют или предупреждают эффекты адреномиметиков.

Симпатолитики действуют на пресинаптическом уровне.

Уменьшают выброс медиаторов.

(изменяя их синтез, депонирование и освобождение)

Не блокируют адренорецепторы.

Не устраняют действия катехоламинов, вводимых извне.

Симпатолитики

Конечный итог воздействия симпатолитиков - ослабление передачи импульсов с окончаний симпатических нервов на соответствующие органы.

За счет -вмешательства в синтез медиатора

-истощения запасов норадреналина

-блокады выделения медиатора

В результате:

-тонус сосудов снижается

-уменьшаются рефлекторные реакции сердечно-сосудистой системы

-на различные стимулы

-артериальное давление понижается

-уменьшаются метаболические сдвиги,

-связанные с активацией симпатоадреналовой системы

 

Резерпин

Механизм действия

1. Задерживает поглощение гранулами предшественника норадреналина - дофамина,который окисляется МАО.

2.Блокирует возврат в гранулы «отработавшего» норадреналина, который окисляется МАО.

Следствие: Фонд катехоламинов в гранулах истощается.

Эффекты

1. Медленно развивающийся умеренный гипотензивный эффект.

Сохраняется на протяжении 1-3 месяцев после отмены препарата.

2. Психоседативное действие.

В основе - способность блокировать активирующее влияние на высшие отделы мозга норадренергических, дофаминергических восходящих аксонов от нейронов стволовых структур.

3. Ваготоническое действие.

Результат блокирования симпатической передачи на периферии и повышения реактивности вагусных центров.Это проявляется в виде брадикардии, повышения тонуса и секреции желудка, моторики кишечника, тонуса бронхов.

Побочные эфф.: экстрапирамидные расстройства, головная боль, головокружение, слабость, сонливость,: брадикардия, аритмия, боль в груди

 

Октадин

Механизм действия

1.Торможение активного возврата катехоламинов из синаптической щели, вследствие чего они инактивируются с помощью КОМТ.

2.Способность депонироваться в цитозоле и гранулах адренергических окончаний, выделяясь в качестве неактивных «ложных медиаторов».

Это приводит к истощению фонда медиаторов с его медленным восстановлением после отмены.

Эффекты

Снижение артериального давления (расширение емкостных сосудов и ослабление реакций сердца).

Побочка:ортостатический коллапс

α- и β-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

Карведилол,лабеталол

Механизм действия

Влияют на все параметры, определяющие уровень АД:

- МОК (минутный объем крови)

- ОПС (общее периферическое сопротивление)

- ОЦК (объем циркулирующей крови)

α1-, β1- и β2-адренорецепторы, что приводит к вазодилатации, снижению АД, уменьшению ЧСС. Эти препараты обладают внутренней симпатомиметической активностью.

Эффекты

Снижение АД:

-снижение ОПС, без существенного изменения

-сердечного выброса (СВ)

-ЧСС (не изменяется вследствие блокады и бета-1 и альфа-1 адренорецепторов).

Бета-блокирующее действие в 10 раз сильнее альфа-блокирующего действия.

Артериолы расширяются.

Применение

Артериальная гипертензия

Феохромоцитома

Препараты применяются внутрь.

Лабеталол может использоваться внутривенно при гипертонических кризах.

Карведилол в основном применяется при хронической сердечной недостаточности.

Побочка: брадикардия, нарушение AV проводимости,боль в груди, стенокардия, прогрессирование сердечной недостаточности,бронхоспастические реакции. головная боль, астения, синкопальные состояния,гипергликемия

Н е с е л е к т и в н ы е α₁ α₂ адреноблокаторы

Фентоламин

Механизм действия

Неселективный α₁ α₂-адреноблокатор

Блокада альфа-адренорецепторов гладкомышечных клеток сосудистой стенки (цель терапии) и

других органов, которые активируются норадреналином симпатических окончаний и меньше - адреналином крови.Уменьшение только одной составляющей АД - ОПС.

Расширяют резистивные и емкостные сосуды. Более выраженное снижение АД в вертикальном положении

Основные эффекты:

Гипотензивный

Понижение АД, связанного с содержанием в крови высоких концентраций адреналина (феохромоцитома).

Применение

-Купирование гипертонических кризов, т.к. кратковременный эффект.

-С дифференци­ально-диагностической целью при феохромоцитоме со стойкой гипертензией.

Побочка: -Повышение сердечного выброса (вследствие прямого стимулирующего влияния на сердце),

-Усиление моторики желу­дочно-кишечного тракта и секреции желез желудка

С е л е к т и в н ы е α₁ адреноблокаторы

Тормозят стимулирующие эф­фекты норадреналина, высвобождающегося из окончаний симпатических нервов, на артерии и вены.

Основные эффекты

Гипотензивный

Снижают АД, ослабляя ар­териальную и венозную вазоконстрикцию.

Улучшение липидного состава крови.

Повышают чувствительность тканей к дей­ствию инсулина.

Улучшают функции детрузора и устраняют спазм шейки мочевого пузыря.

Применение

-Лечение артериальной гипертонии у больных в сочетании с атерогенными дислипидемиями, сахарным диабетом, нарушенной толерантностью к глюкозе, с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Сравнительная характеристика

Длительность действия

Празозин 4-6 часов

Доксазозин 18-36 час

Теразозин больше 18 час

Побочка:

Празозин

- Эффект первой дозы

резкое снижение АД, которое наиболее выражено в ортостатическом положении и проявля­ется головокружением, а в ряде случаев - обмороком.

-Общая слабость, сонливость, головокружение, задержка жидкости (перифериче­ские отеки), сердцебиение, сухость во рту, недержание мочи и артралгии.

Доксазозин

Переносится лучше.

Ортостатическая гипотензия встречается значительно реже.

β-адреноблокаторы

Механизм действия

β-адреноблокаторы имеют структурное сходство с эндогенными катехоламинами,связываются с β-адренорецепторами постсинаптических мембран,блокируют действие катехоламинов на сердце и сосуды.

Кардиоселективные бета-блокаторы активны преимущественно в отношении бета-1-адренорецепторов, а не селективные бета-блокаторы одинаково блокируют и бета-1, и бета-2-адренорецепторы. В сердечной мышце соотношение бета-1 и бета-2-адренорецепторов составляет 4:1, т. е. энергетическая стимуляция сердца осуществляется по большей части через бета-1-рецепторы. С увеличением дозировки бета-блокаторов снижается их специфичность, и тогда селективный препарат блокирует оба рецептора.

Основные эффекты

1. Антигипертензивный.

2. Антиангинальный.

3. Антиаритмический.

Механизм антиангинального эффекта

Восстанавливают соответствие между потребностью миокарда в кислороде и его доставкой.За счет снижения потребности миокарда в кислороде:

-Уменьшают ЧСС

-Удлиняют диастолу

Механизм антигипретензивного эффекта

Уменьшение ЧСС и сердечного выброса.Торможение секреции ренина почками.

Механизм антиаритмического эффекты. Устраняют активирующие симпатические влияния на скорость проведения импульсов в синусном, атриовентрикулярного узлах.

 

Применение

Терапия гипертонической болезни.

Терапия ИБС

Терапия аритмий

Побочка:

1. Сердечные (следствие блокады В1 адренорецепторов.

«Избыточная» блокада бета-адренорецепторов миокарда проявляется в:

. Снижении автоматизма синусового узла (синусовая брадикардия).

. Замедлении проведения (блокады).

. Ослаблении сокращений (сердечная недостаточность).

Бета-блокаторы с внутренней симпатомиметической активностью менее опасны в этом плане.

2.Внесердечные (следствие некардиоселективности препаратов).

Блокада В2-адренорецепторов может привести к

сокращению гладких мышц, имеющих бета -2 -адренорецеторы:

- бронхов (бронхоспазм)

- матки (угроза прерывания беременности)

- сосудов (нарушения периферического кровообращения,

ухудшение коронарного кровообращения)

блокаде бета-2 -адренорецепторов поджелудочной железы:

- усиление выброса инсулина (гипогликемия у больных сахарным диабетом)

3.Другие побочные эффекты:

Синдром отмены при внезапном прекращении приема препарата

проявляется в: развитии гипертонического криза

приступов стенокардии,

приступов аритмии.

Повышение уровня атерогенных липидов в крови.

Нарушение половой функции у мужчин

Неблагоприятные эффекты на центральную нервную систему:

бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации, пси­хическая депрессия.