Классификация по хим группам.

Фенотиазины

-хлопромазин (Аминазин)

-левомепромазин (Тизерцин)

-тиоридазин (Сонапакс)

-флуфеназин (Модитен)

2.Бутирофеноны

-галоперидол (Галдол)

-дроперидол

-трифлуоперидол (Триседил)

3.Тиоксантены

-хлорпротиксен

-зуклопентиксол (Клопииксол)

-флупентиксол (Флюанксол)

4.Бензамиды

-сульпирид (Эглонил)

-амисульпирид (Солиан)

-тиаприд (Тиапридал)

Классифик по механизму действия

1. типичные- высокая степень блокады Д1 – Д2 рецепторов (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, бензамиды)

2.атипичные – низкая степень блокады Д1 – Д2 рецепторов; высокая степень блокады 5 – НТ рецепторов (серотониновые). Клозапин, Рисперидон (Рисполепт), Оланзапин (Зипрекса),Кветиапин (Сероквель), Зипразидон.

Клинические эффекты: седативный (изменения в эмоциональной сфере в виде вялости, безразличия, снижение амплитуды эмоц реакций и психомоторной активности) показан при психомоторном возбуждении, выраженной тревоге, агрессив повед, импульмивные действия (препараты: Хлопромазин, Левомепромазин, Дроперидол, Хлорпротиксен, Клозапин, Оланзапин)

антипсихотический: влияние на продуктивные симптомы психозов, проявляется в купировании бреда, глюков, псих автоматизма. Показ: параноидные, галлюцинатор синдр, синдр псих автоматизма. Препараты: Трифлуоперазин, Галоперидол, Рисперидон, флупентиксол.

инцизивный: способность снижать степень прогродиентности шизофрении. Показ: прогридиентные формы шизофрении. Препараты: Мажептил, Клозапин, Трифлуоперидол.

активирующий: только у атипичных нейролептков уменьшение выраженности апатии, аутизма, анэргии,социальной отгороженности.. Показ: негативная симптоматика при шизе, препараты: Амисульпирид, Кветиапин, Оланзапин.

Область применения:

Лечение психозов, коррекция неадекватного поведения (возбужд/агрессия) в т.ч. у детей и стариков, тревожные рассторойства, обссесивно-компульсивные расстройства, бессонница, раздражительность, профилактика повторных обострений при биполярн аффективном расстройстве.

Побочное действие:

-ПСИХИЧЕСКИЕ: нейролептическая депрессия (типичные НЛ), когнитивные расстройства (тоже).

-НЕВРОЛОГИЧЕСКИЕ:

Пирамидные гипотензия (почти все НЛ), холинолитические симпт (типичные НЛ), прибавка массы тела (Оланзапин, Клозапин)

Экстрапирамидные (типичные нейролептики,Рисперидон)острая дистония, паркинсонизм, поздние дискенезии, злокач нейролептический синдром

-СОМАТИЧЕСКИЕ

-Нефртокс

-Гепатотоксическ

-Гематотоксический

-Кардиотоксический

-Общесоматический

-Аллергия, зуд, диспепсия и др.

-НЕЙРОЭНДОКРИННЫЕ: гиперпролактинемия (типичные НЛ), гипергликемия (клозапин, оланзапин)

Нежелательные эффекты фармакотерапии:

ДОЗОЗАВИСИМЫЕ

- Острые экстрапирамидные расстройства

- Центральное и периферическое антихолинергическое действие

ДОЗОНЕЗАВИСИМЫЕ

- Поздние экстрапирамидные расстройства

- Метаболические расстройства (гиперпролактинемия; диабет, липидный дисбаланс и пр.)

Побочные соматотропные эффекты нейролептиков

Дерматит, аллергия, уртикз, макулы, петехии, фотосенситивность, пигментация сетчатки и роговицы, лейкопения, агранулоцитоз, желтуха. Увеличение Q-Т и Р-R интервалов, уменьшение S-Т интервала, уплощение Т-волны.

1950Г г.- H. Laborit, P.Charpentier – поиск «большого транквилизатора»

1952 Delay- доклад о свойствах хлорпромазина

АНТИДЕПРЕССАНТЫ

Фармакодинамич классифик:

1. Блокаторы пресинаптического захвата монаминов:
- преимущественно НА – СИОЗН=селективные ингиб обрат захвата НА (мапртилин, нортриптелин, амоксалин)

-преимущественно СЕР – СИОЗС=------серотонина (пароксетин, циталопарм, флуоксетин)

-смешанного типа ИОЗНС=ингиб обрат захвата нораден и Серотонина (амитриптиллин, кломипрамин)

- преимущественного ДА – ИОЗДА (бупропион)

2.блокаторы путей метаболич разрушения монаминов

-необратимые, неизбирательные МАО(моноаминооксидаза) А и Б (ипрониазид, ниаламид)

-обратимые избирательные МАО А (пиразидол, моклобемид, бефол)

-обратимые неизбирательные МАО А и Б (инказан, индопан)

3. препараты с недостаточно известным механизмом действия:

-блокаторы серотониновых рецепторов (миансерин, тразодон, азафен)

 

Клин классифик:

Седативные (амитриптиллин, миансерин,миртазапин)

Сбалансированного действия (венлафаксон, мапротилин, тианептин)

Стимуляторы (имипрамин, прозак, циталопрам)

 

Историческая классификация

1.Первое поколение АД (классические):

Трициклич (амитриптилин)

Бициклич (индопан, тразодон)

Тетрациклич (миансерин, людиомил)

ИМАО (ипразид, ниаламид, пиразидол)
Фармакодинамическая активность (блокировка обратного захвата норадреналина, серотонина и
дофамина):

Адренопозитивная

Холинонегативная

Протворезерпиновая

Складывается из суммарного действия самого АД и его активного метаболита.

2.Второе и последующие поколения АД: селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Психотропные эффекты:

-антидепрессивные

-седативный

-снотворный

-антифибический

-анксиолитический

-стимулирующий

 

Побочные эффекты:

Соматотропные –гипотензия, сухость во рту, ухудшения зрения, задержка мочи, головные боли, запоры.

Психические – сонливость днем, заторможенность, рассеянное внимание, делирий,

Неврологические – тремор

 

Особенности современного этапа фармакотерапии АД

· Появление атипичных, подострых и затяжных форм депрессий.

· Изменение систематики депрессий.

· Снижение эффекта от повторного приме антидепрессантов

· Новые показания для старых препаратов (ИМАО при атипичных депрессиях и обсессивно-фобических расстройствах, ТЦА -при панических расстройствах)

· Целенаправленная, продуманная разработка и применение новых препаратов, не уступающих по эффективности классическим АД но обладающих большей «рецепторно-специфической» избирательностью и в связи с этим лучшей переносимостью

Второе и послед покаления АД:

СелектИнгибиторыОбратЗахватаСеротонина (СИОЗС) Флуоксетин (прозак), Пароксетин (Паксил), Флувоксамин (феварин), Сертралин (золофт), Циталопрам

Механизм действия: селективное подавление обратного захвата серотонина, на фоне отсутствия антигистаминного, холинолитического и адренолитического эффектов.

• Антидепрессивная эффективность сравнима с эффективностью ТЦА

Преимущества:

-Дозонезависимый эффект

-Отсутствие побочных эффектов свойственных ТЦА

Недостатк:.

-сексуальные дисфункции, тошнота, головные боли.

СОИМАО-А (селекти обр ингибитор МАО типа А)

Аурорикс (моклобемид)

Фармакологический механизм действия: селективный обратимый ингибитор МАО типа А

Преимущества:

-улучшает половые функции

- Низкий риск негативного воздействия с другими препаратами и алкоголем

Побочные действия:

- Нестойкие головные боли, нарушение сна

 

Препараты с разным механизмом действия

Тианептин (коаксил), ТЦА

Фармакологический механизм действия Стимулирует обратный захват серотонина на пресинаптическом уровне и невлияет на норадреналинергическую и дофаминергическую системы (ИгибОбратЗахватаСеротонина=ИОЗС)

Преимущества:

Обладает выраженным антидепрессивным и анксиолитическим эффектом без лишней седации.

Побочные явления:

Тошнота; сухость во рту. Запор, метеоризм, слабость.

Препараты с разным механизмом действия =Венлафаксин (эффексор)

Преимущества:

отсутствие побочных эффектов, свойственных ТЦА,

в дозе 225 мг в сутки эффективность на 50% выше эффективности СИОЗС,

увеличение дозировки увеличивает эффективность (двойное антидепрессивное действие).

Недостатки:

тошнота, потливость, запор, слабость, по сравнению с СИОЗС имеется риск гипертензии при высоких дозах, необходимость приёма дважды в день.

Нефазодон (серзон)

Фармакологический механизм действия: Подавляет обратный захват серотонина и блокирует НТ2 рецепторы

Преимущества:

меньшая выраженность влияний на половые функцию

Недостатки:

Тошнота, сонливость

Миртазапин (ремерон)

Фармакологический механизм действия: Блокирует центральные альфа-2- ауто- и гетеро - адренорецепторы, 5-НТ2 и 5-НТЗ серотониновые рецепторы и стимулирует только 5-НТ1 рецепторы

 

 

Транквилизаторы.

Классификация химическая.

Производные бензодиазепина:

Седуксен (диазепам, реланиум)

Фенозепам

Элениум

Тофизопам (Грандаксин)

Лоразепам

Алпрозолам

Оланзепам

Производные дифенилметана

Амизил

Производные пропандиола

Мепротан

Производные триметоксибензойной кислоты

Триоксазин

Клиническая классификация:

С тормозным эффектом: Фенозепам, Седуксен, Нитрозепам, Элениум

Со стимулирующим эффектом: Триоксазин, Тофизопам

Психотропные эффекты

=Седативный

=Эйфоризирующий

=Снотворный

=Антифобический

=Миорелаксирующий

=Противосудорожный

=Вегетостабилизирующий

Эффекты складываются из ГАМК-миметической активности

Нет адрено- холимо- и дофамин-миметических эффектов

Побочные эффекты.

=Нарушение внимания

=Снижение скорости реакции

=Нарушение координации движений

=Недооценка степени опасности

=Токсикомания (при длительном применении)

=Сонливость

=Миорелаксация

Показания.

=Неврозы и неврозоподобные расстройства

=Психопатии и психопатоподобные расстройства

=Абстинентный синдром

=Судорожный синдром

=Наркоз

=В комплексном лечение заболеваний ССС, ЖКТ, кожи, дыхательных путей (астма)