Препараты местных анестетиков

Местные анестетики классифицируют на сложные эфиры (АНЕСТЕЗИН, ДИКАИН, НОВОКАИН) и замещенные амиды (ЛИДОКАИН, ТРИМЕКАИН, БУПИВАКАИН). Местные анестетики — сложные эфиры подвергаются гидролизу псевдохолинэстеразой крови и действуют в течение 30 — 60 мин. Их эффект пролонгируют антихолинэстеразные средства (прозерин). Продукт гидролиза — n -амино-бензойная кислота ослабляет бактериостатическое влияние сульфаниламидов.

Замещенные амиды кислот инактивируются монооксигеназной системой печени в течение 2 — 3 ч. Бупивакин вызывает местную анестезию продолжительностью 3 — 6 ч, после ее прекращения длительно сохраняется анальгетический эффект. Характеристика местных анестетиков приведена в таблице 11.

ПРИМЕНЕНИЕ МЕСТНЫХ АНЕСТЕТИКОВ

Терминальная (поверхностная, концевая) анестезия

Терминальная анестезия развивается при воздействии липофильных местных анестетиков на чувствительные нервные окончания, находящиеся в слизистых оболочках или ранах. Достаточной эффективностью и низкой токсичностью при терминальной анестезии обладают бупивакаин, лидокаин, мепивакаин, пиромекаин, тримекаин. Эти средства применяют для анестезии:

• роговицы глаза при кератите, оперативных вмешательствах;

• полости рта для стоматологических воздействий;

• носовых ходов при интраназальной интубации, для прокола гайморовой пазухи;

• дыхательных путей при бронхоскопии, пищевода при зондировании, уретры при цистоскопии.

Кокаин тормозит нейрональный захват дофамина, норадреналина и серотонина. Как адреномиметик он вызывает спазм сосудов склеры и конъюнктивы, снижает фильтрацию внутриглазной жидкости и внутриглазное давление, расширяет зрачки. У части больных при применении кокаина в глазных каплях повышается внутриглазное давление до острого приступа глаукомы, слущивается эпителий, появляются язвы роговицы.

Плохо растворимый в воде анестезин назначают в присыпках и мазях на раны, поврежденные участки кожи, в ректальных суппозиториях при геморрое, зуде и трещинах заднего прохода, в порошках и таблетках при боли в желудке, привычной рвоте, спазмах желудка. Выпускают комбинированные препараты, содержащие анестезин, — таблетки БЕЛЛАСТЕЗИН (с экстрактом красавки), ПАВЕСТЕЗИН (с папаверином), суппозитории АНЕСТЕЗОЛ (с дерматолом, ментолом, цинка окисью), аэрозоль АМПРОВИЗОЛЬ (с эргокальциферолом, прополисом).

Дикаин оказывает наиболее выраженное обезболивающее действие при терминальной анестезии, однако обладает высокой токсичностью. Его применяют в офтальмологической практике для измерения внутриглазного давления, операций на глазном яблоке (противопоказан при кератите); в оториноларингологии — для прокола гайморовой пазухи, операций на среднем ухе, а также в стоматологии.

Таблица 11. Местные анестетики

Препараты	Коммерческие названия	Химическое строение	Активность при анестезии	Токсич ность
Терми нальной	Провод никовой	Инфильтрационной
Сложные эфиры ароматических кислот и аминоспиртов
КОКАИН		Эфир бензойной кислоты и метилэкгонина			3,5	3,5
АНЕСТЕЗИН (БЕНЗОКАИН)		Этиловый эфир n -аминобензойной кислоты (не образует соль с кислотой хлористоводородной)	0,5	—	—
ДИКАИН (ТЕТРАКАИНА ГИДРОХЛОРИД)		Эфир n -бутиламинобензойной кислоты и диметиламиноэтанола	10-20	10-20	10-20	10-15
НОВОКАИН (ПРОКАИНА ГИДРОХЛОРИД)		Эфир n -аминобензойной кислоты и диметиламиноэтанола	0,1
Замещенные амиды кислот
ЛИДОКАИНА ГИДРОХЛОРИД	КСИЛОКАИН	Производное ацетанилида	0,5	2-3	2-4	1,5-2
АРТИКАИН	УЛЬТРАКАИН	Производное тиофенкарбоновой кислоты	0,5	3,5-4	4-6	1,5-2
БУПИВАКАИНА ГИДРОХЛОРИД	АНЕКАИН МАРКАИН	Производное лидокаина с бутил пиперидиновым гетероциклом		3,5-4	4-5	2-2,5
МЕПИВАКАИН	КАРБОКАИН МЕПИКАТОН	Производное пиридинкарбоксамида		3,5-4	4-6	1,5-2
ТРИМЕКАИН		Производное ацетанилида	0,4	2,5-3,5	3-3,5	1,2-1,4
ПИРОМЕКАИН (БУМЕКАИНА ГИДРОХЛОРИД)		Производное тримекаина с пирролидоновым гетероциклом	0,5	2,5-3,5	3-3,5	1,5-2
РОПИВАКАИН	НАРОПИН	Производное пиридинкарбоксамида	0,5	2-3	3-4	1,5-2

Проводниковая анестезия

Проводниковая анестезия наступает в результате действия местных анестетиков на афферентные нервные волокна и нарушения проведения болевых импульсов в ЦНС из региона, иннервируемого блокированным нервом. Ее используют в стоматологии, при ограниченных операциях в общехирургической практике, с целью блокады нервных стволов при заболеваниях, сопровождающихся болью (вагосимпатическая, межреберная, паранефральная блокады). Для проводниковой анестезии выбирают препараты с наименьшей токсичностью — новокаин, лидокаин, артикаин, бупивакаин, ропивакаин, тримекаин.

В педиатрической практике применяют проводниковую анестезию в сочетании с поверхностным наркозом. Это обеспечивает полное устранение боли, выключение сознания и рефлексов из операционного поля, вегетативную блокаду. Местные анестетики вызывают региональную миорелаксацию. При операции не развиваются типичные осложнения наркоза, укорачивается период пробуждения.

Спинномозговая анестезия

Спинномозговую анестезию рассматривают как вариант проводниковой анестезии. Местные анестетики вводят в субарахноидальное (спинальная анестезия) или эпидуральное (эпидуральная анестезия) пространства для блокады проведения чувствительных импульсов по задним корешкам спинного мозга. Одновременно возникает региональная миорелаксация, не требующая искусственной вентиляции легких.

В настоящее время для спинномозговой анестезии применяют местные анестетики группы амидов — лидокаин, артикаин, бупивакаин (маркаин спинал), ропивакаин, тримекаин. Используют атравматические иглы диаметром не более 0,4 мм с конусовидным концом типа «pencil point». Микрокатетерная техника позволяет пролонгировать обезболивание независимо от продолжительности действия анестетика.

Спинальная анестезия развивается через 2 — 10 мин, обеспечивает большую глубину сенсорного и моторного блока, для нее требуется в 10 — 15 раз меньше местного анестетика, чем для эпидуральной анестезии. Эпидуральная анестезия наступает спустя 30 — 40 мин. В некоторых случаях эпидуральной анестезии возникает мозаичное или одностороннее обезболивание вследствие анатомических особенностей эпидурального пространства (соединительнотканные септы, венозные сплетения). У таких больных проводят эндоскопический осмотр эпидурального пространства.

Спинномозговая анестезия является предпочтительным методом обезболивания у детей, перенесших постнатально респираторный дистресс-синдром, у пожилых больных с дыхательными и метаболическими нарушениями, при операциях на почках, (улучшаются почечный кровоток и фильтрация).

Осложнением спинномозговой анестезии, особенно в ее спинальном варианте, является артериальная гипотензия, так как местные анестетики блокируют проведение эфферентных импульсов по преганглионарным симпатическим волокнам, входящим в состав передних корешков спинного мозга. Снижение АД наиболее выражено у больных с гиповолемией. При спинномозговой анестезии не исключен риск инфекции, травмы и ишемии спинного мозга.

Инфильтрационная анестезия

Инфильтрационная анестезия представляет собой анестезию чувствительных нервных окончаний и афферентных волокон. Она достигается послойным пропитыванием тканей растворами малотоксических местных анестетиков — новокаина, лидокаина, артикаина, бупивакаина, тримекаина. Используется при проведении небольших хирургических операций.

Для пролонгирования местного действия и уменьшения резорбтивных эффектов к растворам местным анестетиков добавляют сосудосуживающие средства группы адреномиметиков — адреналин (обладает собственным анестезирующим влиянием на миелинизированные волокна Aгамма), мезатон, ксилометазолин, нафтизин. Выпускают комбинированные средства УЛЬТРАКАИН D-C (артикаин + адреналин), МАРКАИН АДРЕНАЛИН (бупивакаин + адреналин). При передозировке адреномиметиков появляется опасность ишемического некроза тканей, повышается АД. Адреномиметики противопоказаны при операциях на концевых нервных стволах конечностей из-за высокого риска ишемии.

Недопустимо введение растворов местных анестетиков в сильно васкуляризированные ткани, например, в область шеи при операциях на щитовидной железе.