Заглавная страница Избранные статьи Случайная статья Познавательные статьи Новые добавления Обратная связь FAQ Написать работу КАТЕГОРИИ: АрхеологияБиология Генетика География Информатика История Логика Маркетинг Математика Менеджмент Механика Педагогика Религия Социология Технологии Физика Философия Финансы Химия Экология ТОП 10 на сайте Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрацииТехника нижней прямой подачи мяча. Франко-прусская война (причины и последствия) Организация работы процедурного кабинета Смысловое и механическое запоминание, их место и роль в усвоении знаний Коммуникативные барьеры и пути их преодоления Обработка изделий медицинского назначения многократного применения Образцы текста публицистического стиля Четыре типа изменения баланса Задачи с ответами для Всероссийской олимпиады по праву Мы поможем в написании ваших работ! ЗНАЕТЕ ЛИ ВЫ?
Влияние общества на человека
Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрации Практические работы по географии для 6 класса Организация работы процедурного кабинета Изменения в неживой природе осенью Уборка процедурного кабинета Сольфеджио. Все правила по сольфеджио Балочные системы. Определение реакций опор и моментов защемления |
Биодоступность лекарственных средств↑ Стр 1 из 64Следующая ⇒ Содержание книги
Поиск на нашем сайте
Важнейшим показателем фармакокинетики является биодоступность — часть дозы лекарственных средств, поступающая в кровь и биофазу циторецепторов. Биодоступность зависит от физико-химических особенностей лекарств, лекарственной формы и технологии ее приготовления, пути введения, интенсивности кровотока, площади всасывающей поверхности (наибольшая — в альвеолах легких и слизистой оболочке кишечника). При внутривенной инъекции транспорт лекарственных средств в ткани происходит через поры эндотелия и по широким межклеточным щелям, поэтому биодоступность достигает 100%. При других путях введения она меньше. В случае приема лекарственных средств внутрь большое значение имеют лекарственные формы (лучше всасывание из растворов, мелкодисперсных взвесей, микрогранул, хуже — из таблеток, драже, капсул), а также присутствие пищи, состояние пищеварительного тракта и сердечно-сосудистой системы, интенсивность метаболизма в слизистой оболочке кишечника и печени. Биодоступность лекарственных средств зависит от возраста больного. В педиатрической практике необходимо считаться с особенностями всасывания у детей: · желудочный сок имеет нейтральную реакцию (сразу после рождения рН = 6 — 8) и приобретает такую же, как у взрослых, кислотность только ко 2-му году жизни ребенка; · 8 — 19 % новорожденных страдают гипохлоргидрией; · эвакуаторная деятельность желудка нерегулярна в течение первых 6 мес. жизни (материнское молоко усиливает моторную деятельность желудка); · в кишечнике снижена микробная обсемененность, повышена активность β-глюкуронидазы микроорганизмов; · уменьшены синтез и выделение желчных кислот, что нарушает всасывание жирорастворимых веществ, например, витаминов. Изменение биодоступности лекарственных средств у пожилых людей обусловлено физиологическим старением органов и тканей и наличием заболеваний. В пожилом возрасте снижаются секреция и кислотность желудочного сока, что приводит к ускоренному опорожнению желудка с поступлением принятых внутрь лекарственных средств к основному месту всасывания — в тонкий кишечник. Характерные для пожилых людей запоры способствуют увеличению полноты всасывания лекарственных средств. Вместе с тем, поверхность слизистой оболочки тонкого кишечника сокращается на 20%. В результате всасывание лекарственных средств у пожилых людей может оказаться вариабельным и непредсказуемым. У женщин эстрогены тормозят перистальтику кишечника, прогестерон в малых концентрациях ее стимулирует, в больших концентрациях — угнетает. Опорожнение желудка и тонкой кишки происходит медленнее, чем у мужчин. При этом ускоряется всасывание антагонистов Н 1-рецепторов гистамина, ацетилсалициловой кислоты, средства терапии мигрени залмитриптана. При беременности значительное влияние на биодоступность оказывают ослабление перистальтики желудка и уменьшение объема желудочной секреции, давление увеличенной в размерах матки на вены таза и нижнюю полую вену, увеличение подкожной жировой прослойки. ПУТИ ВВЕДЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ В ОРГАНИЗМ Различают энтеральные пути введения через пищеварительный тракт и парентеральные пути, минуя пищеварительный тракт. Энтеральные пути введения 1. Прием внутрь (оральный путь) При характеристике всасывания лекарственных средств из пищеварительного тракта необходимо учитывать, что слизистая оболочка желудка имеет большую толщину, малую всасывающую поверхность, высокое электрическое сопротивление и покрыта слизью. Эпителий кишечника тонкий, с низким электрическим сопротивлением, формирует значительную всасывающую поверхность (120 м2). Лекарственные средства даже в виде ионов быстрее всасываются из кишечника. Прием лекарственных средств внутрь наиболее прост, удобен для больного, не требует стерилизации и участия медицинского персонала. Эффект наступает через 15 — 40 мин, дозы в 2 — 3 раза выше, чем при парентеральном введении. Вместе с тем, прием внутрь имеет ряд ограничений: · лекарственные средства могут инактивироваться соляной кислотой желудочного сока (бензилпенициллин, эритромицин, адреналин), протеазами (белковые препараты — инсулин, кортикотропин), ферментами бактерий толстого кишечника (дигоксин); образовывать невсасывающиеся продукты при взаимодействии с муцином слизи (холиноблокаторы) и желчью; · способность к всасыванию отсутствует у высокополярных соединений (миорелаксанты, стрептомицин); · пища, как правило, замедляет всасывание лекарственных средств, так как после еды изменяется рН пищеварительных соков, ускоряется перистальтика кишечника, исключение составляют жирорастворимые соединения — витамины, противогрибковый антибиотик гризеофульвин, мочегонный препарат спиронолактон, которые более интенсивно всасываются под влиянием желчи и жиров пищи; · лекарственные средства образуют с компонентами пищи не всасывающиеся комплексы: например, антибиотики групп тетрацикли на и левомицетина, сульфаниламиды, кислота ацетилсалициловая · лекарственные средства могут оказывать раздражающее влияние на желудок и кишечник (нестероидные противовоспалительные средства, соли калия и брома, резерпин, нейролептик аминазин), такие препараты принимают после еды; · лекарственные средства подвергаются пресистемному метаболизму — инактивации ферментами слизистой оболочки тонкого кишечника и печени при первом пассаже, до поступления в артериальный кровоток (a-адреноблокаторы, нитроглицерин, противоаритмическое средство этмозин, блокатор кальциевых каналов верапамил); · при приеме лекарственных средств в положении лежа возможна их задержка в пищеводе с развитием изъязвлений; · прием внутрь невозможен при резекции кишечника, синдроме мальабсорбции (ухудшение всасывания) у пациентов с тяжелыми заболеваниями органов пищеварения и сердечно-сосудистой системы, а также при рвоте, оказании неотложной помощи, бессознательном состоянии пациента, в раннем детском возрасте.
Таблица 3. Примеры взаимодействия лекарственных средств с пищей
Внутрь назначают лекарственные средства, предназначенные для местного действия в просвете кишечника (антибиотики — полимиксин, неомицин; препараты ферментов). 2. Сублингвальный (рассасывание под языком) и трансбуккальный (рассасывание за щекой) пути Рассасывание в полости рта обеспечивает быстрое поступление лекарственных средств в систему верхней полой вены, при этом отсутствует действие пищеварительных соков и ферментов печени. Сублингвально принимают только лекарственные средства с высокой растворимостью в липидах — нитроглицерин для купирования приступа стенокардии, антигипертензивные препараты (клофелин, нифедипин) при гипертоническом кризе, стероидные гормоны (метилтестостерон, прегнин, анаболические препараты). 3. Ректальный путь Ректальный путь используют при невозможности приема лекарственных средств внутрь (рвота, бессознательное состояние). Из прямой кишки 50 % дозы всасывается в систему нижней полой вены, минуя печень, 50 % — поступает в воротную вену и частично инактивируется в печени. Ограничения ректального введения — высокая чувствительность слизистой оболочки прямой кишки к раздражающим воздействиям (опасность проктита), малая всасывающая поверхность, короткий контакт лекарственных средств со слизистой оболочкой, небольшой объем растворов для лечебных клизм (50 — 100 мл), неудобство проведения процедур на работе, в путешествии.
|
||||||||||||||||||||||
Последнее изменение этой страницы: 2016-08-25; просмотров: 325; Нарушение авторского права страницы; Мы поможем в написании вашей работы! infopedia.su Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав. Обратная связь - 18.191.81.46 (0.008 с.) |