Лекарственные средства гормонов женских половых желез

Половые гормоны определяют половую дифференцировку в эмбриональном периоде, характер вторичных половых признаков (формутела, распределение жировой ткани, характер волосяного покрова, голос, психику), функциональную активность репродуктивной системы, формирование специфических поведенческих реакций, водно-солевой обмен.

Женские половые гормоны делят на эстрогенные и гестагенные (прогестины). Эстрогенные (эстрон, эстрадиол) образуются в фолликулах яичников. Они стимулируют развитие половых органов и вторичных половых признаков, участвуют в регуляции менструального цикла, способствуют подготовке слизистой оболочки матки к имплантации яйцеклетки (создание условий для оплодотворения), вызывают пролиферацию эндометрия, участвуют в обмене веществ, поддерживают нормальную структуру кожи и кровеносных сосудов, подавляют резорбцию ("рассасывание") костей, повышают свертываемость крови, снижают уровень холестерина

Эстрогенные лекарственные средства применяют при нарушении менструального цикла, аменорее (отсутствие менструаций в период половой зрелости), бесплодии, климаксе, переношенной беременности, остеопорозе, мужчинам назначают при раке предстательной железы, а также при раке молочной железы (у женщин старше 60 лет).

В качестве ЛС используются природные эстрогены и их аналоги – эстрон (фолликулин) и эстрадиол, а также синтетические вещества, обладающие эстрогенной активностью – синэстрол, этинилэстрадиол.

Эстрон (фолликулин) является естественным фолликулярным гормоном. Для медицинских целей получают из мочи беременных женщин или беременных животных. Назначают в виде масляных растворов в мышцу ежедневно или через сутки.

Эстрадиола дипропионат активнее эстрона и действует значительно продолжительнее, его назначают 1 раз в 3-5 дней в масляных растворах. Эстрадиол входит в состав геля для трансдермального применения Эстрожель, который наносится на кожу живота, плеча, предплечья 1 раз в день, драже «Прогинова».

Этинилэстрадиол (микрофоллин) – полусинтетическое ЛС. Это наиболее активный эстроген, эффект которого сохраняется при приеме внутрь в таблетках. Используется в комбинированных контрацептивах.

Синэстрол (гексэстрол) является синтетическим соединением. По эстрогенной активности аналогичен эстрону. Назначают в масляных растворах и в таблетках. Показания к применению у женщин такие же, как и у других эстрогенов.

Эстриол (овестин, эстринорм) близок по структуре и действию к эстрону. Назначают для восстановления вагинального эпителия, рН среды и микрофлоры влагалища при нарушениях, связанных с эстрогенной недостаточностью, а также при недержании мочи. Применяют внутрь в таблетках и интравагинально в виде крема или суппозиториев.

При длительном применении эстрогенов могут возникать маточные кровотечения, боль в молочных железах, иногда наблюдаются отеки, тошнота, рвота. При применении больших доз - токсическое повреждение печени. У мужчин эстрогены вызывают феминизацию, снижают либидо, потенцию.

У женщин в возрасте до 60 лет эстрогены противопоказаны при опухолях половых органов, молочных желез, при беременности. Их не рекомендуют вводить при эндометрите, склонности к маточным кровотечениям. Следует с осторожностью назначать эстрогены при заболеваниях печени, почек.

Гестагенный гормон (прогестерон) образуется в желтом теле, плаценте, надпочечниках. Он вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует развитию секреторной системы молочных желез и стимулирует лактацию. Прогестерон угнетает сократительную активность матки (способствует развитию плаценты), овуляцию и синтез гонадотропинов.

Прогестины назначают при аменорее, хроническом воспалении яичников, дисфункциональных маточных кровотечениях, бесплодии, невынашивании беременности, при климаксе и после хирургического удаления яичников.

Прогестерон для медицинского применения получают синтетическим путем, который по активности соответствует естественному гормону. Вводят в виде масляных растворов в мышцу и под кожу ежедневно.

Оксипрогестерона капронат (гидроксипрогестерон, ментен) является синтетическим аналогом гормона прогестерона. Он более стоек в организме, чем прогестерон, действует медленнее и оказывает пролонгированный эффект. После однократной внутримышечной инъекции масляного раствора действие его продолжается от 7 до 14 дней. По биологическим свойствам оксипрогестерона капронат сходен с прогестероном. В капсулах выпускается препарат Утрожестан, в виде вагинальго геля Крайнон, в капсулах для внутреннего и интравагинального введения, в ампулах и вагинальномгеле Сустен. Их применяют для заместительной гормонотерапии, при бесплодии, мастопатии, профилактики угрозы выкидыша. При интравагинальном применении капсулу вводят глубоко во влагалище 1 раз в сутки, а при пероральном – однократно или в два приеме – утром и вечером.

Для лечения мастопатий применяется гель прогестерона Прожестожель.

Аллилэстренол (туринал), Норэтистерон (норколут), Дидрогестерон (дюфастон) – пероральные синтетические прогестины, хорошо всасываются при приеме внутрь. Применяют при привычных и угрожающих абортах, при угрозе преждевременных родов, дисфункциональных маточных кровотечениях и других заболеваниях, связанных с недостаточностью желтого тела. Применяются 3 раза в сутки по 1 таблетке.

Отрицательное действие прогестинов проявляется набуханием молочных желез, повышением артериального давления, отеками, увеличением массы тела, головной болью.

Противопоказаны при нарушениях функции печени, раке молочной железы и половых органов, склонности к тромбозам.