Противоаритмические средства, применяемые при тахиаритмиях

По механизму их противоаритмического действия выделяются несколько классов.

Лекарственные средства 1 класса – мембраностабилизирующие средства (блокаторы натриевых каналов). Основной механизм действия – селективное блокирование натриевых каналов. Это приводит к снижению максимальной скорости деполяризации и удлине­нию рефрактерного периода предсердий и желудочков и прерыванию волны повторного входа возбуждения.

Несмотря на то, что все антиаритмические препа­раты I класса имеют принципиально общий механизм действия (бло­када быстрых натриевых каналов), они различаются между собой выраженностью влияния на ПД и рефрактерный период, что и лежит в основе их подразделения на подклассы:. ЛС 1а класса умеренно уд­линяют ПД и рефрактерный период, lb класса не влияют на ПД или укорачивают его, 1с класса не влияют на рефрактерный период и за­медляют проведение.

1а класса: Хинидина сульфат замедляет проводимость в предсердиях и желудочках, уменьшает возбудимость миокарда. Эффективен при наджелудочковых и желудочковых аритмиях. Обладает альфа-адреноблокирующим действием и вызывает расширение периферических сосудов.

Побочные эффекты: угнетение сократительной способности миокарда, снижение сердечного выброса и возможное снижение артериального давления. Обладает аритмогенным действием. Противопоказан при нарушении проводимости сердца, выраженной сердечной недостаточности, гипотензии.

Прокаинамид (новокаинамид) по химическому строению близок к новокаину, оказывает местноанестезизующее действие. Способен понижать возбудимость и проводимость миокарда, меньше влияет на сократительную способность миокарда. Оказывает сосудорасширяющее действие, вызывая гипотензию. Применяется внутрь 3-4 раза в сутки или в вену.

lb класса: ЛС подгруппы лидокаина (Лидокаин, Фенитоин) применяются при желудочковых аритмиях, в том числе у больных инфарктом миокарда. Лидокаин переносится хорошо, но возможны побочные эффекты: нарушения со стороны ЦНС (сонливость, спутанность сознания, судорожные реакции), ар­териальная гипотензия. Фенитоин обладает также противосудорожным действием.

1с класса: Пропафенон (ритмонорм, пропанорм), Морацизин (этмозин), Этацизин действуют на все отделы сердца. Их обычно назначают при желудочковых и наджелудочковых аритмиях при неэффективности других ЛС 2-4 раза в сутки. Вызывают аритмогенные эффекты.

Аллапинин – антиаритмическое средство растительного происхождения, получаемое из травы аконита. Замедляет скорость проведения импульсов по предсердиям и системе Гиса-Пуркинье, не влияя на проведение по АВ-узлу. Предотвращает фибрилляцию сердца. Применяется при наджелудочковых и желудочковых тахикардиях, аритмиях на фоне инфаркта миокарда.

Лекарственные средства II класса – b-адреноблокаторы. β-адреноблокаторы оказывают антиаритмическое действие вслед­ствие блокады соответствующих рецепторов миокарда и устраняют влияние симпатичексой иннервации. Они угнетают автоматизм синусового узла, снижают скорость про­ведения возбуждения, увеличивают соотношение между длительно­стью рефрактерного периода и сердечного цикла. Их антиаритмическое действие связано с изме­нением фазы 4 ПД.

Антиаритмический эффект препараты вызывают в меньших до­зах, чем антиангинальный и гипотензивный эффекты.

Наиболее выраженный антиаритмический клинический эффект отмечен при назначении β-адреноблокаторов без внутренней адреномиметической активности (пропранолол, тимолол, атенолол). При их сочетании с другими антиаритмическими ЛС необходима особая осторожность.

В качестве антиаритмических средств β-адреноблокаторы назна­чают при синусовой тахикардии любого генеза (кроме тахикардии при интоксикации сердечными гликозидами), пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, пароксизмальной мерцательной аритмии. Препараты менее эффективны при желудочковой экстрасистолии. (См. «Адреноблокирующие средства»).

Лекарственные средства III класса – средства, удлиняющие потенциал действия миокарда. Амиодарон (кордарон, аритмил, амиокордин) – ЛС смешанного действия. Увеличивает продолжительность потенциала действия миокарда, снижает автоматизм, возбудимость, замедляет атриовентрикулярную (АВ) проводимость. Блокирует калиевые, а также кальциевые и натриевые каналы, обладает бета-адреноблокирующим действием. Урежает частоту сердечных сокращений и снижает потребность миокарда в кислороде. Уменьшает сопротивление коронарных артерий и увеличивает коронарный кровоток. Применяют при сочетании стенокардии с нарушением ритма сердца, желудочковых и наджелудочковых тахикардиях. Применяются различные схемы лечения.

Нежелательные побочные эффекты: тошнота, тяжесть в желудке, брадикардия, аллергические кожные реакции, фиброзные изменения в легких, нарушение функции печени, фотосенсибилизация, нарушение функции щитовидной железы (за счет содержания йода в структуре, является аналогом тиреоидных гормонов), пигментация кожных покровов. Обладает выраженной кумуляцией.

Противопоказания: брадикардия, АВ-блокада, гипо- или гипертиреоз, гипотензия, повышенная чувствительность к йоду, беременность, лактация.

Сходным механизмом противоаритмического действия обладает симпатолитик Бретилий (орнид). Его используют при тяжелых желудочковых тахикардиях. Может вызвать тяжелую гипотензию.

Соталол (соталекс, биосотал, соритмик) обладает выраженным β-адреноблокирующим действием, однако, в отличие от истинных β–адреноблокаторов, удлиняет ПД кардиомиоцитов. Соталол оказывает выраженное антиангинальное действие, а также умеренно угнетает сократимость миокарда.

Лекарственные средства IV класса – антагонисты кальция. Блокируют медленные кальциевы е каналы и нарушают поступление ионов кальция в волокна сердца, при этом угнетают автоматизм синусного узла и АВ-проводимость. При наджелудочковых тахикардиях (экстрасистолии, мерцательная аритмия, пароксизмальная тахикардия) применяются производные фенилалкиламина (верапамил), бензотиазепина (дилтиазем) (См. «Антигипертензивные средства).

 

Рис.37. Основная направленность действия

противоаритмических средств

 

Вспомогательные лекарственные средства. Препараты калия– Калия оротат, Калия хлорид, комбинированные препараты, содержащие калия и магния аспарагинаты «Аспаркам», «Аспаркад», «Панангин», применяются при тахиаритмиях, связанных с дефицитом калия (экстрасистолиях, пароксизмальной тахикардии), при передозировке сердечных гликозидов и др. Ионы калия оказывают угнетающее влияние на автоматизм, проводимость и сократимость волокон сердца. Препараты калия быстро выводятся почками, поэтому их назначают 4-5 раз в сутки. Противопоказаны при нарушении выделительной функции почек.

Сердечные гликозиды (дигоксин) применяют при мерцательной аритмии, пароксизмальной тахикардии.

Аденозин применяется исключительно для купирования пароксизмальной наджелудочковой тахикардии. Назначается в мышцу.

Противоаритмической активностью обладают препараты магния – Магния аспарагинат, Магния оротат (магнерот), Магне-В6, Кардимаг, Магнелек. Они особенно эффективны при сердечно-сосудистых заболеваниях, связанных с гипомагниемией.