Средства, применяемые для лечения трихомоноза

 

Трихомоноз – заболевание мочеполовой системы, возбудителем которого являются трихомонады. Передается половым путем. Местными проявлениями являются зуд, жжение, обильные выделения из влагалища пенистого характера. У мужчин трихомоноз проявляется незначительными слизистыми выделениями из уретры, иногда резью при мочеиспускании.

Лекарственными средствами выбора для лечения трихомоноза являются производные нитроимидазола – метронидазол, тинидазол, орнидазол, ниморазол. Назначают внутрь, местно (интравагинально) и внутривенно. Метронидазол входит в состав вагинальных таблеток «Гиналгин», «Сикожинакс», «Клион-Д».

Трихомонацид (атрикан) обладает высокой активностью в отношении трихомонад. Применяют внутрь и интравагинально в суппозиториях и растворах. Обладает раздражающим действием.

Для обработки влагалища используют эмульсию о ктилин, раствор п оликресулен (ваготил). Обладают бактерицидным действием, способствуют эпителизации слизистой. Эффективен также фуразолидон (табл.42).

Таблица 42. Формы выпуска и способы применения ЛС

 

Название ЛС, синонимы	Формы выпуска	Способы применения
Rifampicinum	Капсулы 0,15;0,3; 0,45; 0,6   Ампулы 0,15 сухого вещества	По 1-2 капсулы 1-2 раза в сутки В вену капельно на изотоничнском растворе натрия хлорида
Rifabutinum	Капсулы 0,15	По 2 капсулы 1 раз в сутки
Isoniazidum	Таблетки 0,1;0,2;0,3;0,4   Ампулы 10% раствор – 5 мл	По 1-2 таблетки 1-2 раза в сутки В вену капельно (в виде 0,2% раствора на изотон. растворе натрия хлорида)
Ethionamidum	Таблетки 0,25;0,5	По 1-2 таблетки 1-2 раза в сутки
Pirazinamidum (Pizina)	Таблетки 0,5;0,75	По 1-2 таблетки 1-2 раза в сутки
Natrii paraaminosalicylas	Таблетки 0,5   Флак. 3% раствор – 250 и 500 мл	По 3-4 г внутрь 3 раза в день после еды В вену капельно
Emetini hydrochloridum	Ампулы 1% раствор – 1мл	Под кожу (в мышцу) 2 раза в сутки
Chlorochinum (Chingaminum)	Таблетки 0,25   Ампулы 5% раствор – 5 мл	По 1-2 таблетки 2-3 раза в день после еды В мышцу, в вену
Aminochinolum	Таблетки 0,05	По 3 таблетки 3 раза в сутки (после еды)
Metronidazolum (Trichopolum, (Klionum)	Таблетки 0,25   Суппозитории 0,5; 1,0   Ампулы 0,5% раствор – 20 мл Флаконы 0,5% раствор – 100 мл	По 1 таблетке 3 раза в сутки после еды По 1 свече во влагалище на ночь В вену медленно по 5 мл В вену капельно
Trichomonacidum (Atricanum)	Таблетки 0,05; 0,1     Суппозитории 0,05	По 1 таблетке 2 раза в сутки По 1 свече на ночь

Контрольные вопросы и задания

1.Классификация противотуберкулезных средств на основные и резервные.

2.Укажите основные антибиотики, применяемые для лечения туберкулеза, особенности их действия и применения.

3.Назовите основные нежелательные эффекты стрептомицина.

4.Какое ЛС является основным в лечении и профилактике туберкулеза?

5.Дать характеристику производным нитроимидазола.

6.Какие средства применяются для лечения амебиаза, лямблиоза, трихомоноза?

 

Тесты для закрепления материала

1.Изониазид:

а) обладает широким спектром действия;

б) влияет в основном на микобактерии туберкулеза;

в) действует бактерицидно;

в) устойчивость развивается медленно;

г) применяется внутрь.

 

2.Отметить противотуберкулезные средства 2-го ряда:

а) рифампицин;

б) этамбутол;

в) канамицин;

г) этионамид;

д) пиразинамид.

 

3.Нежелательные эффекты рифампицина:

а) аллергические реакции;

б) дисбактериоз;

в) поражение печени;

г) нарушение слуха.

 

4.Укажите производные нитроимидазола:

а) аминохинол;

б) тинидазол;

в) трихопол;

г) фуразолидон.

 

5.Отметить показания к применению метронидазола:

а) амебная дизентерия;

б) лямблиоз;

в) сифилис;

г) трихомоноз;

д) туберкулез.

 

6. Эффективность тетрациклинов при кишечном амебиазе связана с:

а) подавлением бактериальной флоры кишечника;

б) прямым амебицидным действием.

 

Противогрибковые средства

Грибы вызывают заболевания, называемые микозами (от греч. mykes – гриб), которые могут поражать любые органы. В зависимости от локализации поражений различают поверхностные и системные (глубокие) микозы. Системные микозы обычно развиваются при иммунодефицитах и проявляются поражением внутренних органов – легких, печени, ЖКТ, лимфатических узлов, мозга и др.

Известно три типа грибов, патогенных для человека.

Плесени, примером которых являются дерматофиты. Они способны переваривать кератин и вызывают поражение кожи, ногтей, волос, вызывают дерматомикозы (эпидермофитии, трихофитии, микроспории и др.).

Истинные дрожжевые грибы, которые могут вызвать развитие менингита и пневмонии.

Дрожжеподобные грибки типа Candida, которые поражают кишечник, ротовую полость, влагалище и вызывают кандидамикозы

Для лечения грибковых заболеваний используется большое количество ЛС, отличающихся по спектру противомикозного действия и показаниям.

Главным в механизме действия большинства противогрибковых средств является их способность тормозить синтез или взаимодействовать с эргостеролом, который является обязательным компонентом клеточных мембран грибков.

Противогрибковыеые антибиотики. Полиеновые антибиотики – вещества сложного строения, они содержат полиненасыщенное макроциклическое лактонное кольцо. Обладают мембраноактивными свойствами – вступают в прочную связь с эргостеролом клеточных мембран, в результате чего в мембранах возникают устойчивые гидрофильные каналы («дыры»), через которые грибок теряет ионы и низкомолекулярные метаболиты, нарушается обмен веществ и свойства цитоплазмы. Полиеновые антибиотики проявляют фунгицидное (от лат. fungus – гриб) действие.

Нистатин нарушает проницаемость клеточной мембраны грибов типа Candida. Эффективен при кандидамикозах слизистых оболочек рта, кишечника, пищевода, кожи. При поражении ЖКТ нистатин назначают энтерально. Из кишечника всасывается плохо. Применяют также местно. Входит в состав мазей с глюкокортикоидами «Тридерм», «Неодерм» и др., вагинальных суппозиториев «Тержинан», «Сикожинакс».

Переносится нистатин хорошо, из побочных эффектов возможны иногда диспептические явления (тошнота, диарея).

Натамицин (пимафуцин) активен в отношении дрожжеподобных грибов, дерматомицетов, а также трихомонад. Не всасывается из ЖКТ, кожи и слизистых оболочек. Применяют внутрь и местно. Возможны тошнота, рвота, чувство жжения.

Гризеофульвин эффективен в отношении дерматофитов. На другие грибы не влияет. Является наиболее эффективным средством для лечения дерматомикозов. Хорошо всасывается из ЖКТ, избирательно накапливается в коже, ногтях, волосах. Выделяется медленно почками и кишечником.

Применяют гризеофульвин энтерально, при этом возможны диспептические явления, головная боль, головокружение, дезориентация, сыпь. Противопоказан при лейкопении, органических заболеваниях печени, беременности.

Амфотерицин В (фунгизон) является одним из основных ЛС для лечения системных микозов. Нарушает проницаемость клеточной мембраны грибов. Из ЖКТ всасывается плохо, поэтому его назначают внутривенно. Кроме того, его вводят в полости тела, эндолюмбально при поражении ЦНС, ингаляционно и используют местно.

Нежелательные побочные эффекты наблюдаются часто и многие из них довольно серьезны: лихорадка, падение артериального давления, нефротоксичность, анемия, нейротоксичность, тромбофлебиты, аллергические реакции, диспептические нарушения.

Синтетические противогрибковые средства. Производные азола (противогрибковые азолы)вызывают повреждение плазматической мембраны грибков вследствие торможения синтеза эргостерола и гидрофобного взаимодействия с ненасыщенными жирными кислотами. В результате клеточные мембраны грибков теряют способность регулировать содержание и удерживать ионы и метаболиты в клетках. Проявляют преимущественно фунгистатическое действие.

Флуконазол (дифлюкан, флунол, флузол, флузамед, микомакс) хорошо всасывается при пероральном применении, проходит через гематоэнцефалический барьер. Применяют при менингите, кандидамикозах, системных кандидозах и др. Возможны диспептические явления, аллергические реакции, иногда – лейкопения. Выпускается также раствор для инфузий.

Кетоконазал (низорал, незоран, кетозорал, ливарол) - также производное имидазола. Хорошо всасывается при пероральном применении, распределяется в большинстве тканей. Его используют при местных и системных микозах. Он может вызвать некроз печени и угнетение функции надпочечников.

Перорально используется также Итраконазол (орунгал, орунит, текназол), Вориконазол (вифенд) в таблетках, капсулах, растворах.

Клотримазол (канизон) является производным имидазола, обладает широким спектром противогрибкового действия. Плохо всасывается из кишечника, используют только местно при дерматомикозах и кандидозе кожи и слизистых оболочек. Противопоказан при беременности.

 

Таблица 43. Классификация основных противогрибковых средств

 

Группа	Лекарственные средства
Азолы (имидазолы, триазолы)	Азолы для системного применения: Кетоконазол Флуконазол Итраконазол Вориконазол Азолы местного применения: Клотримазол Миконазол Бифоназол Эконазол Оксиконазол
Синтетические препараты других химических классов	Тербинафин Хлорнитрофенол Препараты ундециленовой кислоты (ундецин, микосептин)
Антибиотики	Амфотерицин В Нистатин Пимафуцин Гризеофульвин

 

Местно применяются также Миконазол (гинезол, фунгазол, микозол), Бифоназол (бифокар, бифосин), Сертаконазол (залаин, сертазол), Фентиконазол (ломексин) в виде гелей, растворов, суппозиториев. Миконазол входит в состав вагинальных суппозиторев с метронидазолом «

Препараты другого химического строения. Тербинафин (ламизил, экзифин, тербизил, ламифаст) является эффективным синтетическим ЛС с фунгицидным действием. Обладает широким спектром противогрибкового действия. Назначают внутрь и местно при дерматомикозах и поражениях кожи и ногтей. Хорошо переносится. Иногда возможны диспептические расстройства, кожные аллергические реакции.

Местно при лечении грибковых заболеваний кожи используют препараты ундециленовой кислоты: мази «Ундецин», «Микосептин», гель «Умексол», а также Нафтифин (экзодерил, клотифин, экзофин), Хлорнитрофенол (нитрофунгин), 10% раствор йода и др.

Наряду с представленными в таблице собственно противогрибковыми средствами для лечения микозов используют также, проявляющие кератолитичекое и антисептическое действие: салициловую, бензойную и борную кислоты. Применяют главным образом местно для закрепления результата терапии противогрибковыми средствами и предупреждения рецидивов.

 

Противовирусные средства

Вирусы содержат какой-нибудь один вид нуклеиновых кислот – ДНК или РНК – и белок капсид. Они не обладают собственным обменом веществ и размножаются только в живых тканях (паразитируют). При этом вирусы перестраивают систему метаболических процессов для своего размножения. Вирусные инфекции возникают вследствие избирательного поражения тканей или органов. Среди них известны герпетические заболевания, менингиты, энцефалиты, гепатиты, грипп, ОРВИ и др.

Для профилактики вирусных инфекций используются вакцины, иммуноглобулины специфические (противогриппозный, противооспенный и др.) в виде иммунизации (вакцинации) населения.

Синтезированы противовирусные средства различной направленности действия и оказывающих угнетающее влияние на различные стадии размножения вируса. Репликация вирусов осуществляется в несколько этапов (рис.58).

 

 

 

Рис. 58. Схема репликации вирусов и механизм действия

противовирусных средств

 

Механизм действия противовирусныхЛС заключается в следующем:

· защита клеточных мембран от связывания с ними вирусных частиц, т.е. препятствие проникновению вирусных ДНК и РНК;

· ингибирование синтеза вирусных нуклеиновых кислот (аналоги нуклеозидов);

· ингибирование выхода синтезированных вирусных частиц из клетки;

· повышение устойчивости клеток к вирусам (интерфероны).

Противогриппозные средства. Оксолин – синтетическое ЛС. Обладает умеренной эффективностью при аденовирусных инфекциях глаз, кожи, слизистой носа и в профилактике гриппа. Применяют его местно, в виде мази и раствора для закапывания в глаза и нос. Может вызывать кратковременное раздражающее действие и жжение.

Римантадин (ремантадин), Амантадин (мидантан) обладают противовирусной активностью в отношении РНК-содержащан)их вирусов. Они угнетают проникновение вируса в клетки. Применяют для профилактики и лечения гриппа А. Ремантадин входит в состав комбинированных капсул «АнГриМакс», «Гриппомикс». Выпускается также ремантадин в порошке для приготовления раствора детям с 1 года.

Нежелательные побочные эффекты: бессонница, нервозность, нарушение концентрации внимания, нарушение функции почек и печени. Обладает эмбриотоксическим и тератогенным действием.

Озельтамивир (тамифлю, флустоп) – специфический препарат, действующий непосредственно на вирус, блокируя фермент нейраминидазу. Он показан для лечения взрослых с симптомами гриппа А и В продолжительностью не более 2-х суток. Его нужно принимать 2 раза в сутки (утром и вечером) во время еды в течение 5 дней.

Занамивир (реленза) – порошок для пероральных ингаляций. Применяется для профилактики гриппа у детей старше 5 лет и у взрослых. Ингаляции проводятся 2 раза в сутки 5 дней для лечения, 1 раз в сутки 10 дней – для профилактики. Возможны аллергические реакции.

Ингавирин выпускается в капсулах, применяется 1 раз в день 5-7 дней.

Эффективность действия противовирусных препаратов во многом зависит от своевременности их применения. Результат гарантирован, если лечение начато не позднее вторых суток с начала заболевания. После истечения 72 часов применение препаратов практически бесполезно.

Противогерпетические средства. Ацикловир (виролекс, зовиракс, герпевир, гевиран) обладает избирательным противогерпетическим действием. Он угнетает синтез нуклеиновых кислот вируса. Его широко используют при простом герпесе, поражении глаз, генитальном, опоясывающем герпесе. Вводят внутрь, внутривенно и местно. При местном применении отмечается небольшой раздражающий эффект; при внутривенном – нарушение функции почек, флебиты, кожные сыпи; при энтеральном – диспетические нарушения.

Валацикловир (валтрекс) – аналог ацикловира более длительного действия. Применяется 2 раза в сутки.

Ганцикловир (вирган), Фамцикловир (фамвир) — синтетические аналоги нуклеозида. Препарат близок по структуре к ацикловиру. В отличие от ацикловира ган­цикловир более эффективен и, кроме того, действует не только на вирусы герпе­са, но и на цитомегаловирус (ЦМВ), но обладает большнй токсичностью, вызывает лейкопению и тромбоцитопению.

Для местного применения используются Бутаминофеновая мазь, Идоксуридин (офтан-иду), Тромантадин (виру-мерц), Нуклеавир, Пенцикловир (фенистил пенцивир). Бутаминофен входит в состав мази «Актовир» в сочетании с ацикловиром.

Панавир – очищенный экстракт побегов картофеля. Обладает противовирусным, бактерицидным, иммуномодулирующим и противовоспалительным действием. Применяется при всех вирусных инфекциях, кроме ВИЧ, в разных лекарственных формах.

Гипорамин - сухой очищенный экстракт из листьев облепихи крушиновидной. Обладает противовирусной активностью в отношении различных штаммов вирусов гриппа А и В, аденовирусов, герпеса, цитомегаловируса, ВИЧ. Действие препарата на репродукцию вирусов проявляется на ранних этапах их развития. Механизм действия связан с ингибирующим эффектом препарата на вирусную нейраминидазу.

Рибавирин (копегус, ребетол) обладает широким спектром действия и применяется при герпесе, гепатитах, гриппе типа А и В и других вирусных инфекциях.

Ингибиторы репликации ВИЧ. Азидотимидин (зидовудин, ретровир), Ламивудин, Зальцетабин, Индинавир активны в отношении вируса иммунодефицита человека (ВИЧ). Являются ингибиторами ВИЧ-протеаз. Применяют их при СПИДе внутрь и инъекционно.

Значительное место в профилактике и лечении вирусных заболеваний занимают интерфероны. Интерферон - это белок, синтезируемый клетками, инфицированными вирусом, который тормозит размножение вирусов. Интерфероны продуцируются и при других инфекциях. Они обладают широким спектром противовирусной активности, а также иммуномодулирующим действием, подавляют репродукцию вирусов на этапе образования вирусоспецифических белков.

Интерферон человеческий лейкоцитарный получают из лейкоцитов крови, инфицированных вирусом людей. Применяют путем закапывания в нос или ингаляционно. Содержимое ампулы растворяют перед употреблением. Профилактически при гриппе в каждый носовой ход закапывают по 2-3 капли 2 раза в сутки, в начальной стадии заболевания – по 5 капель 5 раз в сутки.

Гриппферон, назоферон, лаферон, генферон лайт – спрей и капли для носа, Офтальмоферон – глазные капли, Генферон, Кипферон, Лаферобион, Руферон – ректальные суппозитории. Являются рекомбининтными препаратами a- интерферона. Применяют взрослым и детям для лечения и профиликтики вирусных инфекций.

a-интерферон (интрон, эберон альфа), пэгинтерферон (пегасис) применяют парентерально при гепатитах В и С.

Из нежелательных побочных эффектов возможны повышение температуры, утомляемость (гриппоподобный синдром), в больших дозах – угнетение кроветворения.

Арбидол (арпетол), Анаферон, Циклоферон, Кагоцел, Амизон, Тилорон (амиксин) – индукторы интерферонов. Они стимулируют синтез интерферонов в организме. Это приводит к угнетению репродукции вирусов. Применяются при гриппе, ОРВИ и других вирусных инфекциях (табл.44).

 

Таблица 44. Формы выпуска и способы применения ЛС

 

Название ЛС, синонимы	Формы выпуска	Способы применения
Nystatinum	Таблетки 250000ЕД; 500000ЕД   Мазь 1% – 15,0; 30,0   Суппозитории 250 000ЕД; 500 000 ЕД	По 1 таблетке 3-8 раз в сутки (не разжевывая) На пораженную поверхность 2 раза в сутки В прямую кишку, во влагалище по 1 свече
Fluconazolum (Fungazolum, Diflucanum)	Капсулы 0,05; 0,1; 0,15 Флаконы 0,2% – 50 мл; 100 мл; 200 мл	По 1 капсулы 1 раз в сутки В вену капельно
Ketoconazolum (Nizoralum)	Таблетки 0,2   Мазь (крем) 2% –20,0     Суппозитории 0,4	По 1 таблетке 1 раз в сутки На пораженную поверхность 2 раза в сутки По 1 свече во влагалище на ночь
Genferonum	Суппозитории 125 ЕД, 500ЕД, 1000ЕД	По 1 свече на ночь в прямую кишку
Clotrimazolum	Флаконы 15% раствор – 15 мл; 20мл; 40мл и 50мл   Крем (мазь) 1% –15,0; 20,0; 30,0   Таблетки вагинальные 0,1; 0,2; 0,5	Наносить на пораженные участки 2-3 раза в сутки   Наносить на пораженные участки 2-3 раза в сутки По 1 таблетке во влагалище на ночь
Ribavirinum	Капсулы 0,002	По 1 капсуле 1-2 раза в день
Oxolinum	Мазь 0,25%,0,5% 1% – 10,0	Закладывать за веко, смазывать слизистую носа 1-3 раза в сутки.
Rimantadinum (Remantadinum)	Таблетки 0,05	По 1-2 таблетки 1-3 раза в сутки (после еды)
Oseltamivirum (Flustopum)	Таблетки 0,075	По 1 таблетке 1 раз в сутки
Interferonum leycocyticum	Ампулы 2 мл	Содержимое ампулы растворить водой до метки, закапывать в нос по 2 капли 2 раза в день для профилактики; по 5 капель 5 раз в день при гриппе
Acyclovirum (Zovirax, Virolex, Herpevirum)	Таблетки 0,2; 0,4; 0,6; 0,8     Флаконы 0,25: 0,5 сухого вещества   Мазь (крем) 2,5% – 10,0	По 1 таблетке 2-5 раз в день В вену капельно (содержимое растворить в изотон. растворе натрия хлорида) каждые 12 часов На пораженные очаги 5 раз в сутки
Valacyclovirum (Valtrex)	Таблетки 0,5	По 1-2 таблетке 2 раза в сутки