Холиностимулирующие средства

Холиностимулирующие средства классифицируют в зависимомти от механизма действия на:

1) М-холиномиметики

2) Н-холиномиметики

3) М,-Н-холиномиметики прямого действия

4) М,-Н-холиномиметики непрямого действия (антихолинэстеразные средства)

М – холиномиметики. Препараты этой группы оказывают прямое стимулирующее влияние на М- холинорецепторы, расположенные на постсинаптической мембране у окончаний постганглионарных холинергических (парасимпатических) волокон. В результате они воспроизводят эффекты ацетилхолина, связанные с возбуждением парасимпатической иннервации: сужение зрачка (миоз), спазм аккомодации (глаз устанавливается на ближнее видение), сужение бронхов, обильное слюноотделение, повышение секреции бронхиальных, пищеварительных и потовых желез, увеличение моторики желудочно-кишечного тракта, повышение тонуса мочевого пузыря, брадикардия.

Пилокарпин – алкалоид растительного происхождения. Получен синтетически, выпускается в виде пилокарпина гидрохлорида. Его эффект – снижение внутриглазного давления, используется для лечения глаукомы (повышенное внутриглазное давление до 50-70мм рт. ст.). Использование пилокарпина вызывает сужение зрачка вследствие сокращения круговой мышцы радужки, облегчает отток жидкости из передней камеры глаза в заднюю за счет сокращения цилиарной мышцы. Одновременно развивается спазм аккомодации (увеличивается кривизна хрусталика).

Применяется пилокарпин только местно, т.к. является довольно токсичным. Используют при глаукоме, при атрофии зрительного нерва, для улучшения трофики глаза и др. Оказывает незначительное раздражающее действие. Входит в состав комбинированных глазных капель «Фотил».

При отравлении мухоморами, содержащими мускарин, про­является его токсическое действие, связанное с возбуждением М-холинорецеп­торов. При этом отмечаются сужение зрачков, спазм аккомодации, обильное слюнотечение и потоотделение, повышение тонуса бронхов и секреции бронхи­альных желез (что проявляется ощущением удушья), брадикардия и снижение артериального давления, спастические боли в животе, диарея, тошнота и рвота. При отравлении мухоморами проводят промывание желудка и дают солевые сла­бительные. Для устранения действия мускарина применяют М-холиноблокатор атропин.

Н – холиномиметики. Н-холиномиметики возбуждают Н-холинорецепторы синокаротидных клубочков, что приводит к рефлекторной стимуляции дыхательного и сосудодвигательного центров. Происходит учащение и углубление дыхания. Одновременное возбуждение синаптических узлов и надпочечников приводит к усилению выброса адреналина и повышению артериального давления.

Цититон вляется стимулятором дыхания рефлекторного действия и может использоваться при рефлекторной остановке дыхания (отравлениях угарным газом, утоплении, удушении, электротравмах и др.), при асфиксии новорожденных. В настоящее время практически не используется.

 

Рис 14. Механизм действия цитизина

 

Используются ЛС для лечения табакокурения. Цитизин (табекс) применяют для облегчения отвыкания от курения. С этой целью используется также малые дозы никотина (жевательные резинки и пластырь Никоретте, аэрозоль Никотрокс). Эти лекарственные средства снижают физическую зависимость от никотина. Механизм их действия объясняется их способностью связываться с Н-холинорецепторами, препятствуя связыванию последних с никотином (рис.14).

Аналогично по определенной схеме применяются таблетки Варениклина (чампикса), содержащие никотиноподобное вещество.

Алкалоид табака – никотин также является Н-холиномиметиком, но как ЛС не используется. Проникает в организм при курении табака и оказывает разнообразное действие.

Курение и никотинозависимость – серьезная проблема современности. Что же происходит при остром отравлении большими дозами никотина? Никотин быстро попадает в кровь и распространяется по всему организму. Спустя несколько минут он достигает головного мозга и резко нарушает деятельность ЦНС – появляются первые признаки отравления: головокружение, беспокойство, дрожание рук, возникают спазмы мышц глотки, пищевода, желудка. Примерно через четверть часа начинается обильная рвота, часто сопровождающаяся жидким стулом, отмечается резкая потливость, сужение зрачков, бледность кожи. Нарушается сознание, возможны судороги и припадки. Возбуждение сменяется резкой заторможенностью, пульс слабеет, снижается сердечная деятельность, происходит остановка дыхания вследствие паралича дыхательного центра.

Парадокс в том, что при курении от никотина не умирают, поскольку доза, получаемая курильщиком слишком для этого мала. Многочисленные смертельные болезни вызывают другие более вредные вещества: их в дыме около четырех тысяч. Никотин заставляет человека курить. Некоторые эксперты в области зависимости считают табак наиболее сильным вызывающим зависимость наркотиком, который находится в одной группе с героином и кокаином. Никотин действует через рецепторы в местах соединения нервных клеток в мозгу и мышечной ткани. Эти рецепторы мгновенно распознают его, как только он поступает в организм. В результате искажается работа нервного импульса, который управляет состоянием сосудов, мышечной ткани, желез внешней и внутренней секреции. Когда рецепторы сигнализируют о присутствии никотина, кровяное давление возрастает, а периферическое кровообращение замедляется. Волны в мозгу изменяются и дается толчок целому ряду эндокринных и метаболических эффектов. Психическое и физическое состояние курильщика, а также ситуация, в которой происходит курение, могут вызывать ощущения как расслабленности, так и бодрости. В стрессовых ситуациях сигарета действует успокаивающе, а в ситуации расслабленности как стимулятор. Как только организм привыкнет к определенному уровню никотина в крови, он будет стремиться поддерживать его, и человек вновь потянется к сигарете.

Постоянным эффектом никотина является его сосудосуживающее действие, связанное с тем, что никотин стимулирует Н-холинорецепторы симпатических ганглиев, хромафинных клеток надпочечников и синокаротидной зоны, стимулирует выделение адреналина и рефлекторно возбуждает сосудодвигательный центр. В связи с этим никотин повышает артериальное давление и способствует развитию гипертонической болезни. Тяжелое заболевание сосудов нижних конечностей – облитерирующий эндартериит – встречается почти исключительно у курильщиков. Никотин суживает сосуды сердца и способствует развитию стенокардии, различные аритмии.

В табачном дыме, кроме никотина, содержатся и другие вещества (их около 30), пагубное влияние которых рано или поздно сказывается на здоровье курящего. Одно из них – аммиак, вызывает резкое раздражение слизистых оболочек рта, носа, гортани, трахеи, бронхов. Кроме того, влияет на десны, и они разрыхляются и кровоточат. Другое вещество табачного дыма – угарный газ, который вступает в соединение с гемоглобином, и это приводит к кислородному голоданию тканей. В табачном дыме содержится также сильный яд – синильная кислота.

Вредным является и табачный деготь, который содержит более 100 различных смол и радиоактивные элементы, такие как полоний, свинец и висмут. Они способствуют развитию злокачественных опухолей.

Под влиянием табачного дыма происходит засорение дыхательных путей, что приводит к легочным заболеваниям. При курении ослабляются внимание и память, снижается мышечная сила, нарушается половая функция.

Еще никотин обладает свойством вызывать так называемый «синдром отмены». При длительном употреблении, как это происходит у курильщика, никотин перестает стимулировать дыхание, а с прекращением приема вызывает его угнетение. С этим связан дискомфорт, который испытывает человек при отказе от курения. Это состояние развивается в течение первых суток и может продолжаться одну-две недели. К сожалению, курение вредит не только человеку, который пристрастился к табаку, но и тем, кто его окружает. Пассивные курильщики, по многочисленным исследованиям, всего лишь в 1,5 раза меньше страдают от последствий курения других людей, чем сами курильщики.

Антихолинэстеразные средства (М, Н - холиномиметики непрямого действия). Эти вещества ингибируют активность фермента ацетилхолинэстеразы и продлевают влияние ацетилхолина на М- и Н-холинорецепторы. Ингибирование ацетилхолинэстеразы осуществляется за счёт взаимодействия веществ с теми же участками фермента, с которыми связывается ацетилхолин. Эта связь может быть обратимой и необратимой (рис.15).

Обратимые ингибиторы ацетилхолинэстеразы. Эффекты антихолинэстеразных средств в основном подобны эффектам прямых М,Н-холиномиметиков. М-холиномиметическое действие проявляется в повышении тонуса и сократительной активности гладких мышц (бронхов, желудочно-кишечного тракта, мочевого пузыря, круговой мышцы радужки и др.), в усилении секреции желёз (бронхиальных, пищеварительных, потовых и др.), в возникновении брадикардии и падении артериального давления. Н-холиномиметическое действие проявляется в стимуляции нервно-мышечной проводимости. В малых дозах антихолинэстеразные средства стимулируют ЦНС, а в больших – угнетают (третичные амины).

Третичные амины (физостигмин, галантамин, ипидакрин) проникают через биологические мембраны, в том числе через ГЭБ, и оказывают выраженное влияние на ЦНС. Четвертичные аммониевые производные (прозерин, пиридостигмин, дистигмин) трудно проникают через ГЭБ.

Галантамин (нивалин) – алкалоид, содержащийся в клубнях подснежников. Выпускается в виде галантамина гидробромида. Является третичным амином, проникает через ГЭБ и обладает центральной активностью. Применяется при полиневритах, нарушениях мозгового кровообращения, полиомиелите, остаточных явлениях после травм головного мозга, полиомиелита, менингита, энцефалита, детском церебральном параличе, деменции (нарушении памяти), при миастении, атонии внутренних органов, при глаукоме.

Аналогичными свойствами обладает Физостигмин (физостигмина салицилат), который применяется в глазной практике, при отравлениях холиноблокирующими средствами.

Рис.15. Принцип действия антихолинэстеразных средств

 

Ипидакрин (нейромидин, ипигрикс) помимо блокады холинэстеразы, усиливает выброс медиатора в синаптическую щель. Используется по тем же показаниям в таблетках и ампулах.

Неостигмин (прозерин) – синтетическое ЛС, является четвертичным аммониевым соединением, не проникает через ГЭБ и оказывает преимущественное действие в периферических тканях. Применяется при миастении, мышечной дистрофии, параличах, двигательных нарушениях, связанных с невритами, полиневритами, а также при атонии кишечника и мочевого пузыря, слабой родовой деятельности, глаукоме. Прозерин устраняет эффекты М-холиноблокаторов и курареподобных средств с антидеполяризующим типом действия.

Нежелательные эффекты проявляются в виде бронхоспазма, слюнотечения, повышенной потливости, тошноты, рвоты, спастических болей в животе. Противопоказан при эпилепсии, бронхиальной астме, стенокардии, атеросклерозе, беременности.

Дистигмина бромид (убретид), Пиридостигмина бромид (калимин, местинон) – синтетическое ЛС, обратимо ингибируют ацетилхолинэстеразу. Применяются при атонии кишечника и мочевого пузыря, миастении, параличе поперечно-полосатых мышц.

Донепезил (алзепил) в меньшей степени ингибируют ацетилхолинэстеразу периферических тканей (скелетных мышц, внутренних орга­нов), чем ацетилхолинэстеразу мозга, оказывает продолжительное антихолинэстеразное действие. Курсовое приме­нение алзепила способствует улучшению памяти (когнитивных функций) и частично снижает другие проявления болезни Альцгеймера. Среди побочных эффектов отмечается тошнота, рвота, диарея, бессонница.

Необратимые ингибиторы ацетилхолинэстеразы. За счёт фосфорилирования ацетилхолинэстеразы осуществляется необратимое угнетение её активности на длительный срок. Таким действием обладают фосфорорганические соединения (ФОС).

К группе ФОС относится большая группа инсектицидов, применяемых в быту (хлорофос, карбофос, дихлофос и др.) для уничтожения насекомых. При их неправильном применении могут возникать отравления, имеющие следующие симптомы: миоз (сужение зрачка), слюнотечение, потоотделение, рвота, бронхоспазм, понос. Могут возникнуть судороги, психомоторное возбуждение, кома и остановка дыхания. При острых отравлениях ФОС прежде всего необходимо удалить отравляющее вещество с места введения, кожные покровы промыть 3-5 % раствором натрия гидрокарбоната. При попадании ФОС внутрь – промыть желудок, дать слабительные и адсорбирующие средства. Если ФОС поступили в кровь, то проводят форсированный диурез, гемосорбцию, гемодиализ.

В качестве функциональных антагонистов при отравлении ФОС используют М-холиноблокаторы (атропин и др.), а также реактиваторы холинэстеразы – дипироксим и изонитрозин. Они связываются с ФОС, разрушают фосфорно-энзимную связь и восстанавливают активность фермента. Эти ЛС эффективны лишь в первые минуты после отравления.

 

Холиноблокирующие средства

Холиноблокирующие средства подразделяются на:

1) М-холиноблокаторы неселективные и селективные

2) Н-холиноблокаторы (ганглиоблокаторы, миорелаксанты)

3) М-,Н-холиноблокаторы

М – холиноблокаторы. Лекарственные средства этой группы блокируют М-холинорецепторы и препятствуют взаимодействию с ними медиатора ацетилхолина. При этом устраняется (блокируется) парасимпатическая иннервация органов и возникают соответствующие эффекты: снижение секреции слюнных, потовых, бронхиальных, пищеварительных желез, расширение бронхов, снижение тонуса гладких мышц и перистальтики внутренних органов, тахикардия и усиление сердечных сокращений; при местном применении вызывают расширение зрачка (мидриаз), паралич аккомодации (зрение устанавливается на дальнее видение), повышение внутриглазного давления.

Неселективные М–холиноблокаторы влияют на периферические и центральные М-холинорецепторы. Среди них выделяют растительные и синтетические лекарственные средства.

Атропин – алкалоид ряда растений из семейства пасленовых: красавка, дурман, белена и др. Выпускается в виде атропина сульфата. Вызывает все вышеперечисленные эффекты. Особенно выражены у атропина спазмолитические свойства, влияние на глаз, секрецию желез, проводящую систему сердца. В больших дозах атропин стимулирует кору головного мозга и может вызвать двигательное и речевое беспокойство.

Показания к применению атропина сульфата: брадикардия иая блокада сердца, спазмы кишечника и мочевых путей, повышенная потливость, для премедикации перед наркозом в связи с его способностью подавлять секрецию слюнных и бронхиальных желез, при отравлении М-холиномиметиками и антихолинэстеразными средствами.

В глазной практике атропин применяется для расширения зрачка с диагностической целью и при острых воспалительных заболеваниях и травмах глаз. Максимальное расширение зрачка наступает через 30-40 минут и длится 7-10 дней.

Менее продолжительно действует атропиноподобное лекарственное средство Тропикамид (тропамед) (2-6 часов).

Нежелательные эффекты атропина связаны с его М-холиноблокирующим действием: сухость полости рта, кожи, нарушение зрения, тахикардия, изменение тембра голоса, нарушение мочеотделения, запор. Уменьшение потоотделения может привести к повышению температуры тела.

Противопоказаны М-холиноблокаторы при глаукоме, повышенной чувствительности к ним, при лихорадке, в жаркое время года (из-за возможности «теплового удара»).

При отравлении атропином отмечаются сухость слизистой полости рта, носоглотки, нарушение глотания, речи; сухость и гиперемия кожных покровов, повышение температуры тела, расширение зрачков, фотофобия (светобоязнь). Характерны двигательное и речевое возбуждение, бред, галлюцинации.

Отравление возникает при передозировке ЛС или при поедании частей растения, содержащего алкалоиды. Помощь при остром отравлении заключается в промывании желудка, использовании солевых слабительных, активированного угля, диуретиков. При выраженном возбуждении используют диазепам и другие средства, угнетающие ЦНС. Вводят также функциональные антагонисты из группы антихолинэстеразных средств – физостигмина салицилат.

Из ЛС, содержащих атропин, используют также препараты красавки (белладонны), получаемые из листьев и травы этого растения. Таблетки «Бекарбон», «Бесалол», «Бепасал», «Беллалгин», «Белластезин» применяют при спастических болях желудка. Экстракт красавки входит в состав свечей «Бетиол», «Анузол», применяемых при геморрое и трещинах заднего прохода. Таблетки «Беллатаминал», «Беллергамин», содержащие сумму алкалоидов красавки и фенобарбитал, применяют при повышенной раздражительности, неврозах и др.

Гиосцин (скополамин) является атропиноподобным алкалоидом тех же растений. Обладает выраженными М-холиноблокирующими свойствами, оказывает более сильное действие на глаз и секрецию желез. В отличие от атропина угнетает ЦНС, вызывает успокоение и сонливость, действует на экстрапирамидную систему и вестибулярный аппарат. Выпускается в виде скополамина гидробромида.

Применяется по тем же показаниям, что и атропин, а также при морской и воздушной болезни. Противорвотным действием при укачивании обладают также Авиа-море, Дименгидринат (драмина).

Гиосцина бутилбромид (бутилскополамин, бускопан) не проникает в ЦНС, оказывает спазмолитическое действие. Выпускается в таблетках, суппозиторях, ампулах.

Платифиллин – алкалоид крестовника. Используется в виде соли гидротартрата. Оказывает более выраженное периферическое спазмолитическое действие. Применяют главным образом при спазмах желудка, кишечника, желчных путей, мочеточников.

Дицикловерин (нотензил), Отилония бромид (спазмомен), Дицикломин, Тримебутин (трибукс) – синтетические М-холиноблокаторы. Расслабляют мускулатуру гладкомышечных органов. Дицикломин входит в состав комбинированных ЛС «Диган», «Комбиспазм».

Троспия хлорид (спазмекс), Оксибутинин (новитропан) являются спазмолитиками. Применяются при повышенном тонусе мочевого пузыря 2-3 раза в сутки.

Селективные М – холиноблокаторы. Пирензепин (гастрозепин) избирательно блокирует М₁-холинорецепторы желудка и подавляет секрецию соляной кислоты. Применяют при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперацидных гастритах. Нежелательные побочные эффекты проявляются редко: сухость во рту, диспептические явления, легкое нарушение аккомодации. Противопоказан при глаукоме.

Ипратропий бромид (атровент, пульмовент), Тиотропий бромид (спирива) – блокируют М-холинорецепторы бронхов, оказывают бронхолитическое действие, уменьшают секрецию желез. Применяют при бронхиальной астме. Ипратропий входит в состав комбинированных аэрозолей «Беродуал», «Пульмовент комби». Нежелательные побочные эффекты: сухость во рту, повышение вязкости мокроты, аллергические реакции.

Н – холиноблокаторы. К этой группе относятся ганглиоблокирующие средства и блокаторы нервно-мышечных синапсов.

Ганглиоблокаторы блокируют Н-холинорецепторы вегетативных ганглиев, мозгового вещества надпочечников, синокаротидной зоны. При этом блокируются Н-холинорецепторы симпатических и парасимпатических нервов одновременно. Из-за угнетения симпатических ганглиев нарушается передача импульсов к кровеносным сосудам, в результате чего сосуды расширяются, снижается артериальное и венозное давление. Расширение периферических сосудов ведет к улучшению кровообращения в них. При блокаде парасимпатических ганглиев снижается секреция желез (потовых, слюнных, пищеварительных), расслабляется мускулатура бронхов, тормозится моторика пищеварительного тракта.

 

 

Рис.16. Основная локализация действия холиноблокаторов

 

Гексаметоний (бензогексоний) является четвертичным аммониевым соединением, обладает сильной ганглиоблокирующей активностью. Более активен при парентеральном введении. Применяется при спазмах периферических сосудов (эндартериит, болезнь Рейно и др.), для управляемой гипотензии во время операций, при отеке легких, мозга (на фоне повышенного АД), гипертоническом кризе.

При введении гексаметония и других ганглиоблокаторов возможно развитие ортостатического коллапса. Для его предупреждения больным рекомендуется в течение 1-2 часов после инъекции ганглиоблокатора находиться в положении лёжа. При явлениях коллапса следует ввести a-адреномиметические средства (мезатон).

При применении гексаметония возможны также общая слабость, головокружение, сухость во рту, тахикардия, расширение зрачков, угнетение дыхания, запор, нарушение мочеиспускания.

Аналогичным действием обладает Азаметоний (пентамин).

 

Миорелаксанты ( от греч. – mys – мышцы, лат. – relaxio – ослабление )

(курареподобные средства).

ЛС этой группы избирательно блокируют Н-холинорецепторы в нервно-мышечных синапсах и вызывают расслабление скелетных мышц. Их называют курареподобными средствами по названию стрельного яда «кураре», использовавшегося индейцами во время охоты для обездвиживания животных.

По механизму действия различают две группы миорелаксантов: недеполяризующие (антидеполяризующие) и деполяризующие.

Большинство ЛС – антидеполяризующие. Они взаимодействуют с Н-холинорецепторами постсинаптической мембраны нервно-мышечных синапсов и препятствуют деполяризующему действию ацетилхолина. Их антагонистами являются антихолинэстеразные средства (неостигмин, галантамин): угнетая в соответствующих дозах активность холинэстеразы, они способствуют накоплению в области синапсов ацетилхолина, с повышением концентрации которого ослабляется взаимодействие курареподобных веществ с Н-холинорецепторами и восстанавливается нервно-мышечная проводимость. К ним относятся Панкурония бромид (павулон), Пипекурония бромид (ардуан), Атракурия безилат (тракриум), Рокурония бромид (эсмерон), Векурония бромид и др. Эти ЛС применяют для расслабления мускулатуры во время операции, при интубации трахеи, при репозиции костных отломков, при судорогах, столбняке, для вправления вывихов.

Курареподобные средства расслабляют мышцы в определенной последовательности: сначала расслабляются мышцы лица и шеи, затем конечностей и туловища, в последнюю очередь – межреберная мускулатура и диафрагма, что сопровождается остановкой дыхания.

Другая группа ЛС – деполяризующие миорелаксанты. Они вызывают стойкую деполяризацию постсинаптической мембраны, при этом происходит реполяризация и последующие импульсы не проходят. ЛС этой группы относительно быстро гидролизуются холинэстеразой и при однократном введении оказывают кратковременное действие. Они не имеют антагонистов. Таким ЛС является Суксаметония хлорид (дитилин). Его вводят в вену. Он быстро и кратковременно расслабляет скелетную мускулатуру. Для более длительного расслабления мышц необходимо повторное введение ЛС.

При применении миорелаксантов обеих групп, как правило, развивается паралич дыхательных мышц, поэтому их использование разрешается только при наличии условий для проведения искусственного дыхания.

Из нежелательных побочных эффектов иногда отмечаются понижение артериального давления и бронхоспазм. Противопоказаны при миастении, с осторожностью необходимо использовать при нарушении функции почек и печени, а также в пожилом возрасте.

М, Н - холиноблокаторы

Эти ЛС оказывают периферическое и центральное М- холиноблокирующее действие. Центральное действие способствуетснижению или устранению двигательных нарушений (тремор, ригидность), связанных с поражением экстрапирамидной системы. Широкое применение получил Тригексифенидил (циклодол) при лечении болезни Паркинсона. При применении ЛС могут возникнуть побочные явления, связанные с его холинолитическими свойствами: сухость во рту, нарушение аккомодации, учащение пульса, головокружение. ЛС противопоказано при глаукоме, заболеваниях сердца, пожилым людям.

Аналогичным действием обладает Бипериден (акинетон).

Таблица 5. Формы выпуска и способы применения ЛС

Название ЛС, синонимы	Формы выпуска	Способы применения
Pilocarpini hydrochoridum	Глазные капли 2% раствор – 2 мл м 1%, 2%, 10% раствор – 5 мл, 10 мл	В полость конъюнктивы 1-2 капли 2-3 раза в сутки
Citizinum (Tabexum)	Таблетки 0,0015	Принимать по схеме
Neostigminum (Proserinum)	Таблетки 0,015   Ампулы 0,05% - 1 мл   Глазные капли 0,5% - 5 мл	По 1 таблетке 2-3 раза в сутки Под кожу 1мл В полость конъюнктивы по 1-2 капли 2-3 раза в сутки
Atropini sulfas	Гл. капли 0,5%,1% раствор – 5мл	В полость конъюнктивы по 1-2 капли
Ампулы 0,1% раствор – 1мл	Под кожу 0,25-1мл
T-ra Belladonnae	Флаконы 10 мл	По 5-10 капель на прием
«Becarbonum»	Официнальные таблетки	По 1 таблетке 2-3 раза в сутки
«Anusolum»	Официнальные суппозитории	По 1 свече в прямую кишку на ночь
Scopolamini hydrobromidun	Флаконы 0,25% раствор – 5мл	В полость конъюнктивы по 1-2 капли 2-3 раза в сутки
Ампулы 0,05% раствор – 1 мл	Под кожу 0,5-1 мл
Pirenzepinum (Gastrozepinum)	Таблетки 0,025; 0,05   Ампулы 0,5% раствор – 2 мл	По 2 таблетки 2 раза в сутки до еды   В мышцу (в вену) по 2мл
Ipratropium bromidum (Atroventum)	Таблетки 0,01   Аэрозоль 300 доз	По 1 таблетке 2-3 раза в сутки до еды Вдыхать 2-3 раза в сутки
Hexamethonium (Benzohexonium)	Таблетки 0,1; 0,025   Ампулы.2,5% раствор – 1мл	По 1-2 таблетки 3-4 раза в сутки Под кожу (в мышцу) 1мл 1-2 раза в сутки
Diplacinum	Ампулы 2% раствор – 5 мл	В вену по 0,25тмл на 1кг массы тела
Suxamethonium chloridum (Dithylinum)	Ампулы 2% раствор – 2 мл и 5 мл	В вену по 0,1мл на 1кг массы тела

Контрольные вопросы и задания

 

1.Понятие о холинорецепторах, их классификация. Локализация М- и Н-холинорецепторов.

2.Что такое холиномиметики и холиноблокаторы? Их классификация.

3.Фармакодинамика М-холиномиметических средств, их действие на глаз, секрецию желез, тонус гладкомышечных органов. Показания к применению.

4.Каковы симптомы отравления ядовитыми грибами, помощь при отравлении?

5.Каков механизм действия Н-холиномиметиков на дыхание и артериальное давление?

6.Каков механизм действия и показания к применению антихолинэстеразных средств?

7.Симптомы отравления ФОС, лекарственная помощь.

8.Какие фармакологические группы применяются при глаукоме?

9.В каких случаях показано применение М-холиноблокаторов? Их деление на селективные и неселективные ЛС.

10.Почему ганглиоблокаторы снижают артериальное давление?

11.Что такое миорелаксанты? Их применение в анестезиологии.

12.Особенности действия миорелаксантов, их нежелательные эффекты.