Противотуберкулезные и противосифилитические средства. Фармакологическая характеристика. Рецепт на противотуберкулезный антибиотик.

Противосифилитические средства

1. Антибиотики

• Препараты бензилпенициллина

Бензилпенициллина натриевая и калиевая соли, бензил пенициллин прокаин, бензатин бензилпенициллин (Бициллин1), Бициллин5.

• Цефалоспорины

Цефалоридин (Цепорин), цефтриаксон (Лонгацеф)

• Макролиды и азалиды

Эритромицин, азитромицин (Сумамед).

2. Синтетические средства

• Препараты висмута Бийохинол, бисмоверол

• Препараты мышьяка Миарсенол, осарсол.

 

Основное место в лечении сифилиса занимают препараты бензилпенициллина).   Препараты бензилпенициллина эффективны при сифилисе на всех его стадиях. Назначают их курсами.

При непереносимости бензилпенициллина для лечения сифилиса можно использовать антибиотики из других групп (см. макролиды, цефалоспорины).

 

Препараты висмута и мышьяка применяют для лечения различных форм сифилиса преимущественно в комбинации с антибиотиками группы пенициллина.

 

Механизм действия этих препаратов обусловлен способностью блокировать сульфгидрильные группы ферментов в клетках микроорганизмов и нарушать тем самым течение нормальных обменных процессов. Вводят их внутримышечно. При применении препаратов висмута возможно развитие гингивитов и стоматитов. Препараты мышьяка вызывают желтуху, гепатит, полиневриты.

 

Противосифилитические средства — препараты, используемые для лечения и профилактики сифилиса.

К противосифилитических средствам относятся препараты пенициллина (см. Пенициллины) — бензилпенициллина натриевая соль, бензилпенициллина калиевая соль, экмоновоциллин, бициллин-1, бициллин-3; препараты висмута (бийохинол, бисмоверол, битиурол, пентабисмол); препараты мышьяка (новарсенол, миарсенол, осарсол). Препараты ртути, которые раньше широко применялись для лечения сифилиса, в настоящее время с указанной целью практически не используются из-за малой эффективности.
Препараты пенициллина относятся к числу основных противосифилитических средств.

    Короткодействующие пенициллины — бензилпенициллин (натриевая и калиевая соли) — используют для лечения сифилиса в стационаре (инъекции делают 6—8 раз в сутки).

   Препараты пенициллина с более длительным действием — экмоновоциллин — вводят 1—2 раза в сутки и используют как в стационаре, так и амбулаторно.

 

Бициллин, действие которого наиболее продолжительно, применяют для лечения сифилиса значительно реже в связи с большей опасностью аллергических реакций и возможностью неравномерного всасывания препарата на месте введения.

 

Препараты висмута обычно используют как дополнительные противосифилитические средства. Висмутовые препараты, которые вводятся внутримышечно, медленно всасываются. Это позволяет производить повторные инъекции с интервалами до 4 дней.

 

Бийохинол, бисмоверол и битиурол являются водонерастворимыми препаратами. Растворимый в воде пентабисмол отличается большой активностью, меньшей токсичностью и более быстрым всасыванием, однако его инъекции нередко болезненны.
Курсы инъекций препаратов висмута чередуют с курсами пенициллинотерапии.
Побочные эффекты при обычной дозировке препаратов висмута наблюдаются сравнительно редко, что выгодно отличает их от препаратов мышьяка. Наиболее выражено влияние препаратов висмута на почки. При альбуминурии, цилиндрурии лечение висмутом прекращают.

 

Препараты мышьяка в настоящее время для лечения сифилиса используют редко. Они применяются в качестве дополнительных противосифилитических средств при резистентных формах сифилиса или в случае невозможности пенициллинотерапии вследствие повышенной чувствительности организма к пенициллину.

 Препараты трехвалентного мышьяка — новарсенол и миарсенол — являются более активными противосифилитическими средствами, чем препарат пятивалентного мышьяка — осарсол. Новарсенол вводят внутривенно, миарсенол — внутримышечно, осарсол принимают внутрь. К миарсенолу обычно прибегают в тех случаях, когда затруднены внутривенные инъекции.
Препараты мышьяка могут вызывать множество осложнений, которые проявляются как сразу же после их введения (головная боль, рвота, резкое падение артериального давления и др.), так и через несколько недель (поражение печени, нервной системы, дерматиты и др.). Наиболее эффективным средством для лечения поздних токсических реакций на препараты мышьяка, а также осложнений, вызываемых препаратами висмута, является унитиол.
      

В качестве противосифилитических средств можно использовать препараты йода (см.) — калия йодид, натрия йодид, которые назначают по специальным показаниям.

 

При лечении сифилиса специфические противосифилитические средства можно сочетать с методами неспецифической стимулирующей терапии.

В качестве средства неспецифической терапии при некоторых формах сифилиса применяют пирогенал (см.) — препарат, повышающий температуру и усиливающий защитные реакции организма.

 

 

Противотуберкулёзные средства — химиотерапевтические препараты, применяемые для лечения и профилактики туберкулеза.
Среди противотуберкулёзных средств различают основные противотуберкулёзные средства или препараты I ряда, к которым относятся стрептомицин, ПАСК, бепаск,изониазид, фтивазид, салюзид, ларусан, ИНГА-17, метазид, циазид;

остальные противотуберкулёзные средства — циклосерин, флоримицин, канамицин, этионамид,пиразинамид, этоксид, тиоацетазон, солютизон — являются резервными, или препаратами II ряда.

Их обычно назначают в тех случаях, когда обнаруживается нечувствительность микобактерий туберкулеза к препаратам 1 ряда.
  Противотуберкулёзные средства обычно назначают длительно (в течение 1—2 лет и более). Это связано с тем, что противотуберкулёзные средства оказывают только бактериостатическое действие на возбудителя туберкулеза, и поэтому продолжительное лечение необходимо для предупреждения рецидивов болезни.
К противотуберкулёзным средствам относительно быстро развивается резистентность микобактерий, поэтому комбинация противотуберкулёзных средств является основой химиотерапии туберкулеза.

Обычно сочетают разные препараты 1 ряда. Если микобактерий туберкулеза приобрели устойчивость к определенным противотуберкулёзным средствам 1 ряда, последние заменяют препаратами II ряда. Больным с хроническими формами туберкулеза, длительно леченным, назначают только препараты II ряда, которые также комбинируют друг с другом.
Применение противотуберкулезных средств, как правило, сочетают с лечебными мероприятиями, направленными на повышение защитных сил организма: благоприятный общий режим, санаторно-курортное лечение и т. п.
Противотуберкулёзные средства применяют при различной локализации и при различных формах туберкулеза.

При легочном туберкулезе противотуберкулёзные средства более эффективны в свежих случаях (при экссудативных и инфильтративных формах), а также при обострениях фиброзно-кавернозного туберкулеза.

Благоприятные результаты дает применение этих средств при милиарном туберкулезе и туберкулезном менингите, которые до создания противотуберкулёзных средств считались безусловно смертельными заболеваниями.

Высокоэффективны противотуберкулёзные средства при туберкулезном поражении гортани, трахеи, бронхов, кишечника, костей, суставов, мочевыводящих путей, кожи. Отмечают, что более выраженное лечебное действие противотуберкулезных средств наблюдается тогда, когда туберкулезный процесс локализуется невпаренхиме органов, а в слизистых оболочках.
Длительное применение противотуберкулёзных средств может привести к возникновению токсико-аллергических реакций, например к нарушению вестибулярного аппарата, слуха под влиянием стрептомицина, невритам, высыпаниям на коже при приеме тубазида, и др. В связи с этим вопрос о побочном действии каждого противотуберкулезного средства играет особенно важную роль.

 

Противотуберкулёзные средства — химиотерапевтические препараты, применяемые для лечения туберкулеза, для подготовки больных туберкулезом к хирургическим операциям и для профилактики туберкулеза у детей, находящихся в контакте с больными открытыми формами туберкулеза. Противотуберкулезные средства обычно применяют в сочетании с другими методами лечения, показанными в данных случаях.

 

По химическим признакам П. с. можно разделить на следующие группы:

1) гидразид изоникотиновой кислоты и его производные — изониазид (см.), фтивазид (см.), салюзид (см.), салюзид растворимый, метазид (см.), ларусан (см.), ИНГА-17 (пара-ацетаминобензальдегид-изоникотиноилгидразон);

2) антибиотики — стрептомицин (см.), дигидрострептомицин, виомицин (см.), канамицин (см.), циклосерин (см.);

3) парааминосалициловая кислота и ее производные — ПАСК (см. Парааминосалицилат натрия), бепаск (см.);

4) ароматические тиосемикарбазоны — тибон, солютизон;

5) производные тиомочевины — этоксид (см.);

6) производные тиоамида изоникотиновой кислоты — этионамид;

7) ароматические сульфоны — сульфонин (см.);

8) производные различных органических карболовых кислот — пиразинамид (см.).

 

Rp.: Rifampicini 0,05
D. t. d. 30 in caps, gelat.
S. Принимать внутрь за 1 ч до еды по 1 капсуле 3 раза в день ребенку 5 лет.

Rp.:Cycloserini0,25

D. t. d. N 100 in tabl.

S.перед едой 3-4 раза в день 1-8 месяцев