Классификация антибиотиков. Фармакологическая характеристика препаратов группы пенициллина. Рецепт.

Классификация антибиотиков по характеру воздействия на бактериальную клетку:

o бактериостатические препараты (останавливают рост и размножение бактерий)

o бактерицидные препараты (уничтожают бактерии)

По способу получения различают антибиотики:

o природные

o синтетические

o полусинтетические

По направленности действия различают:

o антибактериальные

o противоопухолевые

o противогрибковые

По спектру действия различают:

o антибиотики широкого спектра действия

o антибиотики узкого спектра действия

Классификация антибиотиков по химической структуре:

1. Бета-лактамные антибиотики

o +Пенициллины — вырабатываются колониями плесневого грибка Penicillinum. Различают: биосинтетические (пенициллин G — бензилпенициллин), аминопенициллины (амоксициллин, ампициллин, бекампициллин) и полусинтетические (оксациллин, метициллин, клоксациллин, диклоксациллин, флуклоксациллин) пенициллины.

o Цефалоспорины — используются по отношению к пенициллинустойчивым бактериям. Различают цефалоспорины:+ 1-го (цефалотин, цефалексин), - 2-го (цефазолин, цефамезин), 3-го (цефтриаксон, цефотаксим, цефуроксим) и 4-го (цефепим, цефпиром) поколений.

o +-Карбапенемы — антибиотики широкого спектра действия. Структура карбапенемов обуславливает их высокую резистентность к бета-лактамазам. К карбапенемам относятся: меропенем (меронем) и имипинем.

o -Монобактамы (азтреонам)

2. +Макролиды — антибиотики со сложной циклической структурой, обладающие бактериостатическим действием. По сравнению с другими антибиотиками являются менее токсичными. К ним относятся: эритромицин, олеандомицин, рокситромицин, азитромицин (сумамед), кларитромицин и др. Также к макролидам относятся: азалиды и кетолиды.

3. +-Тетрациклины — используются для лечения инфекций дыхательных и мочевыводящих путей, лечения тяжелых инфекций типа сибирской язвы, туляремии, бруцеллёза. Обладает бактериостатическим действием. Относятся к классу поликетидов. Среди них различают: природные (тетрациклин, окситетрациклин) и полусинтетические (метациклин, хлортетрин, доксициклин) тетрациклины.

4. +-Аминогликозиды — препараты данной группы антибиотиков высокотоксичные. Используются для лечения тяжелых инфекций типа заражения крови или перитонитов. Обладает бактерицидным действием. Аминогликозиды активны в отношении к грамотрицательным аэробным бактериям. К ним относятся: стрептомицин, гентамицин, канамицин, неомицин, амикацин и др.

5. +-Левомицетины — При использовании антибиотиков данной группы, существует риск возникновения серьезных осложнений — поражении костного мозга, вырабатывающего клетки крови. Обладает бактериостатическим действием.

6. Гликопептидные антибиотики нарушают синтез клеточной стенки бактерий. Обладает бактерицидным действием, однако возможно бактериостатическое действие антибиотиков данной группы в отношении к энтерококкам, стрептококкам и стафилококкам. К ним относятся: ванкомицин, тейкопланин, даптомицин и др.

7. Линкозамиды обладают бактериостатическим действием. В высоких концентрациях в отношении высокочувствительных микроорганизмов могут проявлять бактерицидный эффект. К ним относятся: линкомицин и клиндамицин

8. Противотуберкулёзные препараты — Изониазид, Фтивазид, Салюзид, Метазид, Этионамид, Протионамид.

9. Полипептиды — антибиотики данной группы в своей молекуле содержать остатки полипептидных соединений. К ним относятся: грамицидин, полимиксины М и В, бацитрацин, колистин;

10. К полиенам относятся: амфотерицин В, нистатин, леворин, натамицин

11. Антибиотики разных групп — Рифамицин, Ристомицина сульфат, Фузидин-натрий и др.

12. Противогрибковые препараты — вызывают гибель клеток грибков, разрушая их мембранную структуру. Обладают литическим действием.

13. Противолепрозные препараты — Диафенилсульфон, Солюсульфон, Диуцифон.

14. Антрациклинновые антибиотики — к ним относятся противоопухолевые антибиотики — доксорубицин, карминомицин, рубомицин, акларубицин.

Природные пенициллины продуцируются различными видами плесневого гриба Penicillium.

Спектр действия природных пенициллинов включает преим грам+ м/мы:

грам+ кокки (Str, пневмококки; St, не продуцирующие пенициллиназу),

 грам- кокки (менингококки и гонококки),

 грам+ палочки (возбудители дифтерии, сиб язвы; листерии),

спирохеты (бледная трепонема, лептоспиры, боррелии),

 анаэробы (клостридии), актиномицеты.

Природные пенициллины применяют при тонзиллофарингите (ангине), скарлатине, роже, БЭ, пневмонии, дифтерии, менингите, гнойных инфекциях, газовой гангрене и актиномикозе. Препараты этой группы являются средствами выбора при лечении сифилиса и для проф-ки обострений ревматических заболеваний.

Все природные пенициллины разрушаются β-лактамазами, поэтому их нельзя использовать для лечения St инфекций, так как в большинстве случаев St вырабатывают такие ферменты. Пенициллины нарушают синтез пептидогликана клеточной стенки и вызывает лизис м/мов.