Фармакологическая характеристика группы тетрациклинов.

К группе тетрациклинов относят природные и полусинтетические антибиотики, структурную основу которых составляют четыре конденсированных шестичленных кольца.

 

Классифицируют тетрациклины в зависимости от способа получения.

• Природные биосинтетические антибиотики. - Тетрациклин, окситетрациклин.

• Полусинтетические антибиотики. - Метациклин рондамицин, доксициклин вибрамицин.

 

Общие свойства тетрациклинов следующие:

• способность ингибировать синтез микробных белков на уровне рибосом.

 

Тетрациклины связываются с 30S-субъединицей бактериальных рибосом, в результате чего приостанавливается процесс удлинения полипептидной цепи; бактериостатический тип действия.

 

Тетрациклины наиболее активны в отношении размножающихся микроорганизмов; • широкий спектр антимикробного действия; • высокая активность в отношении внутриклеточных микроорганизмов;

• большая липофильность, обеспечивающая препаратам высокую степень всасывания из ЖКТ, способность преодолевать биологические барьеры и накапливаться в тканях;

• способность связывать в хелатные комплексы двухвалентные ионы - железа, кальция, магния, цинка.

 

Как антибиотики широкого спектра действия тетрациклины применяют при многих инфекционных заболеваниях. В первую очередь тетрациклины показаны при бруцеллезе, риккетсиозах сыпной тиф, лихорадка и др., чуме, холере, туляремии. Тетрациклины назначают при заболеваниях, вызываемых кишечной палочкой: перитониты, холециститы, шигеллой:бациллярная дизентерия, спирохетами сифилис, хламидиями: трахома, орнитоз, мочеполовой хламидиоз, микоплазмами возбудителями атипичной пневмонии. Тетрациклины также используют для эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Широкое применение тетрациклинов в медицинской практике привело к появлению большого количества резистентных к этим антибиотикам штаммов стафилококков, энтерококков, стафилококков и пневмококков. При этом вырабатывается перекрестная устойчивость по отношению ко всем препаратам тетрациклинового ряда.

 

Длительность антибактериального действия препаратов данной группы неодинакова.

По этому признаку среди них следует различать:

• тетрациклины короткого действия 6-8 ч - тетрациклин и окситетрациклин;

• тетрациклины длительного действия 12-24 ч - метациклин и доксициклин.

 

Тетрациклины обычно назначают внутрь в капсулах или таблетках, покрытых оболочкой. Препараты короткого действия назначают четыре раза в сутки, длительного - 1-2 раза в сутки. Кроме того, при тяжелых формах гнойно-септических заболеваний растворимые соли тетрациклинов вводят парентерально внутримышечно, внутривенно, в полости тела.

 

При применении тетрациклинов нередко возникают побочные эффекты аллергической и неаллергической природы. Наиболее частое проявление аллергических реакций - кожная сыпь и крапивница, в редких случаях могут возникнуть отек Квинке и анафилактический шок. Из побочных эффектов неаллергической природы следует отметить раздражающее действие на слизистые пищеварительного тракта тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, поносы при пероральном применении, а при внутривенном введении в случае попадания на стенку вены - развитие тромбофлебитов. Тетрациклины оказывают гепатотоксическое действие, особенно выраженное при нарушении функций печени.

Антибиотики данной группы оказывают общее катаболическое действие: угнетают синтез белка, способствуют выведению из организма аминокислот, витаминов и других соединений.

Тетрациклины депонируются в костной ткани, в том числе в тканях зубов, и образуют труднорастворимые комплексы с кальцием, в связи с чем нарушается образование скелета, происходит окрашивание и повреждение зубов. По этой причине тетрациклины не следует назначать детям до 12 лет и беременным.     

  Характерный побочный эффект тетрациклинов - дисбактериоз и суперинфекция с возникновением орального и других видов кандидоза. В редких случаях может возникнуть псевдомембранозный энтероколит.

Противопоказаны тетрациклины при беременности, кормлении грудью, тяжелой патологии печени и почек.