Лекарственные средства (ЛС), влияющие на афферентную иннервацию, их классификация. Фармакологическая характеристика местноанестезирующих средств. Рецепт на лидокаин.

Объединяет в-ва угнетающего и стимулирующего типа.

Классификация: ЛС, снижающ. чувствительность окончаний афер. нервов или препятствующие их возбуждению:

1) Местноанестезирующие

2) Обволакивающие(Гидроокись алюминия, Альмагель, Маалокс, Фосфалю-гель, Викаир, Висмута субцитрат (Де-нол), Магния окись, Анацид, Ренни)

3) Адсорбирующие(Уголь акти-вированный (Карболен), Энтеросгель, Сорбогель, Диосмектит (Смекта))

4) Вяжущие (танин, отвар коры дуба, Трава зверобоя, Лист шалфея, Цветы ромашки, Трава череды, цинка окись, цинка сульфат, серебра нитрат)

ЛС, стимулирующ. окончания афферентных нервов:

 1) Раздражающие ср-ва (горчичная бумага, ментол, раствор аммиака)

 2).Отхаркивающие ср-ва рефлекторного д-я (препараты ипекакуаны и термопсиса) 3).Горечи,слабительные и желчегонные ср-ва рефлекторного д-я

Местноанестезир.ср-ва. Воздействуя на окончания чувствит. нервов и нервные волокна снижают проницаемость мембран для ионов Na+ и К+, препятствуют образованию потенциала действия, препятств. генерации и проведению возбуждения; тормозят высвобождение нейромедиаторов; изменяют поверхностное натяжение мембранных фосфолипидов..

Классифик. анестетиков:

1).Ср-ва для поверхностной анест. (кокаин, дикаин, Бензокаин (Анестезин), Тетракаина г/х (Дикаин))

2).ср-ва для инфильтрационной и проводниковой анестезии (новокаин, бупивакаин)

3).ср-ва для всех видов анестезии(лидокаин, тримекаин)

НОВОКАИН.(ПРОКАИНА ГИДРОХЛОРИД) Фармакологическое действие: Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны и, таким образом, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет ПД в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем,* уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.

При в/в введении оказывает анальгетическое, противошоковое, гипотензивное и антиаритмическое действие (увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает возбудимость, автоматизм и проводимость), в больших дозах может нарушать нервномышечную проводимость. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0.5-1 ч).

Фармакокинетика: Плохо абсорбируется через слизистые оболочки. При парентеральном введении хорошо всасывается, быстро гидролизуется эстеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола и парааминобензойной кислоты. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов - 80%. (Т1/2) — 30–50 с

Показания. Инфильтрационная (в т.ч. внутрикостная), проводниковая, эпидуральная, спинальная анестезия; вагосимпатическая шейная и паранефральная блокада, ретробульбарная (регионарная) анестезия.

П эфф: Головокружение, слабость, снижение АД, коллапс, шок, аллергические реакции, судороги Передозировка. Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, холодный пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение АД вплоть до коллапса. Действие на ЦНС проявляется чувством страха, галлюцинация, судорогами, двигательным возбуждением. Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции с ингаляцией кислорода, в/в введение короткодействующих средств для общей анестезии, в тяжелых случаях -дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

Противопоказания: Гиперчувствительность, детский возраст (до 12 лет). Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей. Выраженные фиброзные изменения в тканях, кровотечения, артериальная гипотензия, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия (для анестезии методом ползучего инфильтрата).

Лидокаин: по анестезир. активности превосх. новокаин в 2.5 раза и действует в 2раза продолжительнее. (1.5-2часа против 2-4часов). Токсичность сходная или слегка повышена. Раздражающего д-я на ткани не оказывает. Целесообр. применять с адреналином. При интоксикации – сонливость.нарушение зрения. Тошнота. Тремор.судороги.возможны ссрасстройства.угнетение дыхания. Главные цели терапии заключаются в поддержании оксигенации, прекращении судорог, поддержании кровообращения и купировании ацидоза (в случае его развития). В соответствующих случаях необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и назначить кислород, а также наладить вспомогательную вентиляцию легких (масочную или с помощью мешка Амбу). Поддержание кровообращения осуществляется посредством вливания плазмы или инфузионных растворов. При необходимости длительного поддержания кровообращения следует рассмотреть возможность введения вазопрессоров, однако они повышают риск возбуждения центральной нервной системы. Контроль судорог можно достичь посредством внутривенного введения диазепама (0,1 мг/кг) или тиопентала натрия (1– 3 мг/кг), при этом следует учитывать, что противосудорожные средства могут также угнетать дыхание и кровообращение.

Rp.: Sol. Lidocaini hydrochloridi 1%-5 ml.

D.t.d. N.10 in amp.

S. для проводниковой анестезии. 3-20 мл.