Фармакодинамический тип взаимодействия лекарственных средств

  Фармакодинамический тип взаимодействия. Если взаимодействие осуществляется на уровне рецепторов, то оно в основном касается агонистов и антагонистов различных типов рецепторов.

В случае синергизма взаимодействие веществ сопровождается усилением конечного эффекта. Синергизм лекарственных веществ может проявляться простым суммированием или потенциированием конечного эффекта. Суммированный (аддитивный) эффект наблюдается при простом сложении эффектов каждого из компонентов. Если при введении двух веществ общий эффект превышает сумму эффектов обоих веществ, то это свидетельствует о потенцировании.

Синергизм может быть прямой (если оба соединения действуют на один субстрат) или косвенный (при разной локализации их действия).

Способность одного вещества в той или иной степени уменьшать эффект другого называют антагонизмом. По аналогии с синергизмом он может быть прямым и косвенным.

Кроме того, выделяют синергоантагонизм, при котором одни эффекты комбинируемых веществ усиливаются, а другие ослабляются.

 

Синергизм. Виды синергизма

В случае синергизма(действующие вместе) взаимодействие в-в сопровождается усилением конечного эффекта.

Синергизм лекарственных средств может проявляться простым суммированием или потенцированием эффектов. Суммированный (аддитивный') эффект наблюдается при простом сложении эффектов каждого из компонентов (например, так взаимодействуют средства для наркоза). Если при введении 2 веществ общий эффект превышает (иногда значительно) сумму эффектов обоих веществ, это свидетельствует о потенцировании (например, антипсихотические препараты потенцируют действие средств для наркоза).

Синергизм может быть прямой (если оба соединения действуют на один субстрат) или косвенный (при разной локализации их действия).

Главное и побочное действие лекарственных средств

Главное и побочное действие. Главным, или основным, называется ведущее действие вещества, наиболее ярко и сильно у него выраженное. Это цель применения лечебного средства. Например, действие рвотных средств на рвотный центр, жаропонижающих на теплорегулирующий центр, руминаторных на рубец и т. д.

Побочное действие, когда наряду с лечебным эффектом какого-либо вещества проявляется нежелательное, вредное с точки зрения клинициста влияние. Побочного действия надо избегать или предупреждать его.

При применении ингаляционных наркотиков наркоз - это главное действие, а остановка сердца или дыхания в этом случае побочное действие.

Местное и резорбтивное действие лекарственных средств. Биодоступность

Виды действия ЛС.

1) Резорбтивное действие - это действие ЛС, развивающихся после всасывания их в кровь. Зависит от путей введения ЛС и их способности проникать через биобарьеры.

2) Местное действие - это действие лекарственного средства на месте его приложения (обволакивающие ср-ва, покрывают слиз оболо препят раздраж афферентных нервов).

3) Рефлекторное действие - это действие препарата на нервные окончания.

4) Центральное действие - это действие ЛС на центральную нервную систему.

 5) Избирательно действие - это действие на функционально однозначные R определенной локализации при отсутствии значимого действия на другие R.

 6) Неизбирательное действие - однонаправленное действие на большинство органов и тканей орг-ма.

7) Прямое действие - это действие, которое оказывает лекарственное средство прямо на определенный процесс или орган.

8) Косвенное действие - это опосредованное действие, возникающее в других органах и тканях вторично, как косвенный результат прямого действия.

9) Главное действие - это основное действие лекарственного средства, определяющего его практическое применение.

10)Побочное действие - это способность лекарственного в-ва, помимо главного действия изменять функции других органов и систем.

  11)Обратимое действие - это действие лекарственного средства, определенное по прочности и длительности связи с Rом.

12)Необратимое действие - это действие лекарственного средства на R за счет образования длительной и прочной ковалентной связи.

13)Токсическое действие - это резкие сдвиги функции органов и систем,

Эффект препарата во многом зависит от того, какая часть от введенной дозы лекарственного средства попадает в системный кровоток. Этот показатель характеризует биологическую доступность средства (F). Таким образом, посуществу, биодоступность лекарства отражает концентрацию его у рецепторов, то есть в крови и тканях орг-ма после всасывания. Естественно, что биодоступность одного и того же средства будет разная у каждого больного. Очевидно, что при внутивенном введении лекарства биодоступность его равна приблизительно 100%, а при других путях введения биодоступность почти никогда не достигает 100%.

Различают АБСОЛЮТНУЮ И ОТНОСИТЕЛЬНУЮ БИОДОСТУПНОСТЬ.

Абсолютная биодоступность - это доля поглощенного препарата при внесосудистом введении по отношению к его количеству после в/венного введения.

Важным показателем является ОТНОСИТЕЛЬНАЯ БИОДОСТУПНОСТЬ, которая определяет относительную степень всасывания лекарственного в-ва из испытуемого препарата и из препаратов сравнения.

относительная биодоступность определяется для различных серий препаратов,

 для лекарственных средств при изменении технологии производства,

для препаратов, выпущенных различными производителями,

 для различных лекарственных форм.

Для определения относительной биодоступности могут использоваться данные об уровне содержания лекарственного в-ва в крови или же его экскреции с мочой после одноразового или многократного введения. Этот термин важен при сравнении 2-х препаратов между собой.