Гестагены (прогестины) и их аналоги Гестагены первого поколения

Прогестерон

Гестагены второго поколения

Аллилэстренол (Туринал), гидроксипрогестерон (Оксипрогестерона капро-нат), левоноргестрел, норэтистерон (Норколут, Примолют-нор), этистерон (Прегнин) Гестагены третьего поколения Гестоден, норгестимат, дезогестрел

Прогестерон является основным гестагеном у человека. Он вырабатыва­ется желтым телом яичников и корой надпочечников преимущественно во II (лютеиновую) фазу менструального цикла, после разрыва фолликула и выхода из него яйцеклетки в маточную трубу и матку {овуляция). Во время беременности прогестерон синтезируется и выделяется плацентой.

Обязательным условием специфического действия прогестерона является предварительное воздействие эстрогенов на ткани-мишени в I фазу менструального цикла.

Прогестерон применяется для сохранения беременности при угрозе преждевременных родов, недоношенной беременности, нарушениях менструального цикла, гормон-зависимых опухолях.

  ПРОТИВОЗАЧАТОЧНЫЕ (КОНТРАЦЕПТИВНЫЕ) СРЕДСТВА

Гормональные контрацептивы - высокоэффективные средства для предупреждения беременности. К гормональным контрацептивам относятся пероральные (принимаемые внутрь), инъекционные и имплантационные (пролонгированные) контрацептивы, а также гормональные компоненты в составе механических и внутриматочных контрацептивов.

Пероральные гормональные контрацептивы могут содержать только гестагены(гестагенные контрацептивы) или комбинацию гестагенов с эстрогенами (комбинированные контрацептивы).

Основной механизм действия любого гормонального контрацептива - подавление овуляции за счет угнетения экзогенными гестагенами выработки лютеинизирующего гормона передней доли гипофиза (по механизму «короткой отрицательной обратной связи») в лютеиновую фазу (с 14-го по 28-й день) менструального цикла. Кроме того, гестагены увеличивают вязкость цервикальной слизи, что затрудняет продвижение сперматозоидов по цервикальному каналу, а в случае состоявшегося оплодотворения препятствуют процессу имплантации.

Мужские половые гормоны:

Введение экзогенного тестостерона вызывает уменьшение содержания в кро­ви эндогенных Л Г, ФСГ и тестостерона, оказывает антидепрессивное действие, поддерживает медленное угасание условных рефлексов (отвращение к пище), что приводит к повышению потребления пищи и массы тела.

Экзогенный тестостерон обладает иммунодепрессивным действием, при его введении снижается пролиферативная активность лимфоидных клеток и количе­ство лимфоцитов в костном мозге и периферических лимфоидных органах, что ведет к торможению синтеза антител.

Снижение уровня половых гормонов под влиянием введения экзогенного тес­тостерона угнетает сперматогенез, оказывает отрицательное действие на подвиж­ность сперматозоидов.

В настоящее время при лечении мужского бесплодия используется «феномен отдачи». После отмены стандартной заместительной терапии тестостероном ко­личество сперматозоидов обычно возрастает, превышая его уровень до начала лечения.

В качестве лекарственных средств используются соли тестостерона - пропио-нат, фенилпропионат, капронат, изокапронат, ундеканоат, энантат и др.

Применение тестостерона в основном ограничивается следующими ситуаци­ями: заместительная терапия (при гипогонадизме) и получение феномена отдачи при олигоспермии.

Другими показаниями к назначению андрогенов у мужчин могут быть остео-пороз, климактерический период, невротические формы стенокардии; у мальчи­ков и подростков — задержка полового развития, инфантилизм, отставание рос­та; у женщин - рак молочной железы (при сохранении менструального цикла), дисфункциональные маточные кровотечения, а также нарушения климактеричес­кого периода.

Применение больших доз андрогенов чревато серьезными осложнениями.

Побочные эффекты у мужчин — повышенное половое возбуждение, задержка воды и соли в организме, отеки, преждевременное закрытие эпифизов у костей (остановка роста), олигоспермия, снижение объема эякулята, частые и продол­жительные эрекции, приапизм; у женщин — явления маскулинизации (вирили­зации), атрофия молочных желез.

Противопоказания к назначению андрогенов: аденома и рак предстательной железы, беременность, пожилой возраст (мужчины), детский возраст (мальчи­ки — до начала полового созревания).

Андриол - препарат, содержащий в 1 капсуле 40 мг тестостерона ундеканоата.

Омнадрен 250 - амулы по 1 мл масляного раствора тестостерона пропио-ната 30 мг, тестостерона фенилпропионата 60 мг, тестостерона изокапроната 60 мг и тестостерона капроната 100 мг. С целью длительной заместительной тера­пии назначают препарат из расчета 200—300 мг тестостерона 1 раз в 2—3 нед. Для получения феномена отдачи назначают по 200-250 мг тестостерона 2 раза в неде­лю в течение 3 мес до достижения азооспермии.

Метил тестостерон - эффективный при приеме внутрь, но менее актив­ный синтетический аналог тестостерона.

Rp. Sol. Progesteroni 0,5% 1,0

D. t. d. N. 7 in ampul.

S. По 1 мл внутримышечно