Заглавная страница Избранные статьи Случайная статья Познавательные статьи Новые добавления Обратная связь КАТЕГОРИИ: АрхеологияБиология Генетика География Информатика История Логика Маркетинг Математика Менеджмент Механика Педагогика Религия Социология Технологии Физика Философия Финансы Химия Экология ТОП 10 на сайте Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрацииТехника нижней прямой подачи мяча. Франко-прусская война (причины и последствия) Организация работы процедурного кабинета Смысловое и механическое запоминание, их место и роль в усвоении знаний Коммуникативные барьеры и пути их преодоления Обработка изделий медицинского назначения многократного применения Образцы текста публицистического стиля Четыре типа изменения баланса Задачи с ответами для Всероссийской олимпиады по праву Мы поможем в написании ваших работ! ЗНАЕТЕ ЛИ ВЫ?
Влияние общества на человека
Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрации Практические работы по географии для 6 класса Организация работы процедурного кабинета Изменения в неживой природе осенью Уборка процедурного кабинета Сольфеджио. Все правила по сольфеджио Балочные системы. Определение реакций опор и моментов защемления |
Антихолинэстеразные средства обратимого действия
Физостигмин, неостигмина метилсульфат (прозерин), галантамина гидробромид. Необратимые: армин
эдрофония, являются третичными аминами и проникают через гематоэнцефалический барьер в ткани мозга. Неостигмин - синтетическое соединение, содержащее четвертичный атом азота, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Обладает выраженной антихолинэстеразной активностью, усиливая и удлиняя действие ацетилхолина преимущественно в периферических холинергических синапсах. При применении неостигмина преобладают эффекты, связанные с возбуждением парасимпатической иннервации. Неостигмин вызывает сужение зрачков (вследствие сокращения круговой мышцы радужки), что приводит к понижению внутриглазного давления (открывается угол передней камеры глаза и облегчается отток внутриглазной жидкости через фонтановы пространства в шлеммов канал). Одновремннно развивается спазм аккомодации. Неостигмин вызывает брадикардию и замедление атриовентрикулярной проводимости, повышает тонус бронхов, тонус и моторику ЖКТ, тонус и сократительную активность мочевого пузыря, матки, секрецию экзокринных желез. Из эффектов, связанных со стимуляцией Н-холинорецепторов, отмечают облегчение нервно-мышечной передачи.
В клинической практике в основном используют стимулирующее действие неостигмина на тонус скелетных мышц и тонус гладких мышц ЖКТ и мочевого пузыря. Основные показания к применению неостигмина: • миастения (аутоиммунное заболевание, при котором образуются антитела к Н-холинорецепторам скелетных мышц, вследствие чего уменьшается их количество; проявляется мышечной слабостью и повышенной утомляемостью скелетных мышц, в тяжелых случаях возможно нарушение дыхания из-за ослабления сократимости дыхательных мышц) • послеоперационная атония кишечника и мочевого пузыря, препарат вводят внутрь, под кожу или внутримышечно; • в качестве антагониста курареподобных средств недеполяризующего миореаксантов для снятия остаточного нервно-мышечного блока, вводят внутривенно. Неостигмин, будучи полярным гидрофильным соединением, после приема внутрь плохо всасывается из ЖКТ (дозы для приема внутрь в 30 раз превышают дозы для парентерального введения), действует непродолжительно (2-3 ч). Побочные эффекты неостигмина в основном связаны со стимуляцией М-холинорецепторов: тошнота, рвота, диарея, гиперсаливация, брадикардия, снижение АД, повышение тонуса бронхов. Стимуляция Н-холинорецепторов вызывает подергивание скелетных мышц. При передозировке препарата наряду с усилением симптомов, связанных со стимуляцией парасимпатической системы, возможно усиление симптомов миастении вследствие нарушения нервно-мышечной передачи (холинергический криз). Препарат противопоказан при эпилепсии, болезни Паркинсона, стенокардии, нарушениях проводящей системы сердца, бронхиальной астме, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и других заболеваниях, при которых усиление парасимпатических влияний на органы и ткани нежелательно.
Пиридостигмин - также четвертичное аммониевое соединение, не проникает через ГЭБ, действует подобно неостигмину, но более продолжительно (около 6 ч). В основном его применяют при лечении миастении, а также при атонии кишечника и мочевого пузыря, назначают внутрь и парентерально. Эдрофоний - короткодействующий препарат (продолжительность действия 5-15 мин), являясь четвертичным амином, оказывает в основном периферическое действие. Применяют для диагностики миастении, вводят внутривенно (эффект наступает через 30-60 сек). Повышение тонуса скелетных мышц после введения препарата является признаком заболевания. Эдрофоний также используют для диагностики холинергического криза, вызываемого передозировкой антихолинэстеразных средств при лечении миастении. При передозировке антихолинэстеразных средств (неостигмина, пиридостигмина) вместо ожидаемого улучшения состояния отмечают мышечную слабость, связанную с чрезмерной деполяризацией постсинаптической мембраны, что препятствует передаче возбуждения в нервно-мышечных синапсах (деполяризационный блок). В такой ситуации введение эдрофония** не вызывает повышения тонуса скелетных мышц и может даже усилить мышечную слабость (благодаря небольшой продолжительности действия препарата этот эффект исчезает быстро). Эдрофоний** применяют также в качестве антагониста курареподобных средств антидеполяризующего типа действия. Физостигмин - алкалоид калабарских бобов, произрастающих в Западной Африке, был первым антихолинэстеразным веществом, который стали применять в медицинской практике. Поскольку физостигмин по структуре является третичным амином и поэтому хорошо проникает через ГЭБ, его можно использовать как антидот при отравлении холиноблокаторами, проникающими в ЦНС (например, атропином). Кроме того, физостигмин послужил прототипом для создания средств, используемых при лечении болезни Альцгеймера. При этом отмечают снижение концентрации ацетилхолина в тканях мозга, что явилось основанием для использования антихолинэстеразных средств. Галантамин (реминил*), ривастигмин и донепезил, применяемые при болезни Альцгеймера, имеют определенные преимущества. Эти вещества, в особенности ривастигмин, в меньшей степени ингибируют ацетилхолинэстеразу периферических тканей (скелетных мышц, внутренних органов), чем ацетилхолинэстеразу мозга, и поэтому вызывают менее выраженные побочные эффекты, связанные со стимуляцией периферических холинорецепторов. Препараты оказывают продолжительное антихолинэстеразное действие (донепезил назначают 1 раз, а галантамин и ривастигмин - 2 раза в сутки). Курсовое применение этих препаратов способствует улучшению памяти (когнитивных функций) и частично снижает другие проявления болезни Альцгеймера. Среди побочных эффектов отмечают тошноту, рвоту, диарею, бессонницу. Галантамин (нивалин*), кроме того, назначают при параличах скелетных мышц, связанных с нарушениями ЦНС, например при остаточных явлениях после перенесенного полиомиелита, при спастических формах церебрального паралича. Кроме того, препарат используют при атонии кишечника и мочевого пузыря, при миастении, вводят подкожно. Препарат также применяют как антагонист курареподобных средств антидеполяризующего конкурентного типа действия, вводят внутривенно. При передозировке антихолинэстеразных средств обратимого действия применяют М-холиноблокаторы (например, атропин).
|
|||||||||||
Последнее изменение этой страницы: 2021-01-08; просмотров: 62; Нарушение авторского права страницы; Мы поможем в написании вашей работы! infopedia.su Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав. Обратная связь - 18.217.220.114 (0.007 с.) |