Симпатомиметики и симпатолитики, их фармакологическая характеристика. Рецепт на эфедрина гидрохлорид.

Средства, действующие на адренергические синапсы делят на:

1. средства, стим адренергические синапсы:

а) адреномиметики (стимулируют адреноR):

1) α-адреномиметики – мезатон (α₁), нафтизин (α₂), галазолин (α₂), 2) β-адреномиметики – изадрин (β₁, β₂), Сальбутамол (β₂), фенотерол (β₂), добутамин (β₁), 3) α, β -адреноми­метики (возбуждают одновременно α- и β-адреноR) – А г/х (α₁, α₂, β₁, β₂), НА гидротартрат (α₁, α₂, β₁);

б ) симпатомиметики (↑ выделение НА) - эфедрина г/х;

2. средства, блокирующие адренергические синапсы:

а) адреноблокаторы (блокируют адреноR):

1) α-АБ – фентоламин (α₁, α₂), празозин (α₁), 2) β-АБ – анаприлин (β₁, β₂), атенолол (β₁), метопролол (β₁), α, β-АБ – лабетолол (α₁, β₁, β₂);

б) симпатолитики (↓ выделение НА) – резерпин, метилдопа.

Эфедрин способствует высвобождению медиатора НА из вари­козных утолщений симпатических нервных волокон, а также непосредственно стимулирует адреноR, но это действие выражено в незначительной сте­пени, поэтому эфедрин относят к адреномиметикам непрямого действия. Эффек­тивность эфедрина зависит от запасов медиатора в окончаниях симпатических волокон. Он вызывает фармакологические эффекты, характерные для адреналина. Применяют эфедрин как бронхорасширяющее средство. Кроме того, препарат эффективен при аллергических заболеваниях (сен­ная лихорадка, сывороточная болезнь), его можно применять местно при насмор­ке (сужение сосудов слизистой оболочки полости носа приводит к уменьше­нию воспалительной реакции), при атриовентрикулярном блоке (повышается атриовентрикулярная проводимость). Повыш АД, ЧСС, спазм мышц. Благодаря стимулирующему действию на ЦНС эфедрин может применяться при нарколепсии (патологическая сон­ливость). Вводят внутрь п/к, в/м. Внутрь назначают до еды. Эфед­рин быстро и полностью всасывается из ЖКТ в кровь, при этом он практичес­ки не метаболизируется МАО (устойчив к его действию). Т¹/₂=3-6 ч. Выводится почками. Проникает ч/з ГЭБ. Эфедрин вызывает ряд серьезных побочных эффектов: нервное возбуждение, бессонницу, расстройство кровообращения, дрожание конечностей, потерю аппетита, задержку мочеиспускания. Препарат проти­вопоказан при бессоннице, гипертонической болезни, атеросклерозе, гипертиреозе.

 

Rp.: Tab. Ephedrini hydrochloridi 0,025 № 20//D.S. По 1 таблетке 3 раза в день

Rp.: Sol. Ephedrini hydrochloridi 5% - 1 ml//D.t.d. N. 10 in amp.//S. Вводить по 1 мл 2 раза в день п/к.

Фармакология Резерпин

Фармакологическое действие - гипотензивное, нейролептическое.

Вызывает стойкое снижение АД. Симпатолитик: в пресинаптических окончаниях постганглионарных волокон симпатического отдела вегетативной нервной системы стимулирует высвобождение из везикул норадреналина с одновременным нарушением его транспорта, что быстро истощает запасы медиатора. Оказывает аналогичное действие в нейронах головного мозга, способствуя снижению содержания в них дофамина, серотонина и других нейромедиаторов и обусловливая развитие нейролептического эффекта.

Хорошо всасывается из ЖКТ. С белками плазмы крови связывается слабо. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 в начальной фазе составляет 4,5 ч, в терминальной — 48–168 ч. В течение 4 дней 60% выводится с фекалиями, в основном в неизмененном виде и 8% — почками (менее 1% в неизмененном виде).

Показания препарата Резерпин

Артериальная гипертензия, психические заболевания сосудистой этиологии, психозы на фоне повышенного АД, гиперкинетический синдром.

Противопоказания

Гиперчувствительность, депрессии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, AV-блокада, брадикардия, застойная сердечная недостаточность.

Побочные действия

Гиперемия слизистых оболочек глаз, заложенность носа, сухость слизистой носа, диспепсия, ульцерация слизистой ЖКТ, брадикардия, слабость, головокружение, тревога, депрессия, бессонница, одышка, паркинсонизм.