Антигипертензивные средства, их классификация. Фармакологическая характеристика ингибиторов апф и блокаторов ангиотензина II (сартаны). Рецепт на эналаприл.

33. Снижающие тонус симпатической нервной системы, в разных ее звеньях:

• 1) Альфа2-адреномиметики (центрального действия): • Клонидин «Клофелин»; Гуанфацин «Эстулик»; Метилдофа «Допегит»

• 2) агонисты имидазолиновых рецепторов: Моксонидин «Физиотенз»,

• 3) Ганглиоблокаторы: азаметония ромид «Пентамин»

• 4) Симпатолитики: Резерпин в составе комб. Препаратов «Адельфанэзидркс» «Норматенс»; Октадин «Гуанетидин»

• 5) Альфа1-адреноблокаторы: Теразозин «Корнам», Празозин «Минипресс», «Пратсиол»; Фентоламин «Регитин»

• 6 ) Бета-адреноблокаторы

• Неселективные: Пропранолол «Анаприлин»; Пиндолол «Вискен»; Надолол «Коргард».

• Кардиоселективные: Метопролол «Эгилок», Бисопролол «Конкор», «Бетолок-ЗОК»; Атенолол «Тенормин»; Бетаксолол «Локрен»; Ацебуталол «Сектраль»

• 7) Альфа, бета-адреноблокаторы: Карведилол «Акридилол».

34. Действующие на РАС (ренин-ангиотензиновую систему)

• 1 ) Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ) Каптоприл «Капотен»; Эналаприл «Ренитек»; Лизиноприл «Диротон»;

2)Блокаторы рецепторов ангиотензина II (БРА): Лозартан «Лозап»; Вальсартан «Валз»; Эпросартан «Теветен»,

III. Препараты миотропного действия

• 1) Блокаторы кальциевых каналов: Нифедипин «Коринфар», «Кордарон», «Фенигидин»; Никардипин «Карден».

• Амлодипин «Норваск»; Дилтиазем «Дилзем», «Кардил»; Верапамил «Изоптин», «Финоптин»

• 2) Активаторы калиевых каналов: Миноксидил; Диазоксид «Гиперстат»

• 3) Действующие через оксид азота: Натрия нитропруссид «Нанипрусс»

• 4) Разные препараты: Дибазол, Магния сульфат.

III. Средства, влияющие на водно-солевой обмен (диуретики): Гидрохлортиазид «Гипотиазид», Индапамид «Арифон», Фуросемид «Лазикс»; Торасемид «Диувер»; Спиронолактон «Верошпирон».

Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему

ангиотензин II относится к наиболее активным эндогенным вазопрессорным в-вам и, кроме того, принимает участие в регуляции продук­ции альдостерона Естественно, что в-ва, угнетающие продукцию ренина, должны быть наиболее эффективны при повышенном его высвобождении. Последнее возникает в следующих ситуациях:

• при ↓ давления и ↓ объема крови в афферентных артериолах почечных клубочков;

• при ↓ содержания NaCl вдистальных канальцах почек (сигнал идет от эпителиальных клеток плотного пятна — macula densa — к юкстагломеруляр-ным клеткам, с которыми они контактируют);

• при ↑ тонуса адренергической иннервации;

• при ↑ продукции простациклина и простагландина Е₂.

 Исходя из этих данных, продукцию ренина можно ↓, понижая тонус адренергической иннервации. Это можно осуществить как за счет ↓ цен­трального симпатического тонуса (клофелин, метилдофа), так и путем блокады передачи импульсов на уровне пресинаптических окончаний (октадин, резерпин) и β-АR (анаприлин и др.). В гипотензивном действии указанных нейротропных препаратов ↓ выделения ренина может иметь определен­ное значение, но обычно оно небольшое.

Механизм действия ИАПФ В результате блокады ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), прерывается цепочка биохимических превращений от ренина (фермент, образующийся в ЮГА) до ангиотензина II, его уровень понижается в кровеносном русле, понижается ОПС и тонус сосудов, вместе с тем понижается секреция альдостерона и понижается ОЦК, что ведет к понижению АД.

Каптоприл Принимают сублингвально для купирования гипертонического криза

Эналаприл является «пролекарством»: в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который и ингибирует АПФ. Назначают 1-2 раза в сутки

Показания: • 1. Артериальная гипертензия (базисная терапия) • 2. Хроническая сердечная недостаточность • 3. При гипертоническом кризе назначают «ЭНАП Р» внутривенно 0,125% раствор по 1-2мл • Каптоприл «Капотен» сублингвально

Типичные для ИАПФ побочные эффекты: 1) избыточная гипотензия (контроль АД). 2) сухой кашель (Возникает в результате накопления брадикинина, который усиливает синтез ПГ Е2 в легких). 3) Аллергические реакции: сыпь ангионевротический отек. 4) Искажение вкуса, металлический привкус во рту. 5) Гиперкалиемия.

Блокаторы рецепторов АГТ II (БРА) Они конкурентно блокируют рецепторы АГТ II в сосудах, снижают секрецию альдостерона, понижают ОЦК, снижают уровень норадреналина в крови, понижают системное АД и давление в малом круге кровообращения, оказывают мягкое диуретическое действие.

Применение БРА АГ (базисная терапия) ХСН (в комбинированной терапии). Принимают в таблетках 1-2 раза в день

Побочные эффекты БРА • Избыточная гипотензия • Головокружение, головная боль; • Аллергические реакции (крапивница); • Заложенность носа; • Гиперкалиемия; • Искажение вкуса и сухость во рту; • Сухой кашель.

Rp.: Tab. Enalaprili 0.01 N. 20

D.S. по 1 таблетке утром.