Лекарственные средства, применяемые при недостаточности коронарного кровообращения. Классификация, фармакологическая характеристика. Рецепт на нитроглицерин.

1. Средства, понижающие потребности миокарда в кислороде и повышающие доставку кислорода к миокарду:

• Органические нитраты Нитроглицерин Изосорбида динитрат (изокет, кардикет, изакардин, нитросорбид), Изосорбида мононитрат (эфокс лонг, пектрол, моночинкве, оликард, моно мак)

• Средства, блокирующие кальциевые каналы Нифедипин Амлодипин Верапамил

 • Активаторы калиевых каналов Никорандил (коронель)

2. Средства, понижающие потребности миокарда в кислороде

• β-Адреноблокаторы Пропранолол Метопролол Бисопролол

• Брадикардические препараты Ивабрадин

3. Средства, повышающие доставку кислорода к миокарду (эффект слабый, группа мало значима для практики)

• Коронарорасширяющие средства миотропного действия Дипиридамол (курантил)

• Средства рефлекторного действия устраняющие коронароспазм Валидол

Нитроглицерин. Является производным глицерина Нитроглицерин практически не влияет на диаметр коронарных сосудов.

Фармакодинамик а Взаимодействуя с нитратными рецепторами, находящимися на стенке сосудов, от молекулы препарата отщепляется окись азота, которая активирует гуанилатциклазу в мышечных клетках, что приводит к снижению в них ионов кальция и, следовательно, к расслаблению миоцитов, а значит и сосудистой стенки в целом.

Снижение преднагрузки: Расширение вен приводит к снижению ВД, уменьшается венозный возврат крови к сердцу и наполнение желудочка в диастолу => снижается преднагрузка. Напряжение желудочков уменьшается и улучшается кровоснабжение субэндокардиальной области миокарда

Снижение постнагрузки • Расширение артериальных сосудов приводит к снижению АД, снижению сопротивления к току крови при систоле, следовательно снижается постнагрузка • Нитраты снижают адренергическую импульсацию к сердцу и сосудам, что способствует расширению пораженных сосудов и к нормализации силы сердечных сокращений

Повышение доставки кислорода к миокарду • Нитраты расширяют венечные сосуды. При этом увеличивается кровоснабжение ишемизированных участков миокарда, способствуя перераспределению коронарного кровотока

Оксид азота оказывает • антиагрегантный эффект, • снижает адгезию лейкоцитов на поверхности эндотелиальных клеток за счет ингибирования адгезионных молекул и, тем самым, уменьшает окислительный стресс, повреждающий эндотелий сосудов, • ингибирует пролиферацию гладкомышечных клеток. Все это играет ключевую роль в поддержании величины просвета артерий при ИБС. Помимо этого антиоксидантные свойства нитратов

Нитроглицерин • под язык, р-р 1%, табл 0,0005 • Эффект наступает через 1,5—2 мин после приема таблетки или ингаляции и достигает максимума через 5—7 мин • Если приступ не купируется в течение 15—20 мин, в том числе после повторного приема — возникает угроза развития ИМ • Действие непродолжительное – 30 мин • Применяют только для купирования приступа • Для профилактики применяют пролонгированные формы нитроглицерина (нитролонг). Эффект наступает через 20-30 мин и продолжается в течение 4 часов • При первых приемах нитроглицерина – головная боль, головокружение, обморок, шум в ушах • Помнить, что в табл. быстро распадается особенно при прямом воздействии света, в связи с чем следует см. на срок годности (возможно1 раз в месяц менять упаковки препарата) и не держать их на свету.

b-адреноблокаторы • Кардиоселективные: Атенолол, Метопролол, Бисопролол • Не селективные: Пропранолол

Блокада b1 -адренорецепторов: Уменьшение частоты и силы сердечных сокращений - уменьшение потребности миокарда в кислороде

Блокада b2 -адренорецепторов: Повышение тонуса неповрежденных коронарных сосудов - перераспределение крови в пользу ишемизированых участков

Ивабрадин(кораксан) • Селективно ингибирует If-каналы синусного узла, контролирующие спонтанную диастолическую деполяризацию в синусовом узле и регулирующие ЧСС. • Не оказывает влияния на время проведения импульсов по внутрипредсердным, предсердно-желудочковым и внутрижелудочковым проводящим путям, а также сократительную способность миокарда, процессы реполяризации желудочков. • Дозозависимо снижает ЧСС • Биодоступность — около 40%, что обусловлено эффектом «первого прохождения» через печень. • Прием пищи увеличивает время абсорбции приблизительно на 1 ч и концентрацию в плазме крови с 20 до 30%. T max — 1,5 ч после приема внутрь натощак • Таблетки 5мг (0,005), 7,5мг (0,0075)

Антагонисты кальция • Дигидропиридиновые: нифедипин, амлодипин • Недигидропиридиновые: верапамил. дилтиазем

Ионы кальция, проходя по своим каналам внутрь клетки участвуют в мышечном сокращении. При блокаде кальциевых каналов кальций не заходит в клетку, мышечного сокращения не происходит, а наоборот расслабление, что сопровождается расширением сосудов.

снижение тонуса преимущественно артериол • уменьшению общего периферического сопротивления сосудов, и как следствие уменьшение после нагрузки • увеличению коронарного кровотока • устранению спазма коронарных артерий при вариантной стенокардии, • улучшению способности переносить физическую нагрузку при стенокардии напряжения • Кроме того антагонисты кальция усиливают продукцию NO, улучшают эндотелиальную функцию, уменьшают агрегацию тромбоцитов, уменьшают клеточную пролиферацию в сосудах, тормозят кальцификацию и атерогенез сосудов

Rp.: Tab/ Nitroglycerini 0.0005

D.t.d. N.40

S. По 1 таб под язык. Купир сприст стенокардии.