Классификация лекарственных средств, влияющих на систему крови.

Средства, влияющие на кроветворение:

1.Лекарств.средства, стимулирующие эритропопоэз.

1.1. Применяемые при гипохромных анемиях

А. При железодефицитных анемиях - Препараты железа: железа (III) гидроксид полимальтозат (мальтофер), и др.

Б. Применяемые при анемиях, возникающих при некоторых хронических заболеваниях Эпоэтин бета, Эпоэтин альфа

1.2. Применяемые при гиперхромных анемиях Цианокобаламин Кислота фолиевая

2. Лекарственные средства, угнетающие эритропоэз Раствор натрия фосфата, меченного фосфором-32

3. Лекарств.средства, стимулирующие лейкопоэз.

Основные этапы гемостаза (деление условное, могут протекать параллельно друг другу)

• Первичный гемостаз-сосудистотромбоцитарный (участвуют сосуды и тромбоциты)

• Вторичный гемостаз – коагуляционный (участвуют плазменные факторы свертывания)

• Фибринолиз Лекарственные средства, влияющие на гемостаз

Плазмозамещающие средства по функциональному назначению:

--Дезинтоксикационные растворы.

--Растворы с гемодинамическим действием.

--Растворы, регулирующие водно-солевой баланис.

--Растворы для парентерального питания.

Антиагреганты ингибируют агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, уменьшают их способность к склеиванию и прилипанию (адгезии) к эндотелию кровеносных сосудов. Снижая поверхностное натяжение мембран эритроцитов, они облегчают их деформирование при прохождении через капилляры и улучшают текучесть крови. Антиагреганты способны не только предупреждать агрегацию, но и вызывать дезагрегацию уже агрегированных кровяных пластинок.

Клопидогрел (плавикс) Табл. по 0,075 1 раз/сут Является пролекарством. В печени из него образуется активный метаболит, который избирательно и необратимо блокирует рецепторы, с которыми взаимодействует АДФ и устраняет активацию гликопротеиновых рецепторов тромбоцитов, что препятствует взаимодействию их с фибриногеном. Благодаря этому уменьшается агрегация тромбоцитов и последующее образование тромбов l Эффект нарастает постепенно (в течение 3-5 дней) при приеме суточной дозы 75мг l В случае приема нагрузочной дозы (300мг) антиагрегационный эффект проявляется через 2 часа после приема l Метаболизируется в печени при участии цитохрома Р-450 l При одновременном применении с НПВС может повышаться риск кровотечений l Не рекомендуется одновременно с омепразолом, эзомепразолом из-за опасности снижения антиагрегационной активности клопидогреля

Антикоагулянты. В последнее время общепризнано, что в крови постоянно циркулируют два естественных антикоагулянта, обладающих прямой антитромботической активностью: гепарин и антитромбин III. Один гепарин лишь в больших дозах, не применяемых обычно в клинике, оказывает антитромботическое действие. В обычных условиях гепарин, образуя комплекс с антитромбином III, переводит его в активную форму. Антитромбин III способен молниеносно связывать тромбин в крови. Комплекс тромбин — антитромбин III в коагуляционном отношении неактивен и быстро элиминируется из кровотока. Без гепарина антитромбин III может лишь очень медленно инактивировать тромбин в крови. Помимо основного своего свойства связывать тромбин, активированный антитромбин III блокирует превращение в активную форму факторов XII, XI, II и фибринолитических ферментов.

Очевидно, что фармакодинамическая активность гепарина во многом связана с уровнем в крови антитромбина III, который бывает снижен при некоторых состояниях. Это вызывает необходимость в ряде случаев корректировать дозу гепарина, определяя содержание антитромбина III в крови, и даже комбинировать его с препаратами антитромбина III.

При образовании комплексных соединений гепарина с другими биологически активными веществами (гормоны, пептиды и т.д.) возможно неферментативное (независимое от плазмина) расщепление фибрина. Наряду с гипокоагуляционными свойствами гепарин увеличивает легочную вентиляцию, блокирует ряд ферментов, ингибирует воспаление, увеличивает коронарный кровоток, активирует липопротеинлипазу. T1/2 гепарина равен 1-2 1/2 ч. После внутривенного введения гепарин быстро распределяется в тканях. Частично он разрушается гепариназой, а часть в неизмененном виде выделяется с мочой. Максимальное содержание его в крови после внутривенного или внутримышечного введения достигается через 15-30 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 2-6 ч и зависит от дозы препарата. Наиболее продолжительный гипокоагуляционый эффект наблюдается при подкожном введении препарата.

Гепарины: v ингибируют систему комплемента, v ингибируют липопротеиновую липазу, v ингибируют чрезмерный синтез альдостерона, v связывают гистамин

Побочные эффекты: головокружение, анорексия, диспепсия, возможно временное облысение, тромбоцитопения, крапивница, при длительном применении – остеопороз. n При передозировке или при повышенной чувствительности к гепарину развивается геморрагический синдром. В этом случае применяют его антагонист – протамина сульфат в/в n Отменять гепарин медленно

Низкомолекулярные гепарины – фраксипарин, эноксапарин, l усиливают угнетающее действие антитромбина 3 на фактор 10а. Последний необходим для перехода протромбина в тромбин. l В отличие от гепарина они не оказывают ингибирующего влияния на тромбин.

Непрямые антикоагулянты: варфарин 0,0025 l Антагонист вит К. блокирует ферменты, участвующие в трансформации неактивной формы вит К в активную. В результате нарушается синтез и активация протромбина (2), проконвертина (7), 9 и 10 факторов, необходимых для образования фибринных тромбов. l Вместе с тем, препятствуют активации протеинов С и S, обладающих антикоагулирующей активностью. Имеется опасность гиперкоагуляции крови в первые 3 суток после введения, что связано с более быстрым снижением уровня протеинов С и С, чем снижение факторов свертывания 2,7,9,и 10. Поэтому при острых ситуациях назначают одновременно с гепарином. l В отличие от гепарина действует только в условиях целостного организма. l Характеризуется длительным латентным периодом, постепенным нарастанием эффекта. l Способен накапливаться в организме

Фибринолитики, или фибринолитические средства, вызывают разрушение образовавшихся нитей фибрина; они способствуют, в основном, рассасыванию свежих (еще не подвергшихся организации) тромбов.

Фибринолитические средства делят на группы прямого и непрямого действия. К первой группе относят вещества, непосредственно влияющие на плазму крови, сгусток нитей фибрина, эффективные in vitro и in vivo (фибринолизин, или плазмин, — фермент, образующийся при активации содержащегося в крови профибринолизина).

Ко второй группе относятся ферменты — активаторы профибринолизина (алтеплаза, стрептокиназа и др.). Они неактивны при непосредственном действии на нити фибрина, но при введении в организм активируют эндогенную фибринолитическую систему крови (превращают профибринолизин в фибринолизин).

Rp.: Tab. Clopidogreli 0,075

D.t.d.N. 30

S. Принимать внутрь по 1 таблетке 1 раз в день.