Занятие 11 антидепрессанты и противоэпилептические средства

 

Цель занятия: сформировать представление о происхождении противоэпилептического и антидепрессивного эффекта препаратов. На основе знания их фармакокинетики и фармакодинамики, а также побочных свойств и противопоказаний уметь выбирать препараты для лечения эпилепсии и депрессии.

Вопросы и задания для самостоятельной подготовки студентов к занятию:

1. Классификация, локализация и механизм действия противоэпилептических средств.

2. Средства, применяемые для лечения больших и фокальных эпилептических приступов (фенобарбитал, дифенин, карбамазепин, ацедипрол, ламотриджин, топирамат, окскарбазепин, леветирацетам, вигабатрин, фелбамат). Фармакодинамика и фармакокинетика препаратов. Сравнительная характеристика. Другие фармакологические свойства препаратов (снотворный, анальгетический, миорелаксирующий и другие). Особенности применения.

3. Препараты для лечения малых эпилептических приступов (этосуксимид, пуфемид, фелбамат, клоназепам, триметин, ацедипрол, кавинтон). Фармакодинамика и фармакокинетика Сравнительная характеристика средств. Показания к применению.

4. Препараты для лечения миоклонических приступов (этосуксимид, пуфемид, клоназепам, сибазон).

5. Препараты для лечения эпилептического статуса (бензодиазепины, фенобарбитал, общие анестетики).

6. Сравнительная характеристика препаратов, применяемых для лечения мышечной спастичности и фебрильных судорог (тизанидин, дантролен, мидокалм).

7. Побочные эффекты основных противоэпилептических средств.

8. Классификация антидепрессантов:

I. Неизбирательные блокаторы нейронального захвата моноаминов:

имипрамин, амитриптилин, азафен, мапротилин;

II. Избирательные блокаторы нейронального захвата серотонина:

милнаципран, сертралин, флуоксетин;

III. Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)

ниаламид, бефол, инказан, моклобемид, пиразидол;

IУ. Атипичные антидепрессанты: тразодон, миртазапин, тианептин, миансерин.

9. Механизмы развития антидепрессивного действия препаратов разных групп. Другие фармакологические эффекты антидепрессантов. Сравнительная характеристика антидепрессантов по схеме: механизм действия, фармакологические эффекты и показания к применению. Побочные эффекты антидепрессантов.

Составить таблицы по фармакологической и клинической эффективности и безопасности препаратов (фенобарбитал, дифенин, ацедипрол, этосуксимид, клоназепам, имипрамин, амитриптилин, моклобемид, тразодон).

Уметь выбрать группу и конкретный препарат, его лекарственную форму, дозу, путь введения, схему дозирования для терапии заболеваний и выписать в рецептах: фенобарбитал, дифенин, ацедипрол, этосуксимид, клоназепам, имипрамин, амитриптилин, моклобемид, пиразидол.

План проведения практического занятия

"ПРОТИВОЭПИЛЕПТИЧЕСКИЕ И АНТИДЕПРЕССИВНЫЕ СРЕДСТВА"

 

1. Формулировка цели занятия и ответы на вопросы студентов 5 мин.

2. Выполнения контрольных заданий с целью проверки исходного уровня знаний 20 мин.

Выписать в рецептах: фенобарбитал, дифенин, ацедипрол, этосуксимид, клоназепам, имипрамин, амитриптилин, моклобемид, пиразидол. Указать показания для применения препаратов.

Выполнить тесты минимального уровня знаний:

1. Укажите лекарственное средство, применяющееся для лечения больших эпилептических припадков:

А. Фенобарбитал*. Б. моклобенамид В.Этосуксимид. Г..Кавинтон. Д. Клоназепам.

2. Укажите лекарственное средство, применяющееся для лечения малых эпилептических припадков:

А. Фенобарбитал. Б. Дифенин. В. Этосуксимид*. Г. Леводопа. Д. Циклодол.

3. Противосудорожный эффект ацедипрола связан с:

А. Угнетением выброса возбуждающих аминокислот (ВАК) в синапсах.

Б. Активацией ГАМКа бензодиазепинового рецепторного комплекса.

В. Угнетением тока ионов натрия через мембраны нейронов мозга

Г. Активацией глициновых рецепторов. Д. Угнетением ГАМК - трансаминазы мозга*.

4. Какое из перечисленных средств можно использовать для лечения ДЕПРЕССИИ:

А. Ацедипрол. Б. Дифенин. В. Этосуксимид. Г. Пиразидол*. Д. Ламотриджин

5. Выберите способ влияния амитриптилина на синаптическую передачу:

А. Блокирование М-холинорецепторов мозга.

Б. Неизбирательная блокада нейронального захвата моноаминов:

В. Стимуляция опиатных рецепторов

Г. Активация М-холинорецепторов мозга.

Д. Усиление адренергической передачи

 

3. Обсуждение материала и выполнение заданий для коррекции знаний и умений выбора лекарственных средств и технологии их применения.

3.1. Выяснение точек приложения действия разных групп противоэпилептических средств и решение задач, связанных с выбором препарата для лечения заболеваний, входящих в группу показаний для применения противоэпилептических средств - 30 мин.

3.1.1. С использованием схем и рисунков обсудить особенности метаболизма и нейрональной активности эпилептогенных очагов и системной регуляции распространения судорожной активности в ЦНС. Определить локализацию и механизм действия отдельных групп противоэпилептических средств.

3.2. Предложить студентам обосновать локализацию и происхождение противоэпилептического эффекта отдельных препаратов с помощью ситуационных задач:

Решите задачи:

Задача №1.. Выберите варианты происхождения противоэпилептического эффекта препаратов

КЛОНАЗЕПАМ - 1. Активирует БДР и тем самым увеличивает продолжительность действия медиатора (ГАМК) на ГАМКа- рецепторы, "открывающие" хлорный канал. В результате вхождения ионов Cl развивается гиперполяризация нейронов и угнетаются пароксизмальные разряды «эпилептических» нейронов мозга.*

2. Блокирует Na - каналы мембран нейронов, препятствуя развития пароксизмальных разрядов «эпилептических» нейронов образований мозга. Тормозит активность нейронов, запускающих распространение судорожной активности на двигательные образования мозга.

3. Активирует гамкергическую передачу через угнетение ГАМКа-трансаминазы, тем самым открывает хлорный канал ГАМКа - БДР комплекса, вызывая гиперполяризация «эпилептических» нейронов структур мозга. Блокирует распространение судорожной активности на моторные зоны мозга.

4. Активирует модулирующие участки ГАМКа-БДР комплекса, что ведет к более продолжительному действию медиатора на ГАМКа-р и хлорный канал комплекса. Ограничивает распространение судорожных разрядов на моторные структуры мозга.

5. Предотвращает высвобождение ВАК или блокирует рецепторы ВАК нейронов мозга, что приводит к угнетению пароксизмального деполяризационного сдвига «эпилептических» нейронов. Блокируется распространение судорожной активности на моторные зоны мозга.

ФЕНОБАРБИТАЛ - 1.2.3.4*.5. ДИФЕНИН - 1.2*.3.4.5. АЦЕДИПРОЛ - 1.2.3.*4.5. ЛАМОТРИДЖИН - 1.2.3.4.5*.

 

Задача № 2. КЛОНАЗЕПАМ применяют при:

1. Больших эпилептических приступах. 2. Абсансах*. 3. Фокальных эпилептических припадках. 4. Спастических параличах. 5. Неврозах. 6.Сердечных аритмиях. 7. Невралгии тройничного нерва. 8. Бессоннице. 9. Миоклонических приступах* 10. Эпилептическом статусе.

 

ФЕНОБАРБИТАЛ назначают при: 1*.2.3*.4*.5.6.7.8.*9.10*

АЦЕДИПРОЛ применяют при: 1.*2.*3.*4.5.6.7.8.9.10.

ЛАМОТРИДЖИН применяют при: 1*.2.3.*4.5.6.7.8.9.10.

ЭТОСУКСИМИД назначают при: 1.2*.3.4.5.6.7.8.9*.10

 

3.2.Обсуждение вопросов выбора противоэпилептических средств с учетом состояния органов и систем организма больного, побочных и токсических эффектов лекарств - 10 мин

Решите задачи:

Задача № 3. Определите побочные эффекты ацедипрола:

1. Тахикардия и повышение АД. 2. Диспептические расстройства*. 3. Лейкопения. 4. Аллергические реакции*. 5. Токсическое поражение печени*. 6. Эмбриотоксический эффект*. 7. Лекарственная зависимость

Задача № 4. ДИФЕНИН противопоказан при:

1. Миастении. 2. Заболеваниях почек и печени*. 3. Беременности (до 3 месяцев)*. 4. Работе, требующей быстрой и точной реакции. 5. Геморрагическом диатезе. 6. Заболеваниях поджелудочной железы. 7, Нарушениях сердечной проводимости. 8. Токсикомании. 9. Сердечной недостаточности*. 10. Кахексии*. 11. Алкоголизме.

ФЕНОБАРБИТАЛ –1*.2*.3*.4.5.6.7.8*.9.10.11*.

 

3.3.Обсуждение выбора фармакотехнологии противоэпилептических средств для лечения различных форм заболеваний: выбор лекарственной формы, дозы, пути введения, режима введения (кратность, зависимость от приема пищи, суточных ритмов проявления болезни, суточных ритмов систем организма на которые действуют лекарства) – 5 мин.

 

3.4. Выяснение точек приложения действия разных групп антидепрессантов и решение задач, связанных с выбором препарата для лечения различных вариантов депрессивных состояний 30 мин.

Задача № 5. Выберите способ влияния амитриптилина и пиразидола и тразодона на синаптическую передачу и эмоциональную активность больных:

1. Неизбирательные блокаторы нейронального захвата моноаминов:

2. Избирательные блокаторы нейронального захвата серотонина:

3. Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)

4. Атипичные антидепрессанты:

 

Задача № 6. Выберите антидепрессивный препарат для лечения -

А) Маниакально-депрессивного психоза: 1.Пиразидол. 2. Моклобенамид. 3. Амитриптилин

4. Имипрамин*

Б) Депрессии с бессонницей: 1.Пиразидол. 2. Моклобенамид. 3. Амитриптилин 4. Имипрамин*

 

3.5.Обсуждение вопросов выбора противоэпилептических средств с учетом состояния органов и систем организма больного, побочных и токсических эффектов лекарств - 10 мин

Задача 7. Выберите наиболее безопасное противоэпилептическое ЛС (см. приложение 1).

 

4. Выполнение тестов успешности обучения и подведение итогов занятия - 15 мин.

Проведите рациональный выбор препарата и выпишите рецепт:

 

Вариант 1.

1. Средство для лечения больших эпилептических приступов

2. Средство для лечения малых эпилептических приступов

3. Средство для лечения фокальных припадков.

4. Средство для лечения депрессии

5. Средство для лечения невралгии тройничного нерва

Вариант 2.

1. Препарат при миоклонических судорогах.

2. Средство для лечения типичных абсансов

3. Средство для купирования эпилептического статуса.

4. Средство для лечения депрессии с бессоницей

5. Средство при частых генерализованных тонико-клонических припадках

 

Средства наглядности преподавания, используемые при обсуждении темы:

А. Набор пленок и слайдов

Б. Набор заданий по врачебной рецептуре.

В. Набор ситуационных задач.

Г. Набор тестов для контроля усвоения материала.

Д. Видеофильм "Особенности противосудорожного действия препаратов"