Классификация лекарственные средства для лечения ЯБЖ.

1) средства, уменьшающие секрецию НСl;

2) антацидные средства;

3) гастропротекторы;

4) противомикробные средства, действующие на Helicobacter pylori.

Средства, уменьшающие секрецию хлористоводородной кислоты.

Секрецию НС1 снижают:

1) М-холиноблокаторы;

2) блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов;

3) ингибиторы Н⁺ К⁺-АТФазы.

 

М-холиноблокаторы.

Механизм действия: Блокируют М-холинорецепторы, понижают активность ПСНС и уменьшают стимулирующее влияние парасимпатической иннервации на клетки желудка, вырабатывающие НСl, гистамин, гастрин.

Показания: Гастродуодениты, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, кишечные, почечные, печеночные колики.

Побочные эффекты, как сухость во рту (ксеростомия), мидриаз, паралич аккомодации, тахикардия, затруднения мочеотделения, ато­ния кишечника.

Препараты:

1.Атропин внутрь, в/в, в/м, п/к. Хранение. Список А.

2.Препараты красавки. Изготавливаются из листьев красавки (Folium Belladonnae)

Настойка красавки (Tinctura Belladonnae). Готовят из листьев красавки (1:10)на 40 % спирте. Назначают по 1—5 ка­пель на прием в зависимости от возраста 3—4 раза в сутки.

Таблетки «Бекарбон» (Tabulettae «Becarbonum»). Состав: экстракта красавки 0,01 г, натрия гидрокарбоната 0,3 г. Хране­ние: список Б. Назначают по 1 таблетке 2—3 раза в день.

Таблетки «Бесалол» (Tabulettae «Besalolum»). Состав: экст­ракта красавки 0,01 г, фенилсалицилата (салола) 0,3 г. Хране­ние: список Б. Назначается по 1 таблетке 2—3 раза в день.

Таблетки «Беллалгин» (Tabulettae «Bellalginum»). Состав: анальгина и анестезина по 0,25 г, экстракта красавки 0,015 г, натрия гидрокарбоната 0,1 г. Хранение: список Б. Назначают по1 таблетке 2—3 раза в день

3.Платифиллин (Platyphyllinum) таблетки по 0,005 г; ампулы по 1 мл 0,2 % раствора.

Расслабляет гладкую муску­латуру желудка, кишечника, желчевыводящих и мочевых путей, сосудов. Менее активен, чем атро­пин, в терапевтических дозах не вызывает тахикар­дию, сухость во рту, в меньшей степени угнетает секрецию желез.

Способ применения и дозы. Для купирования острого болево­го приступа вводят подкожно (допустимо внутривенное введе­ние) по 0,01—0,015 мл 0,2 % раствора на 1 кг массы 1—3 раза в сутки. Для курсового лечения гастритов и язвенной болезни назначают внутрь по 0,1 мг/кг 2—3 раза в день до еды в течение 10—20 дней. Хранение. Список А.

4.Метацин (Methacinum) Таблетки по 0,002 г; ампулы по 1 мл 0,1 % раствора.

В отличие от атропина обладает более выраженной спазмолитической активностью в отношении гладкой мускулатуры бронхов, желудка, кишечника, желчных и мочевых путей; значительно сильнее подавляет секрецию слюн­ных и бронхиальных желез. В меньшей степени, чем атропин, вызывает тахикардию. Не оказывает заметного влияния на ЦНС.

Способ применения и дозы. При коликах вводится подкожно, внутримышечно или внутривенно из расчета 0,01—0,015 мл 0,1 % раствора на 1 кг массы. При хроническом гастрите, язвенной болезни назначают внутрь по 0,03—0,04 мг/кг (разовая доза) 2—3 раза в день до еды в течение 2—3 недель.Хранение.Список А. В защищенном от света месте.

5.Пирензепин (Pirenzepinum; гастроцепин) внутрь в табл 0,05; амп 0,5% 2 мл в/в, в/м.

Преимущественно блокирует холинорецепторы в желудке, поэтому снижает активность клеток, вырабатывающих гистамин и в средних терапевтических дозах избирательно угнетает секрецию НС1, вызывая лишь небольшую сухость во рту. В более высоких дозах пирензепин вызывает те же побочные эффекты, что и атропин. Назначают пи­рензепин внутрь.

Блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов.

Механизм действия: блокируют гистаминовые Н₂-рецепторы и уменьшают действие гистамина на секрецию соляной кислоты в желудке. Полное угнетение секреции НСl не наступает, так как эти клетки стимулируются еще ацетилхолином и гастрином.

  Показания:Гастродуодениты, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, рефлюкс-эзофагит.

Циметидин (Cimetidine; тагамет) таблетки 0,2; 0,4 внутрь 4 раза в день. в медицинскую практику был введен в 1976 г, автор которого J. W. Black (Ве­ликобритания) получил Нобелевскую премию. У больных язвенной болезнью быстро прекращаются боли, а после 4—6-недельного курса лечения происходит рубцевание язвы.

Побочные эффекты:

1) стимуляция секреции пролактина (пролактин оказывает стимулирующее влияние на молочные железы и подавляет продукцию гонадотропных гормонов — фолликулостимулирующего и лютеинизирующего) и вызывает блокаду андрогенных рецепторов. В→ галакторея (истечение молока вне кормления), гинекомастия, аменорея, снижение либидо, импотенция, уменьшение объема спермы;

2) нарушения функции печени: циметидин ингибирует микросомальные ферменты печени и поэтому может усиливать действие других лекарственных средств;

3) нарушает пр-ю фактора Касла и всасывание В12;

4) синдром отмены при прекращении приема этих препаратов секреция НСl быстро увеличивается и возникает рецидив язвенной болезни. Поэтому после курса лечения блокаторы Н₂-рецепторов назначают длительное время в поддерживающих дозах;

5) гемолитическая анемия.

Противоп оказани я:  беременность,  детям до 14, при нарушении функции почек и печени, следить за кровью!!!

Ранитидин (Ranitidine; зонтак), фамотидин (Famotidine; квамател,) по сравне­нию с циметидином более активны, не влияют существенно на секрецию пролактина, андрогенные рецепторы, микросомальные ферменты печени. Назначаются 1—2 раза в сутки.

Блокаторы Н ⁺/К⁺ - АТФазы

Ингибиторы Н⁺/К⁺-АТФазы (блокаторы протонового насоса) — наиболее эффективные антисекреторные средства. С их помощью можно почти полностью угнетать секрецию HCl. При применении блокаторов протонового насоса снижается рост Н. pylori.

Механизм действия: В кислой среде желудка блокаторы переходят в активную форму и необратимо ингибируют протоновый насос. При назначении ингибиторов Н+/К⁺-АТФазы в течение нескольких дней секреция НС1 может быть угнетена на 95%. После отмены препаратов эффект сохраняется 4—5 дней (время, необходимое для синтеза нового фермента). Действуют препараты только в кислой среде, не влияют на секрецию пепсина.

Показания: для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивного рефлюкс-эзофагита.

Омепразол (Omeprazole; омез, ультоп) внутрь в таблетках, капсулах по 20 и 40 мг; лансопразол (Lansoprazole)— пролекарства. Назначают 1 раз в сутки. При систематическом их назначении и течение 4—6 недель больным язвенной болезнью рубцевание язвы происходит у большинства больных. Омепразол вводят также внутривенно.

Побочные эффекты:

ü нарушения функции печени;

ü активация микробной флоры желудочно-кишечного тракта;

ü бессонница;

ü головная боль, миалгия.

Антацидные средства.

Механизм действия:   антацидные средства — слабые основания, способные нейтрализовать НСl в желудке.

Показания: изжога, гиперацидный гастрит, рефлюкс-эзофагит, язвенная болезнь. Необходимо принимать препараты через 1–2 часа после еды и перед сном.

Выделяют 2 основных вида антацидных препаратов:

– всасывающиеся антациды (гидрокарбонат натрия, карбонат кальция);

– невсасывающиеся (гидроокись алюминия, фосфат алюминия, гидроокись магния, трисиликат магния).

Действие всасывающихся антацидов дает быстрый, но кратковременный эффект.

после приема бикарбоната натрия, образующаяся углекислота вызывает отрыжку и вздутие живота. описан разрыв желудка из–за резкого освобождения большого количества газа, развитие алкалоза, феномена «рикошета», задержки жидкости в организме. Хроническое применение NaHCO ₃ повышает рН мочи и способствует образованию фосфатно-кальциевые нерастворимых соедине­ний.

Невсасывающиеся антациды включают гидроокись алюминия и магния и вещества, адсорбирующие газ в просвете желудочно–кишечного тракта – симетикон или диметикон.

 (+)-преимущества перед всасывающимися антацидами:

1) действие определяется не только нейтрализацией соляной кислоты, но и адсорбцией кислоты и пепсина;

2) эффект более продолжительный;

3) после приема не возникает сильной отрыжки, вздутия живота;

4) не вызывают алкалоза;

5) не вызывают феномен «рикошета».

6) препараты алюминия повышают выработку простагландинов в стенке желудка, стимулируют секрецию бикарбонатов, увеличивают слизеотделение.

7) нет «синдрома отмены»

Антацидные средства

Препарат (торговое название)	Состав	Средняя разовая доза
Ренни	СаСО3 + М g СО3	1 табл.
Апьмагель	А1(ОН)3 + М g (ОН)2	5 мл
Альмагель А	А1(ОН)3 + М g (ОН)2 + анестезин	5 мл
Маалокс	А1(ОН)3 + М g (ОН)2	10 мл
Фосфалюгель	А1(НРО3)3 (кроме щелочи содержит гелеобразующие добавки)	1 пор. (16 г)
Г астал	А1(ОН)3 + М g (ОН)2+ + МдСО3	1-2 табл

Препараты магния Небольшие количества ионов Mg²⁺ могут всасываться и при почечной недостаточности оказывать резорбтивное действие (снижение артериального давления), небольшое слабительное д-е

Препараты алюминия вызывают констипацию, связывают фосфаты и препятствуют их всасыва­нию (может вызывать гипофосфатемия). Небольшое количество Аl всасывается и при почеч­ной недостаточности может вызывать проявления остеодистрофии, миопатии, энцефалопатии.

Часто используют комбинированные препараты, содержащие одновременно магний и алюминий (см табл).

Гастропротекторы.

Гастропротекторами называют вещества, которые механически защищают слизистую обо­лочку желудка и двенадцатиперстной кишки или повышают устойчивость слизистой оболочки к повреждающим факторам. При этом секреция НСl не изменяется, не нару­шается пищеварительное действие пепсина и противомикробное действие НСl.

Висмута субнитрат (висмута нитрат основной) — вяжущее вещество, назначаемое внутрь. Препарат оказывает вяжущее действие, образуя белковую защитную пленку не только на поверхности язв, но и на поверхности здоровых клеток слизистой оболочки желудка. Назначают при язвенной болезни, гастрите, колите. Входит в состав таблеток Викалин, Викаир.

Таблетки «Викалин» (Tabulettae «Vicalinum». Содержат: висмута нитрата основного 0,35 г, магния карбоната основного 0,4 г, натрия гидрокарбоната 0,2 г, порошка корне­вища аира и коры крушины по 0,025 г, рутина и келлина по 0,005 г.

Таблетки оказывают вяжущее, противокислотное и умеренное слабительное действие. Наличие рутина позволяет рассчитывать на не­которое противовоспалительное действие, а кел­лина — на спазмолитический эффект.

Применяют при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и гиперацидных гастритах. Назначают внутрь по 1 — 2 таблетки 3 раза в день после еды с 1/2 стакана теплой воды (целесообразно таблетки размель­чить). Курс лечения продолжается обычно 1 — 2—3 мес; после месячного перерыва курс повторяют. Во время лечения необходимо со­блюдать диету.

Таблетки «Викаир» (Tabulettae «Vicairum»). Содержат: висмута нитрата основного 0,35 г, магния карбоната основного 0,4 г, натрия гидрокарбоната 0,2 г, порошка корневища аира и коры крушины (мелко измельченных) по 0,025 г.Назначают после еды (через 1—1,5 ч) 3 раза в день. Запивают неболь­шим количеством (1/4 стакана) воды.

Висмута трикалия дицитрат (Bismuthate tripotassium dicitrate; де-нол) применяют при язвенной болезни. В кислой среде (рН < 4) образует клейкую массу, которая взаимодействует избирательно с белками язвенной поверхности и обра­зует на поврежденном участке слизистой оболочки желудка (на поверхности язвы) плотный слой, который удерживается около 6 ч. Кроме того де-нол оказывает противомикробное действие в отношении Helicobacter pylori — микроорганизма, с ак­тивностью которого связывают развитие язвенной болезни.Препарат назначают внутрь за 1 ч до еды 3 раза в день и на ночь.

Не следует применять пре­парат совместно с антацидами или средствами, снижающими секрецию НС1 (при повышении рН не происходит образование клейкой массы).

Побочные эффекты висмута трикалия дицитрата:

■ почернение языка, почернение стула (образование сульфита висмута);

■ незначительное повышение Bi в плазме крови;

■ при длительном применении в больших дозах — обратимая энцефалопатия.

Сукралфат (вентер)

В кислой среде (рН < 4) стимулирует образование гастропротекторных простагландинов; обра­зует клейкую массу только на язвенной поверхности и защищает её от действия пищеварительных соков. За­щитный слой удерживается около 6 ч. Препарат назначают 2—4 раза в день (зависи­мо от дозы) за 1 ч до еды и на ночь.

Противомикробные средства, действующие на Helicobacter pylori

Heticobacter pylori обнаруживают в желудке большинства больных язвенной болезнью. Полное уничтожение Н. pylori обеспечивает ремиссию заболевания в течение года. Для этой цели применяют висмута трикалия дицитрат, метронидазол, тинидазол, ампициллин, амоксициллин, кларитромицин. Так как Н. pylori быстро приобретает устойчивость к противо-микробным средствам, монотерапия такими средствами недостаточно эффективна; обычно на­значают одновременно 3 препарата в разных сочетаниях курсом 7 дней.

Средства, действующие на Helicobacter pylori:

1) пенициллины — ампициллин, амоксициллин;

2) макролиды — кларитромицин;

3) нитроимидазолы — метронидазол, тинидазол;

4) препараты висмута — висмута трикалия дицитрат.

Растительные средства, применяемые при язвенной болезни

■ Солодки корни

■ Сушеницы топяной трава

Желчегонные средства.

Желчь- эмульгатор жиров, необходима для их всасывания, а также всасывание жирорастворимых компонентов пищи, включая витамины A, D, Е, К, F. Кроме того, желчные кисло­ты повышают активность панкреатических протеаз и амилазы и оказывают бактериостатическое действие на гнилостную мик­рофлору кишечника. Нарушение внешнесекреторной функции печени (чаще — механическая задержка желчевыделения) вы­зывает не только утрату способности к перевариванию жиров и их выведение с калом (стеарея), но и всасывание экскретируемого с желчью билирубина с окраской склер, затем кожи в желтый цвет — желтуху. С желчью экскретируются и некоторые лекарственные веще­ства и их метаболиты.

Показания к приему: хронический гепатит, холангит, хронический холецистит.

Противопоказания: острая фаза заболеваний печени, при наличие камней в желчном пу­зыре, при обострение гиперацидных гастритов и язвенной болезни.

Классификация желчегонных средств

I. Препараты, стимулирующие желчеобразователъную функцию печени- холесекретики -(холеретики) назначают за 30-40 мин до еды.

1) Препараты, содержащие желчные кислоты. Таблетки не жевать!!! Механизм действия связан со способностью желчи после всасывания в кровь стимулировать желчеобразование. (!возможен их прием после еды, как средств заместительной терапии):

a) Кислота дегидрохолевая (Хопогон, дегидрохолин);

b) «Холензим»- таблетки, содержат сухую желчь, измельченную ткань поджелудочной железы и слизистой тонкого кишечника убойного скота. Назначают при холе­циститах внутрь 1—3 раза в день.

c) «Аллохол»- таблетки, содержат сухую желчь, экстракты чеснока и кра­пивы. Внутрь 1—3 раза в день.

d) «Лиобил»

2) Синтетические холеретики:

a) Осалмид (оксафенамид).  Увеличивает образование желчи и ее отток (оказывает спазмолитическое действие на желчевыводящие протоки). Назна­чают внутрь при холециститах, холангитах.

3)   Холеретики растительного происхождения

a) Цветки бессмертника (табл фламин, настой)

b) Холагол

c) Кукурузные рыльца (отвар, экстракт)

d) Холосас (из шиповника)

e) Танацехол (из цветков пижмы)