Транквилизаторы (атарактики, анксиолитики)

Tranquillare-успокаивать, делать безмятежным

 Ataraxia- невозмутимость, спокойствие

 Anxius-тревожный, полный боязни, охваченный страхом

Транквилизаторы - это психотропные средства, устраняющие чувство страха, тревоги, эмоционального напряжения                                                                                            

 

К транквилизаторам относятся в основном препараты, производные бензодиазепина — большая группа соединений, которые стимулируют бензодиазепиновые рецепторы и за счет этого повышают чувствительность ГАМК-рецепторов кдействию ГАМК                                

 

Классификация

а) длительного действия 24-48 час

ü хлордиазепоксид (элениум =хлозепид)

ü диазепам (седуксен=реланиум=сибазон=валиум)

ü феназепам - мощный транквилизатор (сильнее сибазона в 5 раз) Бланк 107 -1/у-88

б) Средней продолжительности действия 6-12 час.

ü оксазепам (тазепам, нозепам) -слабое седативное и мышечно- расслабляющее действие

с) Дневные транквилизаторы мезапам (рудотель)

Основные эффекты_и_применение бензодиазепинов:

1) анксиолитическое действие - противотревожное, антифобическое - снижение страха;

2) транквилизируюшее-расслабляющее, устраняют эмоциональное напряжение;

3) седативное или успокаивающее действие. НО!!! снижают внимание, вызывают заторможенность, способствуют развитию депрессии. Применяют при неврозах, неврозоподобноных состояниях;

4) снотворное действие – способствуют наступлению сна, не нарушая фазовой структуры, Выбывают сонливость, вялость. Показание - инсомния неврототического типа

5) Мышечно-расслабляющее действие - прямо влияют на нейроны спинного мозга и регуляцию мышечного тонуса. Применяют при заболеваниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса.

6) Являются центральными миорелаксантами. Вызывают миастению, затруднение ходьбы, падения.

7) Противосудорожное действие. Применяют при эпилепсия, эпилептическом статусе (в/в седуксен), симптоматические судороги.

8) Вегетостабилизирующее действие - предупреждают обострение заболеваний, провоцируемых стрессом. Показание - комплексная терапия АГ, ЯБЖ и ДПК, ИБС, аритмий, климакса, кожных заболеваний.

9) Потенцируют действие средств, угнетающих ЦНС. Применяют для премедикации наркоза.

10)   Амнезия-снижение памяти (в высоких дозах могут вызывать антероградную амнезию).

11)   При повторном применении - привыкание (через 1-2 мес), для предупреждения следует назначать с перерывами.

12)   Психическая и физическая зависимость, развивается после 4 недель лечения.

Специфическим антагонистом бензодиазепинов является флумазенил - блокирует бензодиазепиновые рецепторы и уменьшает действие бензодиазепинов.

Нежелательные побочные эффекты и осложнения.    

ü сонливость, снижение внимания, памяти, головокружения, головная боль;

ü мышечная слабость;

ü депрессия;

ü тератогенное действие;

ü снижение полового влечения, потенции и нарушение менструального цикла;

ü диспептпческие явления (тошнота);

ü аллергия;

ü гипотония;

ü привыкание и пристрастие.

Противопоказания к применению    

Транквилизаторы не назначают

ü в амбулаторной практике лицам, занимающимся операторской и интеллектуальной деятельностью (водители, диспетчера, студенты),

ü при миастении;

ü беременности;

ü тяжелых заболеваниях печени и почек.

Препараты                           

Название	Средняя терапевтическая доза для взрослых; путь введения	Форма выпуска
Диазепам — Diazepam	Внутрь 0,005—0,015 г; внутримы­шечно 0,01—0,02 г; внутривенно 0,01-0,03 г	Таблетки по 0,005 г; ампулы по 2 мл 0,5% раствора
Феназепам — Phenazepamum	Внутрь 0,00025-0,0005 г	Таблетки по 0,0005 и 0,001 г
Нозепам — Nozepamum	Внутрь 0,01-0,03 г	Таблетки по 0,01 г

 

Седативные средства.

Седативные средства - это ЛС, основным свойством которых является успокаивающее действие (sedativa- успокаивать). Они уменьшают психоэмоциональное напряжение, повышенную чувствительность к внешним раздражителям и связанные с этим проявления вегетативной дисфункции, нарушения сна.

Классификация.

1. Растительные препараты

· Пустырника трава (herba Leonuri).

Препараты пустырника — настой, настойка, жидкий экстракт пустырника — помимо седативного эффекта оказывают также антигипертензивное, антиаритмическое действие на сердце. Назначают препараты пустырника внутрь при невротических состояниях с нарушениями сна, вегетоневрозах с артериальной гипертензией, тахикардией, кардиалгией. Седативный эффект препара­тов пустырника развивается в течение 2—3 недель.

· Мяты перечной листья (folia Menthae piperitae). Препараты мяты (настой, настойка) оказывают умеренное седативное, рефлекторное спазмолитическое, желчегонное и слабое обезболивающее действия.

· Валерианы корневища с корнями (rhizomata cum radicibus Valerianae) Препараты валерианы — настой, настойка, экстракт валерианы густой — при назначении внутрь оказывают седативное и спазмоли­тическое действия. Применяют препараты валерианы в качестве успокаивающих средств при нервном воз­буждении, бессоннице, неврозах с нарушениями сердечно-сосудистой системы, спазмах желудочно-кишеч­ного тракта.

· Пиона корневища с корнями (rhizomatis cum radicibus Paeoniae; Марьин корень) содержат вещества, кото­рые оказывают седативное и противосудорожное действия. Настойку пиона применяют внутрь при повы­шенной возбудимости, бессоннице.

· Мелиссы травы (herba Melissae;) препараты — настой, при назначении внутрь оказывают седативное, иммуностимулирующее, антигипертензивное, противоаритмическое, отхаркивающее, антидепрессивное, жаропонижающее, спазмолитическое, желчегонное, противовос­палительное, противомикробное действия, а при наружном применении — противозудное действие. При­меняют внутрь при неврозах, артериальной гипертензии, стенокардии, тахиаритмиях, а также при воспали­тельных заболеваниях органов дыхания, желудочно-кишечного тракта, местно — при дерматитах, экземах.

· Цветы ромашки. Препараты ромашки — настой; при назначении внутрь оказывают седативное и спазмоли­тическое действия.

 

2. Бромиды:

· бромид калия,

· бромид натрия,

· бромкамфора

Действие бромидов зависит от типа высшей нервной деятельности и состояния НС. Для больных со слабым типом ВНД для достижения одного и того же эффекта требуется меньшая доза, чем для больного с сильным типом ВНД.

Бромиды хорошо всасываются в ЖКТ, эффект наступает постепенно, выделяется почками, кишечником, потовыми, молочными железами, Т_1/2 - 12 дней- кумулируют материально. В результате может наступить хроническое отравление – бромизм: вялостъ, заторможенность, апатия, снижение памяти, угревая сыпь, зуд, кашель, насморк конъюнктивит, поносы). Для уменьшения явлений бромизма необходимо прекратить прием бромидов, ускорить их выведение с мочой (назначают натрия хлорид 10-20 г, салуретики, обильное питье 3-5 л в сутки), ежедневно принимать душ. 

        

3. Комбинированные препараты:

· ново-пассит: (гвайфенезин, сухие экстракты боярышника, бузины, валерианы, зверобоя, мелиссы, пассифлоры, хмеля);

· персен: (экстракты валерианы, мелиссы, мяты);

· корвалол и валокордин(этиловый эфир α-бромизовалериановой кислоты, фенобарбитал, масло мяты, масло хмеля и этанол). Оказывают седативное, уме­ренное сосудорасширяющее и спазмолитическое действия. Назначают валокордин внутрь по 10—20 капель при беспокойстве, раздражительности, бессоннице, тахикардии, спазмах коронарных сосудов, артериаль­ной гипертензии, а также при спазмах кишечника и желчевыводящих путей;

· микстура Бехтерева (кодеин, натрия бромид, горицвет весенний).

Показания к применению:

· неврозы

· нарушения сна

· психосоматические заболевания

· эпилепсия (бромиды).

Побочные эффекты:

· сонливость,

· мышечная слабость,

· снижение внимания и памяти,

Название	Доза	Форма выпуска	Противопоказания	П.Э.
Валокор-дин	15-20 капель 3 раза в день	Капли внутрь (1мл – 27 кап.) по 20 и 50 мл во флаконах	Пов.чувствительность	Сонливость, небольшое головокружение
Корвалол	По 15-30 капель 2-3 раза в день до еды	Вод.-спирт.р-р (внутрь)во флаконе
Валерианы настойка	По 20-30 кап. 3-4 р/сут	30 мл во флак.	Пов.чувствит-ть	Вялость, слабость
Пустырника настойка	Внутрь 30-50 кап.	Наст.спиртовая 70%, 20 и 30 мл во флак.	Пов.чувствительность	В отд. случ.- р-ции повыш.чувст-ти
Натрия бромид	Внутрь 0.1 – 1 г	Порошок, табл.0.5г, 3% р-р	Пов.чувств.к брому, тяж.наруш. ф. печени и почек	Лек.завис-ть и бромизм

Ноотропные средства.

Действие препаратов группы состоит в улучше­нии обмена веществ в мозге: они повышают проникновение глюкозы через гематоэнцефалический барьер, усвоение глюкозы нейронами мозга, оказывают антигипоксическое действие (повышают устойчи­вость мозга к недостатку кислорода) и антиоксидантное действие (бло­кируют повреждающее действие активных радикалов кисло­рода).

Результатом действия являются следующие, характерные для ноотропов, эффекты:

а) ноотропный эффект. У пациентов повышает­ся концентрация внимания, сокращается время и количество ошибок при решении задач, улучшается долговременная па­мять, способность к воспроизведению информации. Отчетли­вое улучшение высших функций мозга начинает проявляться спустя 2—3 месяца от начала терапии;

б) церебропротекторный эффект — повышение устойчивости мозга к неблагоприятным воздействиям (гипоксия, перегревание, охлаждение, стресс и др.);

в) восстано­вительный эффект —активация восстановительных процессов в поврежден­ном мозгу после черепно-мозговой травмы, инсульта, нейроинфекций, интоксикаций нейротропными ядами.

Основной препарат- пирацетам (ноотропил)

Показания к применению ноотропов:

1. Нарушения памяти, внимания, мышления после череп­но-мозговых травм, инсульта, интоксикаций, эпилептическо­го статуса, при астенических состояниях, хроническом утомлении, при хрони­ческих нарушениях мозгового кровообращения. В начале курса лечения его назначают внутрь (до еды) в суточных дозах от 1,2 до 3,2 г (в капсулах или таблетках), затем переходят на поддерживаю­щие дозы 0,8—1,6 г в сутки. Длительность курса до 2—6 месяцев и более.

2. Для выведения из коматозного состояния после травм головного мозга и интоксикаций, купирования абстинентных синдромов при алкоголизме и наркоманиях, в случаях острого отравления алкоголем, морфином, барбитуратами. Пирацетам вводят внутривенно или внутри­мышечно (20% раствор в ампулах по 5 мл); начиная с 2—4 г (2—4 ампулы) в сутки, дозу быстро доводят до 4—6 г в сутки. После улучшения состояния больных переходят на пероральную терапию.

3. Детям при отставании в умственном развитии, задерж­ке развития речи, плохой обучаемости, при олигофрении; в гериатрии — людям старших возрастных групп для улучше­ния памяти и поддержания работоспособности, при старче­ском слабоумии (в составе комплексной терапии).

4. Здоровым людям в условиях воздействия неблагопри­ятных факторов (гипоксии, гипертермии и пр.), в стрессовых ситуациях. С профилактической целью для защиты мозга и поддержания умственной работоспособности назначают пирацетам в дозе 0,8—1,2 г внутрь однократно или повторно в обычных суточных дозах (по 0,4 3—4 раза в сутки)

Побочные эффекты пирацетама:

• Раздражительность

• Бессоница

• Тремор у препаратов со стимулирующим эффектом

• оказывает раздражающее действие на слизистую желудка.

Аминалон — пре­парат ГАМК (основной тормозный медиатор ЦНС). Назначают внутрь при поражениях сосудов головного моз­га (атеросклероз, гипертоническая болезнь), последствиях инсульта, черепно-мозговых травм, нарушениях речи, памяти, внимания, умственной отсталости у детей.

Пикамилон  (ГАМК+никотиновая кислота). Назначают внутрь, внутримышечно или внутривенно при нарушениях кровообращения мозга.

Гопантеновая кислота (пантогам) — (ГАМК+пантотеновая кислота). Применяют внутрь 2—3 раза в сутки при атеросклерозе головного мозга, цереброваскулярной недостаточнос­ти, сенильной деменции, последствиях черепно-мозговых травм, замедленном умственном и речевом раз­витии, умственной отсталости и гиперкинезах у детей, энурезе, при эпи­лепсии, болезни Паркинсона, невралгии тройничного нерва.

Глицин (Glycine) — препарат глицина — нейромедиатора тормозного действия. Легко проникает в мозг. Обладает ноотропными, седативными, антистрессорными, противоэпилептическими свойствами.

Назначают глицин внутрь и сублингвально у детей с задержкой умственного развития, при снижении па­мяти, внимания, умственной работоспособности, при неврозах и неврозоподобных и стрессовых состояни­ях, психоэмоциональном напряжении. Глицин применяют также при ишемическом мозговом инсульте и в качестве снотворного средства (за 20 мин до сна).

Антиманиакальные средства.

Применяются при маниакальной фазе маниакально-депрессивного психоза. В связи со способностью уравновешивать эмоциональное состояние препараты этой группы называют нормотимическими средствами (от греч. thymos — душа).

Лития карбонат

назначают внутрь для профилактики маниакальной фазы маниакально-депрессивного психоза систематическое назначение лития карбоната помимо ослабления маниакального возбуждения предупреждает развитие депрессивной фазы.

Лития карбонат обладает малой терапевтической широтой и при нарушении выведения его из организма легко возникают токсические эффекты: аритмии, рвота, атаксия, судороги; воз­можно развитие комы. Поэтому при нарушении функции почек препарат противопоказан.

Назначается только врачем - специалистом.