Фармакология и токсикология этанола.

Этиловый спирт- препарат наркотического типа действия, как НС (наркотическое средство) после всасывания в кровь оказывает общее угнетающее действие на ЦНС, как средство для наркоза не применяют т.к. имеет большую стадию возбуждения и малую широту наркотического действия. Возбуждение, вызванное спиртом, не истинное, а является следствием устранения тормозящего действия коры.

Эффекты и применение: при местном действии оказывает противомикробное действие (бактерицидное), т.к. вызывает обезвоживание и денатурацию белков, используются растворы высокой концентрации 70% и выше. При повышении температуры, добавлении красителей фурацилина и др.противомикробное действие усиливается. На споры не действует.

Применяется как дезинфицирующее и антисептик:

ü -для обработки pvк хирурга, операционного поля 70% (лучше проникает в глубокие слои кожи, у 90% этанола диффузия нарушена- дубящее действие),

ü - для обработки хирургических инструментов 96%

Дубящее действие, связано с образованием плотной альбуминатной пленки, в→ уменьшает чувствительность кожи, зуд, потоотделение применяется для лечения пролежней, ожогов (для профилактики образования пузырей).

Местнораздражающее действие применяется для компрессов (простое смазывание неэффективно из-за быстрого испарения), растираний в концентрации 40%, для лечения инфильтратов, фурункулеза, артритов и т.п.

У детей может всасываться с неповрежденной кожи, вызывать отравление.

Как пеногаситель - 30-40% этанол уменьшает поверхностное натяжение жидкости в альвеолах.

Применяется при альвеолярном отеке легких, вводят в течение 15 мин. ингаляционно с кислородом.

При резорбтивном действии:

-противошоковое действие используют стадию анальгезии (внутривенно 30% этанол)

- улучшает кровообращение и вызывает субъективное чувство тепла. Применяется при обморожениях, переохлаждении и только в теплом помещении поскольку увеличивается теплоотдача, уменьшается психический контроль и возможно переохлаждение.                                '

-увеличивает секрецию желудочного сока (концентрация до12%), - повышает аппетит. Применяется у истощенных больных, является источником энергии (7,1 кал на 1 грамм), не является пластическим материалом, но экономит пищевые вещества и сберегает от распада белки, входит в состав жидкостей для парентерального питания,

-стрессопротективное,

-мочегонное

-радиопротективное,

- токолитическое (уменьшает секрецию окситоцина, опасно для матери и плода- используют редко),

-антидот при отравлении метанолом (имеет большее сродство к ферменту, переводящему спирт в альдегид)

При повторном применении:

· привыкание,

· вызывает индукцию микросомальных ферментов печени

· психическая и физическая зависимость;

· функциональная кумуляция, острое и хроническое отравление (3-4 г/л).

   При концентрации 5-8 г/л возможен летальный исход.

Симптоматика алкогольной комы сходна с агональной стадией наркоза. Могут возникать галлюцинации. повышается ЧСС, дыхание редкое бледность, гипотермия, судороги, отек легких.

  Меры помощи:

- предупредить остановку дыхания: атропин, искусственная вентиляция легких, кислород,

-  аналептики (кордиамин, кофеин) малоэффективны, есть опасность судорог,

 - промыть желудок,

- 5% раствор натрия гидрокарбонат для восстановления рН крови, витаминные препараты С, В, Е,

- форсированный диурез.

Фармакокинетика

Алкоголь хорошо всасывается в ЖКТ, всасывание начинается в полости рта и пищевода, при увеличении концентрации до 30% скорость всасывания повышается, при концентрации 40% и более попадает в кровь медленно из-за дубящего действия на ЖКТ.

Элиминация. 10% спирта выделяется в неизменной виде (легкими, почками, потовыми железами), 90% - подвергается биотрансформации.

Для формирования отрицательного условного рефлекса на алкоголь применяют: тетурам и его пролонгированные формы - эспераль, рвотные средства (апоморфин).

Тетурам задерживает распад этанола на стадии ацетальдегида, блокирует фермент алкогольдегидрогеназу, через 20 минут накапливается ацетальдегид и развивается интоксикация: покраснение лица, одышка, тахикардия, понижение АД, возможен летальный исход.

Норма отпуска по приказу № 785: 50гр в чистом виде или 50 мл в смеси с другими веществами, по спец. назначению- 100гр в чистом виде или 100 мл в смеси с другими в-вами. Норма отпуска р-ра медицинского антисептического -1 фл. (100мл)

 

Снотворные средства

Сон - физиологическое состояние, которое регулируется физиологическими часами.

Инсомния - нарушение сна.

Виды нарушений сна.

ü -пресомнические - нарушен только процесс засыпания

_ü -интрасомнические - поверхностный сон, частые пробуждения, чувство непрекращающейся умственной деятельности, кошмарные сновидения

ü -постсомнические - раннее пробуждение, возможна последующая сонливость.

Выбор СС зависит от причины и вида нарушений сна.

Причины:

ü психологические: неврозы, стресс;

ü фармакологические: прием препаратов;

ü нарушение биологических ритмов.

Снотворные средства - это лекарственные средства, угнетающие ЦНС, способствующие засыпанию и /или нормализующие длительность и глубину сна при его нарушении.

Снотворные средства классифицируют в зависимости от типа действия и химической структуры.

Классификация

Барбитураты:

- длительного действия —(6-8 час) (фенобарбитал - син. люминал), табл 0.05; 0.1 норма отпуска: 10-12 доз по спецназначению- на 1 месяц.

-средней продолжительности действия 4-6 час(барбамил, циклобарбитал-входит в реладорм)

  Механизм снотворного действия барбитуратов: взаимодействуют с барбитуровыми рецепторами, и усиливают действие ГАМК (ГАМК - тормозной медиатор ЦНС); подавляют активирующее влияние ретикулярной формации на кору головного мозга.

Производные бензодиазепина.

-короткого действия Т_½; 1,5-3 час (триазолам-син. хальцион) норма отпуска 30 табл по 0 25 мг

-средней продолжительности действия Т_½ 12-18 час. (лоразепам, нозепам - син: оксазепам, тазепам)

-длительного действия Т_½ 24 часа (нитразепам - син.: радедорм, берлидорм)

- сверхдлительного действия Т _½30-40 час. и более (феназепам,флуразепам, диазепам — (син. реланиум, сибазон,седуксен)

Механизм снотворного действия бензодиазепинов: взаимодействуют с бензодиазепиновыми рецепторами и усиливают действие ГАМК.

Других групп

а)-имован (зопиклон)-д-е 6часов.

Механизм снотворного действия зопиклона: усиливает действие ГАМК.

Снотворное и седативное действия выражены умеренно. Анксиолитическое, противосудорожное, мышечнорасслабляющее, амнестическое действия незначительны. Не вызывает синдрома отмены.

б)-антиаллергические:-димедрол

                                 – дипразин (прометазин, пипольфен)

Механизм снотворного действия: антигистаминные средства 1-го поколения. Действие 6 часов; связано с блокадой Н₁ гистаминовых рецепторов в ЦНС. Применяют при бессоннице, облегчают засыпание.