Классификация адренергических средств (основные препараты) 


Мы поможем в написании ваших работ!



ЗНАЕТЕ ЛИ ВЫ?

Классификация адренергических средств (основные препараты)



Средства, стимулирующие адренергические синапсы

Средства, блокирующие адренергические синапсы

Адреномиметики прямого действия

Симпатоми-метики

Адреноблокаторы

Симпатолитики
а,в -АМ а -адрено- миметики в -адрено-миметики

эфедрин

фенамин

а -адрено-блокаторы в -АБ а,в- АБ

резерпин

 октадин

 орнид

метилдофа

адреналин а1,2 в1,2-АМ мезатон а 1 -АМ изадрин – β 1,2-AM тропафен фентоламин а1,2 -АБ анаприлин в1,2 -АБ

лабеталол

а,в -АБ

норадрена-лин а,1,21 АМ нафтизин галазолин а2 АМ салбутамол фенотерол в 2-АМ

празозин а1 -АБ

метопролол талинолол атенолол в1 -АБ

  клофелин а2 -АМ добутамин в1 АМ

Средства, стимулирующие адренергические синапсы.

Адреномиметики

Механизм действия: возбу­ждают АР.

α1-Адреномиметики

Фенилэфрин (Phenylephrine; мезатон, назол) — синтетический препарат.

Механизм действия: стимулирует преимущественно а1-AP

Фармакологические эффекты. При внутривенном пли подкожном введении (а также при назначении внутрь):

1.Суживает кровеносные сосуды и в связи с этим повышает артериальное давление. Прессорный эф­фект менее сильный, чем у адрена­лина и норадреналина, но более продолжительный, так как препарат мало разрушается ферментами, в→ мезатон более стоек, оказывает более длительный эффект.Продолжительность действия 0,5-2 ч.

2. Зрачок расширяет без изменения аккомодации в течение 4—6 ч.

Показания:

ü Ринит (местно) – не вызывает устойчивости;

ü Вместе с мест­ными анесте­тиками, для уменьшения их всасывания;

ü Острая гипотензия;

ü Осмотр глаз­ного дна;

ü Открытоугольная глаукома;

ü В ректальных суппозиториях фенилэфрин назначают при гемор­рое.

Противопоказания: гипертоническая болезнь, атероскле­роз, спазмы сосудов, закрытоугольная глаукома.

Побочное действие

ü рефлекторная брадикардия

ü повышение АД

ü  сухость слизистой

Оксиметазолин (назол, називин) применяют в виде назального спрея и капель при ринитах с затрудненным дыханием, конъюктивите. Действие начинается через 15 мин и продолжается 6—10 ч. Можно детям до года -0.01%.

Противопоказание: аритмия, атеросклероз, диабет, беременность, лактация, гипертиреоз.

Тетризолин (Tetryzoline) — сосудосуживающее, противовоспалительное средство.

В виде глазных капель (Визин) применяют при раздражении, гиперемии глаз, аллергичес­ком конъюнктивите.

В виде назальных капель (препарат Тизин) применяют при ринитах.

 

а2-адреномиметики

Механизм действия: стимулируют преимущественно а2-AP гладких мышц кровеносных со­судов, способствуют

сужению сосудов.

Нафтизин (санорин) и гала­золин(ксилен) Вызывает длительное сосудосуживающее дейст­вие при местном введении. В ре­зультате уменьшается приток крови и отек слизистой оболочки верхних дыхательных путей, облегчается носовое дыхание, отток экссудата из гайморовых пазух. На месте введения возможно жже­ние. При повторном применении - при­выкание

применяют только местно при острых ринитах, закапы­вают в нос 3 раза в день; при этом происходит сужение сосудов слизистой оболочки носа и умень­шение воспалительной реакции. Эмульсию нафтизина — санорин применяют 2 раза в день. При носовых кровотечениях- тампоны.

 Если нафтизин применяют длительно, то следует учитывать, что сосудосуживающий эффект уменьшается (явление тахифилаксии) - препарат накапливается в везикулах, везикулы разрушаются и медиатор попадает в синаптическую щель. При частом использовании- истощение запаса медиатора и снижение эффекта. Рекомендуется после 5 дней применения сделать перерыв на несколько дней.

Осложнения:

ü Повышение АД из-за всасывания в общий кровоток;

ü Иссушивается слизистая и надо использовать смягчающие средства.

Противопоказания:

ü при гипертензии,

ü тахикардии,

ü выраженном атеросклерозе,

ü детям до года;

ü при хронических ринитах.

Формы выпуска: 0,05 % и О.1 % растворы во флаконах по 10 мл. Хранение: список Б.

 

α2-адреномиметики центрального действия.

Клофелин (клонидин, гемитон).

Механизм действия: Стимулирует тормозные α2-АР ЦНС. В результате понижается тонус сосудодвигательного центра и умень­шается действие СНС на сосуды и сердце.

Фармакологические эффекты:

ü сосуды - расширение;

ü АД – понижение, но! при быстром введении возможно повышение АД(на 5-10 мин) (прямое возбуждение а1-АР в сосудах)

ü сердце - снижение ЧСС и ССС

ü при резкой отмене - повышение АД

ü ЦНС: седативное и снотворное действие, снижение работоспособности, депрессии.

ü снижение температуры тела

ü  потенцирует действие средств, угнетающих ЦНС, в тч алкоголя

ü ЖКТ - тормозит секрецию слюнных и желудочных желез, возможны запоры;

ü глаз - понижение ВГД (уменьшение секре­ции ВГЖ)

ü задерживает воду и натрий в организме, снижает почечный кровоток, скорость клубочковой фильтрации, вызывает отеки, рациональна комбинация с диуретиками

ü синдром отмены: тахикардия, аритмия, головная боль, гипертонический криз. Отменяют постепенно.

Показания:

ü Артериальная гипертензия

ü парентерально и сублингвально при гипертонических кризах,

ü в офтальмологии при лечении открытоугольной глаукомы.

Бланк 148-1\у -88 норма отпуска 1 упаковка

Противопоказания:

ü повышенная чувствительность к препарату

ü атеросклероз сосудов мозга, депрессии

ü выраженная брадикардия, АВ-блокада,

ü артериальная гипотензия

ü Лицам, работа которых требует внимания.

Рекомендации

-исключить передозировку

-соблюдать постельный режим

-отказаться от спиртного

-полоскание рта (жажда, сухость)

-слабительные,

-не отменять резко.

Отравление. Встречается при передозировке клофелина, а также при его одновременном применении со средст­вами, угнетающими ЦНС, в том числе с алкоголем (потенцирует их действие). В результате быстро нарастает угнетение ЦНС, сон переходит в кому. Смерть наступает от остановки дыхания, гипотензии (в результате угнетения дыхательного и сосудодвигательного центров). При выходе из комы типична амнезия.

β1-Адреномиметики

Добутамин (Dobutamine) — β1-адреномиметик. Увеличивает силу и в меньшей степени ча­стоту сокращений сердца. Применяют как кардиотоническое средство при острой сердечной недостаточности.

Вводят добутамин внутривенно обычно со скоростью от 2,5 до 10 мкг/кг в мин. Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в 5% растворе глюкозы. или 0,9 % раствором натрия хлорида.

При применении препарата возможны тахикардия, повышение артериального давления, эктопические желудочковые аритмии, а также тошнота, головная боль, боль в области сердца. Эти явления проходят при уменьшении скорости введения.

  Формы выпуска: во флаконах вместимостью 20 мл, содержащих 250 мг (0,25 г) добутамина; 5 % раствор в ампулах по 5 мл (250 мг в ампуле).

β2-Адреномиметики

β2-адреномиметики короткого действия (около 6 ч) — сальбутамол (Salbutamol; вентолин), фенотерол (Fenoterol; беротек, партусистен) — назначают ингаляционно, внутрь или внутривенно; дли­тельность действия — 6 ч.

Фармакологические эффекты:

ü БРОНХИ – расширение

ü МАТКА - снижение тонуса миометрия (токолитическое действие)

ü СЕРДЦЕ - увеличение частоты и силы сокращений (в высоких дозах)

ü При повторном введении - привы­кание

ü ЦНС - возбуждение, головная боль, тремор (при высоких дозах).

Применяют указанные препараты:

1) для купирования приступов бронхиальной астмы (в основном ингаляционно);

2) в качестве токолитиков — для прекращения преждевременной родовой деятельности (вводят внутривенно, затем назначают внутрь);

3) при чрезмерно сильной родовой деятельности.

 

β2-адреномиметики длительного действия (около 12 ч)— кленбутерол (Clenbuterol), сальметерол (Salmeterol) назначают ингаляционно для предупреждения при­ступов бронхиальной астмы. Эти препараты начинают действовать примерно через 15 мин (не­пригодны для купирования приступов) и действуют около 12 ч.

Побочные эффекты β2-адреномиметиков:

ü повышенная возбудимость, беспокойство, напряженность, бессонница, головная боль;

ü тахикардия;

ü снижение диастолического давления и повышение систолического давления;

ü тремор, связанный с возбуждением р2-адренорецепторов скелетных мышц (наиболее выражен тремор кистей рук);

ü сухость во рту.

β1, β2-Адреномиметики неселективные.



Поделиться:


Читайте также:




Последнее изменение этой страницы: 2021-04-20; просмотров: 34; Нарушение авторского права страницы; Мы поможем в написании вашей работы!

infopedia.su Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав. Обратная связь - 3.144.102.239 (0.022 с.)