Барбитураты и бензодиазепины.

Фармакодинамика

Снотворные средства в зависимости от дозы и химической структуры вызывают угнтение ЦНС разной глубины, оказывают:

ü седативное (успокаивающее) – при неврозе;

ü противосудорожное –при судорогах, эпилепсии;

ü снотворное — при инсомнии;

ü наркозное действие (барбитураты);          

ü потенцируют действие средств, угнетающих ЦНС и этанола и ослабляют действие средств, возбуждающих ЦНС  

ü анксиолитическое (противотревожное действие, устраняют страх, тревогу)- бензодиазепины;                        

ü амнестическое (нарушают память) – бензодиазепины.

Побочные эффекты и осложнения

1. Нарушение фазовой структуры сна. Сильнее всего «структуру» сна нарушают барбитураты.

2. Последействие: вялость, разбитость, нарушение координации, быстрая утомляемость, у некоторых больных - психомоторное возбуждение, ярость, агрессия.

3.  Синдром отмены - Чаще вызывают средства, нарушающие «структуру» сна (барбитураты, реже бензодиазепины).

4. Кумуляция материальная - чаще возникает при применении барбитуратов длительного действия - повышается опасность хронического отравления. Т ½ - 3,5 дня (для барбитуратов), при ежедневном приеме повышается концентрация вещества в организме. Возможно хроническое отравление –барбитуратами. НО! отменять постепенно!!!

5. Привыкание - возникает при регулярном употреблении в течение 2-х недель.

6. Психическая и физическая зависимость. Формируется через 1-3 месяца. Поэтому не рекомендуемся длительный прием снотворных (более 4-х недель). В случае формирования физической зависимости отмена препарата вызовет абстиненцию. Симптомы лишения: раздражительность, потливость, страх, нервозность, нарушение засыпания, расстройства зрения, ортостатическая гипотензия, судороги. Симптомы нарастают к 3-4 дню отмены, а затем, как правило, исчезают за 2-4 недели.

7. Гепато-, нефротоксичность (барбитураты).

8. Аллергические реакции (чаще вызывают барбитураты).

9. Диспептические расстройства: тошнота, рвота.

10. Тератогенное действие

11. Нарушение менструального цикла, снижение полового влечения и потенции.          

12. Острое и хроническое отравления - осложнение, которое чаще возникает при применении барбитуратов. Острое отравление возможно при попытке суицида.

Острое отравление барбитуратами проявляется такими симптомами, как угнетение дыха­ния (дыхание становится редким, поверхностным), сердечно-сосудистая недостаточность (сла­бый пульс, падение артериального давления, цианоз), ослабление роговичного и сухожильных рефлексов, коматозное состояние.

Специфических антагонистов барбитуратов не существует. Аналептики при тяжелых от­равлениях барбитуратами противопоказаны: они не восстанавливают дыхание, но повышают потребность мозга в кислороде — кислородная недостаточность усугубляется.

Помощь: ускоренное выведения барбитуратов из организма: рвота, промывание желудка, увеличивают диурез. Аналептик бемегрид применяют только при легком отравлении так как при тяжелом нужны его большие дозы, и он сам вызывает судороги. В тяжелых случаях - гемодиализ.

 

 

Противосудорожные средства.

Судороги-приступообразные непроизвольные сокращения скелетных мышц, могут быть при менингите, энцефалите, эпилепсии, паркинсонизме, опухоли и травме мозга, нарушении обменных процессов (гипокальциемия, гипертермия, гипоксия, гипогликемия), приеме лекарств: коразола, бемегрида. морфина). У детей до 5 лет судороги бывают в 5 раз чаше, чем у взрослых (высокая проницаемость ГЭБ, дефицит ГАМК, склонность к отеку мозга). Опасны развитием гипоксии из-за резкого увеличения потребления мозгом кислорода.

Средства симптоматической терапии судорог:

1. бензодиазепины

2. натрия оксибутират

3. барбитураты (фенобарбитал)

4. магния сульфат

5. курареподобные.