Применяемые при нарушении мозгового кровообращения

Патология мозгового кровообращения может быть связана с функциональны­ми и органическими нарушениями (спазм сосудов, эмболии, тромбоз, атероскле­роз сосудов, геморрагии).

Одним из основных принципов профилактики и терапии недостаточности мозгового кровообращения является расширение сосудов мозга.

Средства, повышающие мозговой кровоток

• Блокаторы кальциевых каналов Циннаризин    

• Производные алкалоидов растения барвинка Винпоцетин (кавинтон)

• Производные пуриновых алкалоидов Пентоксифиллин

Винпоцетин (кавинтон). Оказывает спазмолитическое действие. Расширяет преимущественно сосуды мозга. Нормали­зует обмен веществ в тканях мозга. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Снижает пато­логически повышенную вязкость крови. В итоге улучшается микроциркуляция.

Применяется при нарушениях нервной дея­тельности после перенесенного инсульта, при хронической недостаточности моз­гового кровообращения, при ишемии тканей глаза, понижении слуха сосудисто­го или токсического генеза, ослаблении памяти, головокружении.

Переносится препарат хорошо. При внутривенном введении может вызывать гипотензию, тахикардию.

Производные пурина (кофеин, теобромин) уси­ливают мозговой кровоток. При нару­шениях мозгового кровообращения используют пентоксифиллин (агапурин, трентал). Он оказывает умеренное сосудорасширяющее действие, уменьшает аг­регацию тромбоцитов, увеличивает эластичность оболочки эритроцитов. Пентоксифиллин исполь­зуют также при расстройствах периферического кровообращения, при диабети­ческой ангиопатии, нарушении кровоснабжения глаз. Из побочных эффектов отмечаются диспепсические явления, головокружение, гиперемия кожи лица.

АНАЛЬГЕТИКИ.

Анальгетики - от анальгезия - устранение боли. Препараты делятся на наркотические и ненаркотические. 1.Опиоидные (наркотические) анальгетики В организме есть свои защитные механизмы от боли. От болевого рецептора болевые импульсы поступают в зад­ние рога спинного мозга. Здесь происходит пере­ключение с афферентных волокон на вставочные нейроны. Затем по восходящим афферентным волокнам болевые импульсы идут к вышележащим отделам мозга. Одновременно срабатывает антиболевая система, она нарушает передачу болевых импульсов в ЦНС. Нисходящее торможение осуществляется при помощи серотонинергических, норадренергических и энкефалинергических нейронов. Эндорфины и энкефалины взаимодействуют со специфи- ческими опиоидными рецепторами, которые обнаружены в ЦНС и внутренних органов. Если рецепторы заняты, то не проходят болевые импульсы в ЦНС. Наркотические анальгетики связываются с опиоидными рецепторами и ослабляют проведение боли. Их действие сильнее, чем эндогенных в-в.

 

Классификация наркотических анальгетиков

Природные ü морфин ü кодеин ü омнопон (морфин, кодеин, папаве­рин, нарцеин, тебаин)		Синтетические    ü промедол  ü фентанил

Морфин (Morphinum)

Морфин выделил из опия в 1805 году аптекарь Serturner (Германия).

Вводят морфин под кожу, внутримышечно, в тяжелых случаях — внутривенно. При назначении внутрь морфин менее эффективен в связи с низкой биодоступностью (24%); действует через 20—30 мин.

Морфин мало липофилен и лишь частично проникает через гематоэнцефалический барьер. Длительность действия морфина — 4—5 ч (t½— 2—3 ч). Существуют препараты морфина для назначения внутрь пролонгированного действия (таблетки, которые высвобождают морфин в течение 12 или 24 ч).

Фармакологические эффекты морфина:

1) Анальгезия. Механизм анальгетического действия морфина:

а) нарушение проведения болевых импульсов в афферентных путях ЦНС-

б) изменение эмоционального отношения к боли.

2) Эйфория. Характеризуется чувством ком­форта, отсутствием неприятных ощущений и переживаний, рассеивается внимание, усиливается воображение. Лежит в основе зависимости.

3) Седативное действие.

4) Миоз (сужение зрачков) связан с тем, что морфин стимулирует центры глазодвига­тельных нервов.Точечные зрачки — характерный признак систематического применения морфина.

5) Брадикардия связана со стимуляцией морфином центров блуждающих нервов.

6) Угнетение дыхания- снижает чувствительность дыхательного центра к СО₂. В терапевтиче­ских дозах морфин мало уменьшает объем дыхания, так как дыхание становится бо­лее редким, но более глубоким. При передозировке - дыхание становится периодическим.

7) Морфин повышает тонус бронхов (стимуляция центров вагуса и гистаминогенное действие).

8) Противокашлевое действие - угнетает кашлевой центр в продолговатом мозге

9) Вызывает тошноту, рвоту, так как стимулирует ре­цепторы триггер-зоны (пусковая зона) рвотного центра.

10) Снижение моторики и секреции желудочно-кишечного тракта. Морфин замедляет перистальтику и повышает тонус сфинктеров желудочно-кишечного трак­та. Систематическое применение морфина сопровождается запором. Морфин уменьшает секрецию желчи, секрецию поджелудочной железы, желез ки­шечника.

11) Морфин повышает тонус сфинктера Одди и желчевыводящих протоков (повышает­ся давление желчи).

12) Влияние на мочевыводящие пути. Морфин повышает тонус мочеточников (может провоцировать приступ почечной колики), сфинктера мочевого пузыря и уретры (может вызывать задержку мочеиспускания).

13) Побочное и токсическое действие морфина. Побочное действие морфина может прояв­ляться тошнотой, рвотой, констипацией, брадикардией, урежением дыхания.

14) В связи с повышением уровня СО₂ возможны расширение сосудов головного мозга и повы­шение внутричерепного давления.

15) При повторных применениях морфин вызывает:

· привыкание

· лекарственную зависи­мость (морфинизм), а при отмене морфина развивается абстиненция (10 дней): в начале — слезотечение, насморк, потливость, гусиная кожа, затем — беспокойство, тахикар­дия, тремор, тошнота, рвота, диарея, сильные боли в животе, спине, конечностях. Морфин проникает через плацентарный барьер, поэтому у женщин, которые принимали си­стематически морфин во время беременности, рождаются дети с лекарственной зависимостью к нему.

Не используют:

- для обезболивания родов из-за возможного угнетения дыхательного центра у плода.

- детям в возрасте до двух лет и пожилым людям, так как они очень чувствительны к это­му препарату- Мб остановка дыхания

- кормящим женщинам, так как с молоком матери морфин попада­ет в организм ребенка и может вызывать тяжелое отравление.

- при артериальной гипотензии, бронхиальной астме, повышении внутричерепного давления,

Острое отравление морфином:

· поверхностное редкое дыхание,

· резкое сужение зрачков (при асфиксии зрачки расширяются),

· гиперемия кожи,

· брадикардия,

· снижение артериального давления и температуры тела,

· Тяжелое отравление морфином может привести к летальному исходу вследствие оста­новки дыхания.

Помощь

· вводят внутримышечно или внутривенно антагонист опиоидных рецепторов налоксон, налтрексон.

У лиц с лекарствен­ной зависимостью к опиоидным анальгетикам налоксон вызывает явления абстиненции.

· Морфин выделяется в просвет желудка, проводят повторные промывания желудка 0,02% раствором калия перманганата (для окисления морфина) и теплой водой с взвесью акти­вированного угля (для адсорбции морфина).

· После промывания желудка перманганатом калия больному дают внутрь активированный уголь и солевое слабительное, препятствующие всасыванию морфина из кишечника.

· В случае глубокого угнетения дыхания прибегают к искусственной вентиляции легких.

· Форсированный диурез

· Тепло

Применение.

· Как анальгетическое средство при травмах, ожогах, различных заболеваниях, которые сопровождаются сильными болями (инфаркт мио­карда, злокачественные опухоли и др.), при подготовке больных к хирургическим операциям и в послеоперационном периоде. Применением при сильных болях для профи­лактики болевого шока.

· Для обезболивания родов – промедол.

· Нейролептанальгезия- фентоламин +дроперидол = таламонал

· При болях, связанных со спазмами гладких мышц внутренних органов (например, при ки­шечной, почечной коликах), морфин используют в комбинации со спазмолитическими сред­ствами — атропином, дротаверином (но-шпа), папаверином и др., чтобы воспрепятствовать стимулирующему влиянию морфина на гладкие мышцы. Или вводят промедол и морфин (спазмолитическое действие)

Омнопон (Omnoponum) — смесь пяти алкалоидов опия (морфин, кодеин, папаве­рин, нарцеин, тебаин). Содержание морфина в омнопоне составляет 48—50%. Благодаря высо­кому содержанию морфина омнопон применяется по тем же показаниям, что и морфин. В отличие от морфина омнопон не вызывает спазма гладких мышц, так как содержит алкалоид изохинолинового ряда — папаверин, обладающий миотропными спазмолитическими свойствами. При болях, связанных со спазмами гладких мышц, например при почечной и печеночной коли­ках, омнопон имеет преимущество перед морфином.

Кодеин (Codeine) — алкалоид опия. В терапевтических дозах по анальгетическому действию примерно в 10 раз менее эффективен по сравнению с морфином (увеличение дозы невозможно в связи с рвотным действием, констипацией, угнетением жиз­ненно важных центров). В то же время кодеин более пригоден для назначения внутрь (биодо­ступность кодеина 50%). Прим- е - как обезболивающее в сочетании с ненаркотическими анальгетиками, например с парацетамолом и противокашлевое.

Тримеперидин (Trimeperidme; промедол) по сравнению с морфином в 2 раза менее эффективен; слабее действует на дыхательный центр и центры блуждающих нервов. Обладает слабыми спазмолитическими свойствами. Стимулирует сокращения миометрия. Длительность действия — 2—4 ч.

Просидол (Prosidol) по химической структуре и свойствам близок к тримеперидину. При применении в виде буккальных (защечных) таблеток производит быстрый анальгетический эффект. Препарат вводят также под кожу и внутривенно.

Фентанил (Fentanyl) Примерно в 100 раз активнее морфина, то есть применяется в дозах, которые в 100 раз меньше, чем дозы морфина. Препарат вводят внутривенно или внутримышечно. Длительность действия фентанила — 20—30 мин. Фентанил сильнее, чем морфин, угнетает центр дыхания. В связи с холиномиметическими свойствами фентанил вызывает брадикардию, снижает артериальное давление.

В сочетании с нейролептиком дроперидолом (комбинированный препарат — Таламонал) фентанил применяют для нейролептаналгезии (метод обезболивания с сохраненным сознани­ем при хирургических операциях).

Дроперидол:1) потенцирует анальгетическое действие фентанила;

                  2) устраняет чувство тревоги, страха, беспокойство, способствуя развитию безразличного отношения к окружающему (состояние нейролепсии).

Фентанил- обезболивающее.