Хлорамфеникола сукцинат растворимый

Это натриевая соль эфира хлорамфеникола с янтарной кислотой. По фармакологическому действие он не отличается от хлорамфеникола, но благодаря его растворимости можно готовить лекарственные формы для парэнтерального введения. Растворы хлорамфеникола сукцината растворимого нестабильны, поэтому он выпускается в виде порошка для инъекций во флаконах.

 

Бромфенилалкиламины

Бромпроизводные фенилалкиламины по фармакологическому действию отличаются от фенилалкиламинов. Они относятся к противокашлевым средствам.

Кашель является защитным рефлексом организма и возникает он вследствие возбуждения кашлевого центра, сигналы от которого передаются в чувствительные окончания дыхательных путей. В зависимости от механизма действия противокашлевые средства делятся на несколько групп: препараты, действующие угнетающим образом на кашлевой центр, препараты действующие угнетающим образом на чувствительные нервные окончания дыхательных путей, препараты вызывающие разжижение мокроты (муколитическое действие) и облегчающие её выделение из организма. Часть препаратов были рассмотрены ранее.

Бромфенилалкиламины оказывают одновременно отхаркивающее и муколитическое действие.

 

Бромгексин

Bromhexinum

Bromhexsine

Бромгексина гидрохлорид

Bromhexini hydrochloridum

М.м.=412,6

Получают бромгексин путём синтеза. 2-бром-метилнитробензол при конденсации с метиламиноциклогексаном образует 2-циклогексиламино-метилнитробензол, который восстанавливают до аминопроизводного с помощью гидразина и на последней стадии бромируют с помощью бромной воды в присутствии уксусной кислоты. Путём перекристаллизации в среде кислоты хлористоводородной получают гидрохлорид

 

 

 

Бромгексин – это белый кристаллический порошок очень мало растворим в воде, мало растворим в спирте.

Идентификацию бромгексина проводят по УФ- и ИК-спектрам.

УФ-спектр бромгексина в 0,1 М кислоте хлористоводородной должен иметь две полосы поглощения с максимумами при 247 и 312 нм; в метаноле – с максимумами при 250 и 318 нм.

ИК–спектр бромгексина должен совпадать с ИК-спектром стандартного образца или со спектром, прилагаемым к НД.

Для обнаружения брома, связанного с ароматическим ядром препарат сначала нагревают со щелочью, затем смесь подкисляют кислотой серной, добавляют раствор хлорамина и 2-3 мл хлороформа – хлороформный слой окрашивается в бурый цвет (или оранжево-бурый цвет)

2NaBr + Cl₂ → Br₂ + 2NaCl

Ароматическую аминогруппу обнаруживают с помощью реакции образования азокрасителя

вишнево-красное окрашивание

Количественное определение бромгексина можно методом нейтрализации провести по остатку кислоты хлористоводородной.

По ФС бромгексин определяют методом титрования в смеси безводной муравьиной кислоты и уксусного ангидрида с помощью кислоты хлорной (индикатор – кристаллический фиолетовый)

 

 

В лекарственных формах бромгексин можно определять спектрофотометрическим методом или методом ВЭЖХ.

Бромгексин оказывает слабое действие на кашлевой центр. Его главное значение заключается в сочетании отхаркивающего и муколитического действия.

Назначают бромгексин при бронхитах с нарушением отхождения мокроты повышенной вязкости.

Выпускается бромгексин в таблетках по 0,004 и 0,008, в драже по 0,004 и 0,008, сиропа 0,08% и 0,16% и аэрозоля 0,2%.

 

Амброксол

Ambroxol

Амброксола гидрохлорид

Ambroxoli hydrochloridum

М.м.=414,6

2(n-гидроксигексиламинометил)-4,6-диброманилина гидрохлорид

Амброксол структурно близок к бромгексину.

Амброксол – это белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок, умеренно растворим в воде, растворим в спирте.

Идентификацию амброксола проводят по УФ- и ИК-спектрам.

УФ-спектр амброксола в 0,5% растворе кислоты серной имеет две полосы поглощения с максимумами при 245 и 310 нм.

ИК–спектр амброксола должен соответствовать с ИК-спектру стандартного образца или спектру, прилагаемому к НД.

Другие реакции идентификации такие же как и для бромгексина.

Количественное определение амброксола проводят также как и бромгексина.

Амброксол назначают как отхаркивающее и муколитическое средство.

Выпускают амброксол в таблетках по 0,004, 0,008; драже по 0,004, 0,008, 0,012г; в виде сиропа 0,08%, в виде 0,2% раствора для ингаляций и др.