ТОП 10:

Кожен мл стерильного розчину для внутрішньовенних ін’єкцій містить 100 мг транексамової кислоти і води для ін’єкції до 1 мл.



Основні положення

· Початкова доза: 1 грам протягом 10 хв. (повільно внутрішньовенно болюсно або внутрішньовенним введенням ізотонічного розчину)

· Підтримуюча доза: 1 грам на 8 год. (за допомогою внутрішньовенного введення ізотонічного розчину)

Для місцевого використання: 2 г/100 мл пов’язка, промочена фіз. розчином на 5 хв.

 

Клінічна фармакологія антифібрінолітичного препарату

Транексамова кислота є конкурентним інгібітором для активації плазміногену і при набагато вищих концентраціях – неконкурентним інгібітором плазміну, тобто дія подібна до амінокапронової кислоти. Транексамова кислота є приблизно у 10 раз сильніша in vitro, ніж амінокапронова кислота.

Транексамова кислота сильніше, ніж амінокапронова кислота, зв’язується з сильними і слабими рецепторами молекули плазміногену у пропорції, що відповідає різниці у силі дії між цими діючими речовинами.

Транексамова кислота у концентрації 1 мг на 1 мл не спричинює агрегацію тромбоцитів in vitro. Транексамова кислота у такій низькій концентрації як 1 мг на мл може подовжити протромбіновий час. Проте транексамова кислота у концентрації до 10 мг на мл у крові у здорових людей не впливає на кількість тромбоцитів, час згортання чи інші фактори коагуляції у цільній крові чи цитратній крові. Рівень зв’язування з білками плазми у транексамової кислоти становить приблизно 3% від терапевтичного рівня в плазмі крові і схоже, що повністю викликаний зв’язуванням з плазміногеном. Транексамова кислота не зв’язується з сироватковим альбуміном.

Після внутрішньовенної дози у розмірі 1 г часова крива концентрації в плазмі крові показує триекспоненційне зменшення з періодом напіввиведення у 2 год. в остаточній фазі. Початковий об’єм розподілу дорівнює приблизно 9-12 літрам. Виведення сечі є головним шляхом виведення з організму методом клубочкової фільтрації. Нирковий кліренс дорівнює кліренсу плазми (110 – 116 мл/хв) і більш ніж 95% дози виводиться сечею в незміненому виді. Після внутрішньовенного введення транексамової кислоти в дозі 10 мг на кг ваги тіла екскреція становить приблизно 90% за 24 години.

Антифібрінолітична концентрація транексамової кислоти залишається у різних тканинах протягом приблизно 17 год., а в сироватці крові – від 7 до 8 год. Транексамова кислота проникає через плаценту. Концентрація в крові з пуповини після внутрішньовенної ін’єкції вагітній жінці в дозі 10 мг/кг дорівнює приблизно 30 мг/літр – вона така ж висока, як і у материнській крові. Транексамова кислота швидко проникає у синовіальну рідину і синовіальну мембрану. У синовіальній рідині є така сама концентрація, як в сироватці крові. Біологічний період напіввиведення транексамової кислоти у синовіальній рідині дорівнює приблизно 3 годинам.

Концентрація транексамової кислоти у багатьох інших тканинах є меншою, ніж у крові. У грудному молоці концентрація дорівнює 1/100 від пікової концентрації в сироватці крові. Концентрація транексамової кислоти у лікворі спинного мозку дорівнює 1/10 від плазми крові. Препарат проникає у внутрішньоочну рідину і досягає концентрації 1/10 від концентрації у плазмі крові. Транексамову кислоту також виявили у спермі, де вона інгібує фібринолітичний процес, але не впливає на міграцію сперматозоїдів.

 

Показання для призначення

Масивна кровотеча

Доза

· 1 грам впродовж 10 хв. (повільно болюсно чи довенно крапельно на ізотонічному розчині)

· Підтримуюча доза: 1 грам за 8 год. (методом ізотонічної внутрішньовенної інфузії)

Протипоказання

Препарат протипоказаний пацієнтам з набутими проблемами розрізнення кольорів, оскільки це унеможливлює оцінку токсичності (дивіться у Застереженнях). НЕ призначайте транексамову кислоту пацієнтам з субарахноїдальним крововиливом; є дані, що в цих пацієнтів може статися набряк головного мозку і ішемічний інсульт.

НЕ ДАВАЙТЕ транексамову кислоту пацієнтам з активним внутрішньосудинним згортанням.

НЕ ДАВАЙТЕ транексамову кислоту пацієнтам з гіперчутливістю до транексамової кислоти чи будь-якого з її інгредієнтів.

 

Застереження

Ускладнення у вигляді дегенерації сітківки розвинулось у котів, собак і щурів після орального чи внутрішньовенного введення транексамової кислоти у дозі 250–1600 мг/кг/день (від 6 до 40 раз вище за рекомендовану людську дозу) протягом від 6 днів до 1 року. Частота виникнення ускладнень складала від 25% до 100% і залежала від дози. При менших дозах деякі ускладнення були зворотними.

Результати досліджень на котах і кроликах показали зміни у сітківці у деяких тварин при дозі до 126 мг/кг/день (лише втричі більша за рекомендовану дозу для людей), введених впродовж від кількох днів до тижнів. Не зафіксовано змін у сітківці при огляді очей у пацієнтів, яких лікували транексамовою кислотою від тижнів до місяців у клінічних дослідженнях.

Проте проблеми з зором, часто слабко виражені, представляють найчастішу негативну постмаркетингову побічну реакцію (за даними дослідження у Швеції). Пацієнтам, яких безперестанно лікують довше, ніж декілька днів, перед початком лікування пропонується пройти офтальмологічне обстеження, що включає обстеження гостроти зору, кольорового зору, дна ока та поля зору, а також регулярно проходити це обстеження впродовж періоду лікування. Лікування за допомогою транексамової кислоти слід припинити, якщо при огляді будуть виявлені зміни.

Також зафіксовані випадки судом, пов’язані з лікуванням транексамовою кислотою, особливо в пацієнтів, які отримали транексамову кислоту під час операції на серці та судинах, та у пацієнтів, яким ввели її з необережності у спинний мозок.

 

Запобіжні заходи

Дозу транексамової кислоти потрібно зменшити для пацієнтів з нирковою недостатністю через ризик накопичення в організмі. Зафіксовані випадки обструкції сечоводу через утворення згустків у пацієнтів з кровотечею верхніх сечових шляхів, яких лікували за допомогою транексамової кислоти. Також у пацієнтів, яких лікували транексамовою кислотою, зафіксовані випадки венного і артеріального тромбозу або тромбоемболії. Крім того, зафіксовані випадки обструкції центральної артерії та вени сітківки.

Пацієнти з тромбоемболією в анамнезі мають підвищений ризик венозного або артеріального тромбозу.

Транексамову кислоту НЕ слід вводити разом з IX фактором згортання крові чи анти-інгібіторними коагулятивними концентратами, адже тоді може підвищитись ризик тромбозу. Пацієнтів з дисемінованим внутрішньовенним згортанням (будь ласка, перегляньте розділ «Бинтування та накладання шин»), яким потрібне лікування транексамовою кислотою, повинні знаходитися під пильним наглядом лікаря, досвідченого у лікуванні цієї патології – військовий медик зажди повинен консультуватися з досвідченішими колегами перед початком такого лікування.

Транексамова кислота може спричинити запаморочення і таким чином може впливати на можливість управління автомобілем чи використання механізмів.

Побічні прояви

Можуть виникнути шлунково-кишкові розлади (нудота, блювота, діарея), але із зменшенням дозування вони зникають. Зафіксовані нечисленні випадки алергічного дерматиту, запаморочення і гіпотонії. При занадто швидкому внутрішньовенному введенні можлива гіпотонія. Щоб уникнути такої реакції, потрібно вводити препарат не швидше ніж 1 мл за хвилину.

Передозування

Зафіксовані випадки передозування транексамової кислоти. На основі цих випадків, симптомами передозування можуть бути шлунково-кишкові (нудота, блювота, діарея); гіпотонічні (напр., ортостатичні симптоми); тромбоемболічні (напр., артеріальні,венозні), емболічні; неврологічні порушення (напр., порушення зору, судоми, головний біль, зміни психічного стану); міоклонус і висипка.

Для внутрішньовенного вливання транексамову кислоту можна змішувати із більшістю розчинів для вливання, таких як розчини електролітів, вуглеводів, амінокислот і декстрану. Змішувати розчини потрібно в той день, коли їх використовуватимуть. До транексамової кислоти можна додавати гепарин. Транексамову кислоту НЕ можна змішувати з кров'ю. Препарат є синтетичною амінокислотою, і його НЕ можна змішувати з розчинами, що містять пеніцилін.

 

Синдром здавлювання тканин(краш-синдром)

Визначення:Травматичний токсикоз або синдром тривалого здавлювання тканин – назва системних проявів роздавлення м’язових тканин та загибелі клітин. Синдром роздавлення тканин слід запідозрити в пацієнтів з певним видом травм. Більшість пацієнтів, у яких розвивається цей синдром, мають пошкоджену велику ділянку тіла, наприклад нижні кінцівки та/або область тазу. Він виникає, коли задіяна більша ділянка, ніж просто одна долоня чи ступня. Синдром може розвинутися через одну годину після важкої травми, але, як правило, щоб розпочалися процеси, які спричиняють синдром тривалого здавлювання, потрібно 4 - 6 годин здавлення тканин.







Последнее изменение этой страницы: 2016-04-18; Нарушение авторского права страницы

infopedia.su Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав. Обратная связь - 35.168.112.145 (0.004 с.)