Бензилпенициллин калиевая и натриевая соль

Прокаинпенициллин( Пенициллин G)Пор. д/ин. 250 тыс. ЕД;500 тыс. ЕД; 1 млн ЕД;

Пролонгированные формы:

Бициллин -3 Пор. д/ин. 600 тыс. ЕД; 1,2 млн ЕД; для профилактики 1,2-2,4 млн ЕД 1 раз в месяц, (Бициллин-5) Пор. д/ин. 1,5 млн ЕД во флак., Бензатинбензилпенициллин ( Ретарпен, Экстенциллин, Бициллин -1). 0,6, 1,2 или 2,4 млн; Феноксиметил-пенициллин (V-Пенициллин, Оспен, Оспен 750 ) - 0,75.

Полусинтетические пенициллины.

Оксациллин Капс. 0,25 г

Ампициллин (Зетсил, Пентрексил, Стандациллин) Табл. 0,125 г; 0,25 Капс. 0,25 г; 0,5 Пор.д/ин. 0,25; 0,5; 1,0 г; 2,0

Амоксициллин ( Амосин, Амоксон, Флемоксинсолютаб, Хиконци, э-мокс) Табл. 0,125 г; Табл. Капс. 0,25 г; 0,5 г

Карбенициллин Пор.д/ин. 1,0 г во фл.

Карфециллин;тикарцилин

Азлоциллин(Секуропен) Пор. д/ин. 0,5 г; 1,0 г; 2,0 г; 4,0 г во фл.

Мезлоциллин; пиперациллин

Комбинированные с ингибиторами бета-лактамаз. Ингибитор защищенные пенициллины

Амоксициллин/клавуланат ( Аугментин,АМОКСИКОМБ, Амоклан, Гексал, Амоксиклав, Аугментин, Курам, Моксиклав, Ранклав ) Пор. д/сусп. Табл. 0,375 г; 0,625 г; 1,0 г Пор.лиоф. д/ин. 0,6 г; 1,2 г

Ампициллин/сульбактам (Сулациллин, Сультасин, Уназин ). Табл. 0,375

Тикарциллин/клавуланат (Тиментин) Пор.лиоф. д/инф. 1,6 г и 3,2 во фл.

Пиперациллин/тазобактам (Тазоцин) Пор. лиоф. д/инф. 2,25 и 4,5 во фл.

 

МД: нарушают синтез клеточной стенки бактерий.
ТД: б/ц

Бензилпенициллин – узкий спектор на Грам+ и кокки, действуют 3-4 часа, т.к. быстро выводятся из организма и это требует частых инфекций, разрушается кислотой желудка – нет пероральных форм.

Прим: тонзиллит, рожа, скарлатина, эндокардит, менингококковые инфекции, сифилис.

Бицилин 1,3,5 – узкий спектр (Грам+, менингококк, гонококк, бледная трепонема)

ЛФ: суспензии в/м, создаётся депо в мышечной ткани из-за этого пролонгирование.

Профилактика: ревматизма, рожистого воспаления, сифилис, гонорея, при необход длительно поддерживать необходимые концентрациив организме.

Полусинтетические пенициллины

спектр широкий на Грам +/- (эешерихия, сальмонелла, шигелла)

только перорально, биодоступность не зависит от приёма пищи, лучше всего проникает в лёгочную ткань, быстрая резистентность, действуют нахеликобактер пилори.

ингибиторы бета-лактамаз связываются с ферментами при этом сами разрушаясь, но сохраняют активность а/б.

Прим: бактериальные инфекции органов дыхания, мочевой системы, органов ЖКТ, кожи и мягких тканей.

Антисинегнойные пенициллины (а/б резерва)

широкий спектр, быстрая резистентность, разрушаются бета-лактамазами.

Прим: тяжёлые госпитальные инфекции розличной локализации (дых путей, мочевыделительной системы, интроабдоминальные и гинекологические)

ПЭ: самая низкая токсичность в ряду а/б и большая широта терапечтического д-я (особенно природные)

Аллергические ракции в любой дозе, для всех пенициллинов характерна перекрёстная сенсибилизация и перекрёстные аллергические ре-кции. Любые препараты с пенициллином могут вызывать суперинфекции – кандидоз полости рта, влагалища,кишечный дисбактериоз. Пенициллины (чаще ампициллин) вызывают диарею.

при частом применении ампициллина может развиться «ампициллиновая» сыпь, не оспровождающаяся зудом и лихорадкой, этот ПЭ чаще овзникает на 5-10 день применения больших доз у детей с лимфоаденопатией и вирусными инфекциями. Специфичные реакии при применении бициллиноф – местные инфильтраты и сосудистые осложнения.

Антисинегнойные пенициллины – аллергические р-ции, нейротоксичность, поражения почек, угнетение кроветворения.

АБ с клавулановой ксилотой – поражения печени острое.

Цефалоспарины

1 поколение:; Цефазолин (Вулмизолин, Золин, Золфин, Кефзол) пор./инъек 0,5 и 1,0, пероральныеи Цефалексин (Оспексин, Палитрекс, Споридекс, Цефаклен) капс. 0,25для приема внутрь Цефадроксил( Биодроксил, Дурацеф)

2 поколение: Цефаклор (Альфацет, Верцеф, Цеклор) –капс.0,25и 0,5 Цефуроксим (Зинацеф, Кетоцеф, Мультисеф) – таб. 0,125, 0,25.0,5; пор./инъек. 0,25,0,75 цефокситин, цефсулодин, цефамандол; пероральные Цефаклор; цефуроксим.

3 поколениеЦефиксим (Супракс, Цефспан), пер. ос.Капс. 0,1 г; 0,2 г; 0,4 г Сусп. д/приема внутрь 0,1 г/5 мл Пор. д/сусп. 0,1 г/5 мл Цефоперазонпор./инъек 1,0 (Медоцеф, Цефобид) Цефотаксим ,(Клафобрин, Клафоран,, Талцеф) Цефтазидин (Биотум, Вицеф, Фортум, Цефазид) Цефтибутен Капс. 0,2 г; 0,4 г Пор. д/сусп. 0,036 г/мл во флак. (Цедекс), Цефтриаксон (Триаксон, Троксон)

4 поколениеЦефепим пор./инъек0,5и 1,0 - цефпиром, цефтобипрол( Зефтера)

Комбинированные Цефалоспорин III поколения с ингибитором бета-лактамаз Цефоперазон/сульбактам (Сульперазон)

МД: нарушают синтез клеточной стенки (б/ц)

от 1 к 3 поколению спектр действия расширяется, повышается уровень антимикробной активности в отношении от Грам- при некотором снижении к Грам+

они устойчивы к пенициллиназе (Грам+)

1 поколение

узкий спектр действия с преимущественным влиянием на Грам+ а ещё больше на стафилококк. высокая антистафиллококковаяактивность, а также против бета-лактамобразующих штаммов.

Прим: лечение инфекций кожи и мягких тканей, цефаликсин – стафилококковый тонзиллит

2 поколение

действует преимущественно на Грам- в частности на эшерихии, клепсиелы, протей.

Прим: внебольничная пнефмония, внебольничные инфекции кожи и мягких тканей, инфекции мочевыводящих путей, инф ВДП и НДП

3 поколение

действуют на Грам- в частности на синегнойную палочку

Прим: внебольничные инфекции (острая гонорея), инфекции НДП, тяжёлые инфекции мочевыводящей системы, тяжёлых инфекций кожи, мягких тканей, костей, суставов, интраабдоминальных инфекций брюшной полости, инфекции органов малого таза, ганарализированный сальмонеллёз, менингит и сепсис.

цефаперазон/сульбактам: для лечения тяжёлых инфекций внутренних органов, вызываемых смешанной флорой или вызваны полирезистентной флорой + инфекции, возникающие на фоне иммунодефицитным состоянием (химиотерапия у онкобольных)

4 поколение – то же, что и 3

Больным имеющим в анамнезе аллергию на пенициллине не должны назначаются (тк перекрёстная сенсебилизация)

ФК: перорально хорошо всасываются в ЖКТ, биодоступность зависит от конкретного препарата и варьируется от 40-50% (цефиксим0 до 95% цевалексин, цефадроксил, цефаклор.

Всасывание цефаклора, цефиксима, цефтибутена может несколько замедляться при приёме пищи.

Цефуроксим во время всасывания гидролизируется с высвобождением активного цефуроксима, приём пищи способствует этому процессу.

Парентерально хорошо всасываеются при в/м введении.

Цефолоспарины распределяются во многих тканях и органах (кроме предстательной железы) и секретах.

Высокие концентрации отмечаются в лёгких, почках, печени, мышцах,коже, мягких тканях, костях, синовиальной, перикардиальной, плевральной и перитониальной жидкостям.

Способность преодолевать гематоэнцефалический барьер и создавать терапевтические концентрации выражена у 3 поколения, ЛС цефотоксим, цефтриаксон, цефтизидин, а так же цефепима (4)

Экскреция цефалоспаринов происходит почками.

ПЭ: аллергия (крапивница, бронхоспазм, анафилактический шок), цефтриаксон может в высоких концентрациях вызывать сгущение желчи – холестаз, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, колит, болезненность и инфильтраты при в/м, флебит при в/в (случайном) введении, кондидоз полости рта и влагалища, нарушение функции почек у 1 только.

Карбопенемы

Характеристика	Описание
Механизм действия	нарушают синтез клеточной стенки бактерий
Характер действия	бактерицидный
Спектр действия	грам-положительные кокки и бактерии (кроме метициллин-резистентных) грам-отрицательные кокки и бактерии, в том числе: все нейссерии, бактерии кишечной группы (эшерихии, иерсинии, сальмонеллы, шигеллы, клебсиеллы) гемофильная палочка синегнойная палочка и протей (индол-положительные и отрицательные штаммы) анаэробная клостридиальная и неклостридиальная (гнилостная) инфекция
Показания:	1) тяжелые интраабдоминальные инфекции, инфекции органов малого таза, в том числе и внутрибольничные (нозокомиальные) инфекции; 2) тяжелые инфекции мягких тканей, костей; 3) сепсис, менингит; 4) инфекции нижних дыхательных путей, мочеполовой системы; 5) инфекционные процессы у лиц с нейтропенией
Нежелательные эффекты	1) боли и флебиты в месте введения; 2) аллергические реакции – сыпи, эозинофилия (однако, карбапенем редко вызывают аллергические реакции у лиц сенсибилизированных к другим b-лактамам); 3) суперинфекция, дисбактериоз, кандидоз; 4) иногда карбапенемы вызывают окрашивание мочи в красный цвет; 5) тошнота; 6) имеются сообщения о единичных случаях гипотонии, повышении уровня печеночных ферментов, агранулоцитоза