Антагонисты наркотических анальгетиков

Налоксон (Naloxonum) (ампулы) 0,4 мг/1мл

Налтрексон (Naltrexone) капсулы 50мг

Наркотические анальгетики – ЛС, оказывающие центральное, обратимое избирательное болеутоляющее действие в терапевтических дозах без выключения сознания. Наркотические анальгетики растительного и синтетического происхождения избирательно подавляют восприятие боли и повышают ее переносимость, уменьшают эмоциональную окраску и вегетативное сопровождение боли, вызывают лекарственную зависимость. Эффекты НА центральные стимуляция опиоидных рецепторов: анальгетический-подавления боли. Эйфория - возникновение приятных ощущений и состояние свободы от тревог и проблем, При этом возникает чувство комфорта – усиливается воображение, Седативный эффект — состояние покоя, сонливость, нарушение способности к рассуждению (без утраты памяти) и поверхностный сон. Противокашлевое действие вследствие угнетения кашлевого центра (к эффекту быстро развивается привыкание). • Угнетение дыхания связано в основном со снижением чувствительности дыхательного центра к двуокиси углерода и зависит от дозы – редкое поверхностное, вплоть до остановки, Миоз — сужение зрачков, являющееся характерным диагностическим признаком приема морфина. Возникает в результате возбуждения центра глазодвигательного нерва. Привыкание в отношении миоза развивается медленно. • Брадикарди я вследствие повышения тонуса центра блуждающих нервов. Тошнота и рвота, усиливающиеся при движении — развиваются за счет стимуляции рецепторов пусковой (триггерной) зоны рвотного центра, •Влияние на продукцию гормонов. Повышение продукции пролактина, антидиуретического гормона (вазопрессина), гормона роста, что связано со стимуляцией гипоталамических центров. Усиление выделения вазопрессина приводит к уменьшению диуреза. Снижение секреции гонадотропных гормонов, АКТГ. Снижается также секреция тестостерона и гидрокортизона. Снижение температуры тела ниже нормы (вне зависимости от исходного уровня). Эффект связан с угнетением центра теплорегуляции в гипоталамусе и сни-жением теплопродукции. Гипотермия отчетливо проявляется при применении больших доз морфина. Повышение тонуса скелетных мышц (преимущественно мышц-сгибателей и дыхательных мышц). Эффект реализуется на уровне спинного мозга. Лекарственная зависимость (психическая и физическая) развивается при повто рных приемах морфина. Желание повторного приема морфина сначала связано с вызываемой морфином эйфорией. Затем развивается физическая зависимость, которая проявляется абстинентным синдромом. Явления абстиненции возникают при отмене морфина: сначала слезотечение, насморк, потливость, «гусиная кожа», затем беспокойство, тахикардия, тремор, тошнота, рвота, диарея, сильные боли в животе, спине. Эффекты, вызванные возбуждением периферических опиоидных рецепторов: Стимуляция выделения гистамина приводит к расширению сосудов кожи и конъюнктивы глаз, крапивнице. У больных бронхиальной астмой морфин может вызвать бронхоспазм, тонус повышают а перистальтику замедляют ( запора). Вследствие повышения тонуса гладких мышц желчевыводящих путей могут возникнуть спастические боли (колики).тонуса мочеточников может вызвать приступ почечной колики, а повышение тонуса сфинктеров уретры может вызвать задержку мочеиспускания. К действию морфина при его повторном применении развивается привыкание. Применения: при состояниях, сопровождающихся острой болью, — травмах, ожогах, обморожениях, инфаркте миокарда, перитоните (после постановки диагноза и решения вопроса об операции), почечной колике (препарат выбора — промедол), печеночной колике (препараты выбора — бупренорфин, пентазоцин). При спазмах гладкой мускулатуры наркотические анальгетики комбинируют с М-холиноблокаторами и миотропными спазмолитиками. Наркотические анальгетики используют для премедикации при предоперационной подготовке больных, испытывающих сильную боль, а также при боли в послеоперационном периоде.

10.Транквилизаторы. Название ЛС (МНН, синонимы лекарственных средств), фармакодинамика, применение, побочные эффекты.

Транквилизаторы ТР бензодиазепиновые. Механизм: Бензодиазепины взаимодействуют с рецепторами ГАМК, увеличивают сродство к (ГАМК) к этим рецепторам, это взаимодействие приводит к усилению действию самой ГАМК, которая является медиатором ЦНС и участвует в процессах торможения. Эффекты: анксиолитический — уменьшают волнение, беспокойство, устраняют страх, тревогу, агрессию, повышают устойчивость к стрессу, улучшают адаптацию при конфликтной и экстремальной ситуациях. Активирующий эффект появляется чувство покоя, уравновешенности, улучшается настроение, память, внимание, критическая оценка ситуаций, появляются бодрость, инициатива, возможность длительно сосредотачиваться на умственном труде. Седативный эффект снижают внимание, скорость психических и двигательных реакций, вызывают вялость, снотворный эффект - облегчают засыпание, снижают число ночных пробуждений, удлиняют сон; противосудорожный, миорелаксирующий – расслабление мышц. Показания к назначению: ситуационные тревожные состояния (пугающая медицинская или стоматологическая процедура, болезнь в семье или другая трагедия); пограничные состояния (невроз, истерия, фобии, посттравматический стресс), приступы сильной тревоги при шизофрении, тревожно-депрессивном синдроме; терапевтические заболевания с психоэмоциональными нарушениями (стенокардия, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, язвенная болезнь, бронхиальная астма, климактерический синдром. транквилизаторы нашли применение для терапии бессонницы, купирования эпилептического статуса и судорог другого происхождения, абстинентного синдрома, премедикации, потенцированного наркоза. Побочные эффекты: дневная сонливость, снижение уровня бодрствования, нарушение координации внимания и движения, забывчивость эпизодами, общая слабость, слабостью в отдельных группах мышц; усиление агрессивности (возбужденное состояние), нарушения сна, обычно проходящие самопроизвольно или после снижения дозы; психическая и физическая зависимость, возникающая при длительном применении (6–12 месяцев непрерывно), сухость во рту, тошнота, рвота, диарея или запор, снижение АД повышение аппетита и потребления пищи, (расстройства мочеиспускания), нарушение полового влечения и потенции, могут повышать внутриглазное давление, толерантность, синдром отмены –, у пожилых синдром ночного апноэ — длинные дыхательные паузы во сне, обычно возникающие у храпящих пациентов.

Бензодиазепиновые

Диазепам (Diazepamum),(сибазон, седуксен, апаурин, реланиум) - таблетки по 0,005 г, ампулы по 2 мл 0,5 % раствора.