Блокаторы рецепторов на тромбоцитах

Тиклопидин (ТАГРЕН, ТИКЛИД) таб. 250 мг Является антагонистом рецепторов на мембране тромбоцитов, улучшает эластичность эритроцитов, уменьшает вязкость крови и содержание фибриногена, тормозит пролиферацию гладкомышечных клеток в интиме сосудов. Антиагрегантный эффект тиклопидина возникает через 24 — 48 ч после приема внутрь и достигает максимума спустя 3 — 5 дней. Он сохраняется в течение трех дней после прекращения терапии. Биодоступность тиклопидина — 80 — 90%, связь с белками крови — 98%. нежелательное действие у 50 — 60 % больных. Он вызывает диспепсию, желудочно-кишечные кровотечения, пептическую язву желудка, лейкопению, тромбоцитопению, повышает в крови активность ферментов печеночного происхождения. Близок по химической структуре

КЛОПИДОГРЕЛ (ПЛАВИКС) таб.75 мг в шесть раз сильнее тиклопидина подавляет активацию и агрегацию тромбоцитов. Торможение агрегации начинается через 2 ч после приема клопидогрела внутрь в дозе 400 мг, максимальное действие развивается через 4 — 7 дней курсовой терапии в дозах 50 — 100 мг/сут. Агрегация не восстанавливается в течение всего периода циркуляции тромбоцитов (7 — 10 дней). Препарат препятствует образованию атеросклеротических бляшек. Биодоступность клопидогрела составляет 50 %, связь с белками плазмы — 94 — 98 %. Он является про лекарством. Применения: Профилактика тромбозов при ишемических нарушениях, вызванных атеросклеротическим процессом в сосудах головного мозга и нижних конечностей; нестабильная стенокардия; реабилитационный период после инфаркта миокарда и субарахноидального кровоизлияния; состояние после гемотрансфузии; профилактика тромбообразования после шунтирования сосудов и при использовании искусственного кровообращения; профилактика ранней ретинопатии, нефроангиопатии и ангиопатии нижних конечностей при сахарном диабете.

ТАНАКАН —мемоплант. Таблетки по 0,04, Раствор 4% - 30 мл в комплекте с дозирующей пипеткой. стандартизированный экстракт листьев гинго билоба. Он улучшают мозговой кровоток и функции нейромедиаторных систем, стимулирует в эндотелии артерий образование сосудорасширяющего фактора — окиси азота (NO). Улучшает эластичность эритроцитов. Устраняет артериальный вазоспазм, при этом повышает тонус капилляров и вен, нормализует увеличенную проницаемость капилляров, гематоэнцефалического и гематоофтальмического барьеров. Танакан расширяет сосуды головного мозга и предотвращает тромбообразование. Это уменьшает гипоксию и отек нейронов, Не вызывает «синдром обкрадывания», улучшает психические процессы(память, внимание, настроение). Показания: при артериитах, болезни Рейно, ослаблении внимания и памяти у пожилых людей, нарушении слуха, зрения и головокружении, связанных с расстройствами кровообращения (хронические формы недостаточности мозгового кровотока, восстановительный период ишемического инсульта). У 1 % больных танакан вызывает нежелательные реакции — головную боль, кожные высыпания, диспепсию.

СРЕДСТВА, ПОВЫШАЮЩИЕ СОДЕРЖАНИЕ АДЕНОЗИНА И цАМФ В ТРОМБОЦИТАХ.

ДИПИРИДАМОЛ (КУРАНТИЛ, ПЕРСАНТИН драже, таб 25мг. вначале был предложен как коронарорасширяющее средство. Позже была выявлена его способность угнетать аг­регацию тромбоцитов(повышает в крови содержание эндогенных антиагрегантов — аденозина и цАМФ, стимулирует высвобождение простациклина эндотелиальными клетками. Препарат в большей степени подавляет адгезию тромбоцитов, чем их агрегацию Расширяет коронарные артериолы, активирует микроциркуляцию в головном мозге, сетчатке глаза, почечных клубочках. Препятствует дистрофическим нарушениям в плаценте, улучшая плацентарный кровоток. Умеренно снижает системное АД. Дипиридамол назначают Лечение и профилактика нарушений мозгового кровообращения, дисциркуляторная энцефалопатия, профилактика артериальных и венозных тромбозов и их осложнений, тромбоэмболий после операции протезирования клапанов сердца, плацентарной недостаточности при осложненной беременности, в составе комплексной терапии при любых нарушениях микроциркуляции, в качестве индуктора интерферона и иммуномодулятора для профилактики и лечения гриппа, ОРВИ. Побочное действие дипиридамола — тошнота, боль в животе, головная боль, тахикардия, синдром «коронарного обкрадывания», артериальная гипотензия, тромбоцитопения, кровотечение, кожная сыпь.

ПЕНТОКСИФИЛЛИН (АГАПУРИН, ПЕНТИЛИН, ТРЕНТАЛ, ХИНОТАЛ) по химической структуре близок к теофиллину, уменьшает агрегацию тромбоцитов, повышает эластичность оболочки эритроцитов, снижает вязкость крови, улучшает микроциркуляцию и доставку кислорода к тканям. При внутривенном введении пентоксифиллин дополнительно приводит к усилению коллатерального кровообращения. показан при нарушении мозгового, коронарного и периферического кровообращения. принимают внутрь после еды 3 раза в день. Пролонгированные формы назначают 2 раза в сутки. Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, проглатывают целиком, запивая небольшим количеством воды. При необходимости вводят внутривенно капельно. Побочные эффекты проявляются тошнотой, рвотой, чувством жара и гиперемией кожи лица и верхней части грудной клетки, кровотечениями из сосудов кожи и слизистых оболочек, аллергическими реакциями, при внутривенном введении — снижением артериального давления.

35.Антикоагулянты. Название ЛС (МНН, синонимы лекарственных средств), фармакодинамика, применение, побочные эффекты.

Антикоагулянты Антикоагулянтами прямого действия называют такие антитромботические препараты, которые оказывают непосредственное влияние на активность циркулирующих в крови dакторов свертывания, в противоположность антикоагулянтам непрямого действия, которые тормозят синтез протромбина и некоторых других факторов свертывания в печени. Антикоагулянты прямого действия — лекарственные препараты, непосредственно влияющие на факторы свертывания крови в сосудистом русле. гепарин фл. по 5 мл с активностью 5000; 10 000 и 20 000 ЕД в 1 мл. Инъекционный раствор в ампулах по 0,1 мл (1 ампула -500 МЕ гепарин получают из кишечника свиней и легких крупного рогатого скота Свиной гепарин более активен, так как сильнее и длительнее инактивирует фактор Х, реже вызывает тромбоцитопению. Натриевая и кальциевая соли гепарина обладают одинаковой клинической эффективностью, однако натриевая соль приводит к образованию гематом в месте инъекции реже, кальциевая соль — у 4,5 % Коммерческие препараты гепарина отличаются по происхождению, степени очистки и содержанию воды, поэтому их дозы выражают не в граммах, а в международных единицах. Эффекты гепарина - торможения активности тромбина, который катализирует превращение фибриногена в фибрин, угнетает агрегацию тромбоцитов путем взаимодействия с антитромбином III, ускоряя его противосвертывающее действие.Является естественным ингибитором факторов свертывания крови, оказывает противовоспалительное действие, снижает вязкость плазмы, улучшает коронарное кровообращение и функцию миокарда за счет развития коллатералей у больных с острым инфарктом миокарда, Улучшает микроциркуляцию, повышает диурез (антагонизм с альдостероном), снижает уровень глюкозы. Показания к применению: профилактика и лечение тромбоэмболических заболеваний, предупреждение и ограничение тромбообразования при оперативных вмешательствах, остром инфаркте миокарда, для поддержания жидкого состояния крови в аппаратах искусственного кровообращения и для гемодиализа. Даже подкожное профилактическое введение гепарина уменьшает частоту возникновения и летальность от эмболии легочных сосудов. В зависимости от показаний гепарин вводят внутривенно, внутримышечно. При в/в введении свертывание крови замедляется почти сразу, при в/м - через 15-30 мин, при п/к - через 20-60 мин. С профилактической целью его применяют подкожно по 5000 ЕД каждые 8—12 ч в область белой линии живота около пупка, где меньше сосудов и меньше опасность развития гематом., обязательно под контролем тромбоцитов. После nрекращения действия гепарина свертываемость крови повышается. Местно в виде мазей гепарин Венитан форте гель, Венолайф гель,Долобене гель,Контрактубекс гель Лавенум гель Лиотон 1000, суппозитории ректальные-ГЕПАЗОЛОН(гепарин, преднизолон, лидокаин) Нигепан (гепарин, анестезин) используют при тромбофлебитах, трофических язвах конечностей., суппозитории ректальные пр геморрои, трещинах, тромбоз гемороидальных вен. Побочные эффекты: главная опасность при применении антикоагулянтов прямого действия — кровотечения, особенно при почечной недостаточности, в связи с передозировкой. Это прежде всего гематурия, гемартрозы, кровотечения в ЖКТ (при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки), при внутримышечных инъекциях и введении под кожу — гематомы. Возможны аллергические реакции в виде крапивницы, затрудненного дыхания, отека слизистой оболочки носа, тромбоцитопения.Во время лечения гепарином необходимо каждые два дня подсчитывать количество тромбоцитов.Длительное использование гепарина (более 1 мес) может осложниться развитием остеопороза и переломами костей, особенно у больных пожилого возраста.

Низкомолекулярные (фракционированные) гепарины состоят из полисахаридов с молекулярной массой 4000-6000 дальтон. В эту группу входят препараты далтепарин натрия 0,2 -2500МЕ, надропарин, ревипарин натрия (Кливарин), эноксапарин натрия 2000МЕ -0,2мл, 6000Е ддлительность действия — 8 — 12 ч (вводят 1 — 2раза в сутки). НМГ вводят под кожу без регулярного контроля показателей свертывания крови. НМГ реже НФГ вызывает кровотечения и тромбоцитопению. Более выраженное блокирование активности фактора Ха, Более продолжительный период полувыведения. Дозо-независимый период полувыведения, меньшая частота побочных эффектов (гепарин-индуцированной тромбоцитопении, остеопороза.

НЕПРЯМЫЕ АНТИКОАГУЛЯНТЫ, ИЛИ АНТАГОНИСТЫ ВИТАМИНА К неодикумарин, фениндион, аценокумарол -2 и 4 мг, варфарин 10мг) антикоагулянтам непрямого действия, которые тормозят синтез протромбина и некоторых других факторов свертывания в печени. По механизму действия непрямые антикоагулянты являются конкурентными антагонистами витамина К. Эффект развивается медленно, когда истощаются запасы протромбина. Действие начинается через 12-24 часа. применения — это профилактика и лечение тромбоза глубоких вен нижних конечностей и связанных с ним тромбоэмболических осложнений (обычно после курса гепаринотерапии) перенесших ИМ. П.Э.: кровотечения, нарушения функции печени, почек, снижение лейкоцитов.