Заглавная страница Избранные статьи Случайная статья Познавательные статьи Новые добавления Обратная связь FAQ Написать работу КАТЕГОРИИ: АрхеологияБиология Генетика География Информатика История Логика Маркетинг Математика Менеджмент Механика Педагогика Религия Социология Технологии Физика Философия Финансы Химия Экология ТОП 10 на сайте Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрацииТехника нижней прямой подачи мяча. Франко-прусская война (причины и последствия) Организация работы процедурного кабинета Смысловое и механическое запоминание, их место и роль в усвоении знаний Коммуникативные барьеры и пути их преодоления Обработка изделий медицинского назначения многократного применения Образцы текста публицистического стиля Четыре типа изменения баланса Задачи с ответами для Всероссийской олимпиады по праву Мы поможем в написании ваших работ! ЗНАЕТЕ ЛИ ВЫ?
Влияние общества на человека
Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрации Практические работы по географии для 6 класса Организация работы процедурного кабинета Изменения в неживой природе осенью Уборка процедурного кабинета Сольфеджио. Все правила по сольфеджио Балочные системы. Определение реакций опор и моментов защемления |
Отдельные ингибиторы ацетилхолинэстеразыСодержание книги
Поиск на нашем сайте
Неостигмин Структура Неостигмин состоит из карбаматной части и четвертичной аммониевой группы (рис. 10-4). Карба-матная часть обеспечивает связь с ацетилхолинэс-теразой, а четвертичная аммониевая группа делает молекулу нерастворимой в жирах, поэтому нео-стигмин не проникает через гематоэнцефаличес-кий барьер. Дозировка и форма выпуска Максимальная рекомендованная доза составляет 0,08 мг/кг (не более 5 мг у взрослых), но и меньшие дозы часто позволяют добиться желательного эффекта (табл. 10-3). Форма выпуска — раствор (во флаконах по 10 мл), 1 мл которого может содержать 1 мг (наиболее распространенная концентрация), 0,5 мг и 0,25 мг препарата. Применение Неостигмин в дозе 0,04 мг/кг начинает действовать через 5-10 мин (у детей и пожилых быстрее), продолжительность действия составляет более 1 ч (у пожилых дольше). У детей и пожилых пациентов чувствительность к неостигмину повышена, что позволяет применять меньшие дозы препарата по сравнению со стандартными (в пересчете на массу тела). Возникновение побочных эффектов, обусловленных стимуляцией м-холинорецепто-ров, предотвращают предварительным или одновременным введением м-холиноблокатора. Используют Гликопирролат (0,2 мг на 1 мг неостигмина) или атропин (0,4 мг на 1 мг неостиг-мина). Гликопирролат начинает действовать одновременно с неостигмином и не вызывает столь выраженной тахикардии, как атропин. Неостигмин, кроме того, применяют для лечения миастении (mуаsthenia gravis), атонии мочевого пузыря и паралитического илеуса. Рис. 10-4. Молекулярная структура неостигмина, пиридостигмина, эдрофония и физостигмина ТАБЛИЦА 10-3. Выбор и доза ингибитора ацетилхолинэстеразы определяет выбор и дозу м-холиноблокатора
Примечание. Стоимость рассчитывается на основе средних оптовых цен: H — низкая, С — средняя, НП — не применяется. Пиридостигмин Структура У пиридостигмина отсутствует четвертичная аммониевая группа, в остальном его структура полностью аналогична таковой неостигмина. Подобно нео-стигмину Пиридостигмин ковалентно связывается с ацетилхолинэстеразой и не растворяется в жирах. Дозировка и форма выпуска Пиридостигмин в 5 раз слабее неостигмина, его максимальная доза составляет 0,4 мг/кг (20 мг у взрослых). Форма выпуска — раствор, 1 мл которого содержит 5 мг препарата, Применение Пиридостигмин действует медленнее (начало действия развивается через 10-15 мин) и дольше (> 2 ч), чем неостигмин. Для предупреждения тахикардии вводят м-холиноблокаторы. Предпочтительно использовать Гликопирролат (0,05 мг на 1 мг пиридостигмина), потому что он начинает действовать медленнее, чем атропин (0,1 мг на 1 мг пиридостигмина). Эдрофоний Структура У эдрофония нет карбаматной группы, поэтому он связывается с ацетилхолинэстеразой нековалент-но. Четвертичная аммониевая группа препятствует растворению в жирах. Дозировка и форма выпуска Эдрофоний более чем в 10 раз слабее неостигмина. Рекомендованная доза — 0,5-1 мг/кг. Форма выпуска — раствор, 1 мл которого содержит 10 мг препарата. Существует также комбинированный препарат "Энлон-плюс", в 1 мл которого находится 10 мг эдрофония и 0,14 мг атропина. Применение Эдрофоний — препарат наиболее быстрого (эффект развивается через 1-2 мин) и короткого действия из всех ингибиторов ацетилхолинэстеразы. Не следует использовать данный препарат в низких дозах, потому что в этом случае миорелаксанты длительного действия могут оказывать свое влияние уже после завершения эффектов эдрофония. Возраст не влияет на чувствительность к эдрофонию, что отличает его от неостигмина. Эдрофоний менее эффективен, чем неостигмин, в устранении глубокого нервно-мышечного блока. В равноэффективных дозах эдро-фоний слабее стимулирует м-холинорецепторы, чем неостигмин и Пиридостигмин, что позволяет вводить половинную дозу м-холиноблокатора. Эдрофоний начинает действовать одновременно с атропином (при одномоментном введении). На 1 мг эдрофония вводят 0,014 мг атропина. Можно использовать и Гликопирролат (0,007 мг на 1 мг эдрофония), но его следует вводить за несколько минут до эдрофония во избежание бра-дикардии. Физостигмин Структура Физостигмин — это третичный амин. В его состав входит карбаматная группа, а четвертичная аммониевая группа отсутствует. Следовательно, физостигмин жирорастворим и (единственный из применяемых в клинике ингибиторов ацетилхолинэстеразы) может проникать через гематоэнцефалический барьер. Дозировка и форма выпуска Доза физостигмина составляет 0,01-0,03 мг/кг. Форма выпуска — раствор, 1 мл которого содержит 1 мг препарата. Применение Жирорастворимость и способность физостигмина проникать в ЦНС ограничивают применение препарата для устранения эффекта недеполяризующих миорелаксантов. По той же причине физостигмин эффективно устраняет центральный антихоли-нергический синдром при передозировке атропина и скополамина (гл. 11). Помимо этого, физостигмин в ряде случаев устраняет депрессию ЦНС или, наоборот, делирий, обусловленные применением бен-зодиазепинов и ингаляционных анестетиков. Сообщалось, что физостигмин способен ликвидировать вызванную морфином депрессию дыхания, вероятно, вследствие того, что морфин угнетает высвобождение ацетилхолина в головном мозге. Эти эффекты физостигмина носят кратковременный характер и могут потребовать повторного введения препарата. При использовании физостигмина в рекомендованных дозах брадикардия возникает редко, но тем не менее следует держать наготове атропин или глико-пирролат. Гликопирролат не проникает через гематоэнцефалический барьер и, следовательно, не способен устранить центральные эффекты физостигмина (гл. 11). К прочим побочным эффектам, обусловленным стимуляцией м-холинорецепторов, относятся избыточное слюноотделение, рвота и судороги. В отличие от остальных ингибиторов ацетилхолинэстеразы физостигмин почти полностью расщепляется эстеразами плазмы, в то время как почечная экскреция не играет заметной роли в элиминации.
|
||||||||||||||
Последнее изменение этой страницы: 2016-04-20; просмотров: 436; Нарушение авторского права страницы; Мы поможем в написании вашей работы! infopedia.su Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав. Обратная связь - 18.217.12.218 (0.008 с.) |