Тема №13: таблетки. Изучение физико-химических и технологических свойств порошков и гранулята. Получение таблеток прямым прессованием веществ. Оценка качества таблеток.

Цель: изучение физико-химических и технологических свойств порошков и гранулята, методы получения таблеток прямым прессованием веществ, оценку качества таблеток.

Задачи обучения:

- сформировать теоретические знания по данной теме (когнитивный компонент);

- способствовать овладению навыками составления лабораторных регламентов на лекарственные препараты-таблетки. (операциональный компонент);

- привить коммуникативные навыки студентам (последовательно аргументировать высказывания, структурированно излагать содержание, отстаивать собственную точку зрению, вести дискуссию и т.д.);

- ознакомить с нормативными документами, регламентирующими производство таблеток (ГФ РК, сборник законодательных нормативных актов и др.);

- мотивировать обучающихся к непрерывному совершенствованию, к развитию своих способностей по самостоятельному и оригинальному осмыслению данной темы.

Основные вопросы темы:

1. Таблетки как лекарственная форма.

2. Характеристика таблеток по ГФ РК издания.

3. Перспективы развития таблеток как лекарственной формы.

4. Виды и номенклатура таблеток.

5. Физико-химические и технологические свойства порошков и гранулята

6. Что такое гранулирование?

7. Способы грануляции:

* метод сухого гранулирования;

* метод влажного гранулирования;

* структурная грануляция;

8. Стадии влажного гранулирования

* смешивание порошков;

* увлажнение порошков раствором связывающих веществ и перемешивание;

* сушка влажных гранул;

*обработка сухих гранул;

9. Оценка качества гранул.

6. Типы таблеточных машин;

10. Факторы, влияющие на основные качества таблеток- механическую прочность, распадаемость и среднюю массу;

11. Влияние вспомогательных веществ и вида грануляции на биодоступность лекарственных веществ из таблеток;

Форма проведения занятия: лабораторное

Методы обучения и преподавания: работа вмалых группах, защита научных проектов, дискуссия по методу кубика, обсуждение проектов методом «Дельфи-2», тестирование.

ЛАБОРАТОРНАЯ РАБОТА

Задание 1. Определить форму и размер частиц следующих порошков: натрия хлорида, кислоты

ацетилсалицилового, стрептоцида, сульфадимезина.

Задание 2. Опредилить технологических свойств вышеуказанных порошков.

Задание 3. Сравнить полученные результаты и сделать заключение о рациональной технологии таблеток исследуемых веществ.

Задание 4. Приготовить 40-50 таблеток кислоты ацетилсалициловой по 0,25 г или 0,5 г.

Задание 5. Провести оценку качества полученных таблеток.

Задание 6. Составить материальный баланс, рассчитать выход, трату и расходный коэффициент.

УИРС ПО ТЕМЕ ЗАНЯТИЯ:

1. В каких случаях при прессовании таблеток последние разрываются на две части? В чем состоит технологическая ошибка?

1. В каких случаях в производстве таблеток используется сухое гранулирование порошкообразного материала?

Литература:

основная:

1. Чуешов В.И. Промышленная технология лекарств.- Харьков: НФАУ, 2002. - Т. 1.- 560 с.; Т.2. – 472 с.

2. Руководство к лабораторным занятиям по заводской технологии лекарств под руководством Тенцовой А.И.

дополнительная:

7. Государственная Фармакопея Республики Казахстан. – том 1 – Алматы. – Издательский дом: «Жибек жолы».– 2008.– 592 с.

8. Государственная Фармакопея Республики Казахстан.– том 2. – Алматы.– Издательский дом: «Жибек жолы».– 2009. – 792 с.

9. ГФ СССР Х издания М., Медицина.– 1968.

10. ГФ СССР ХI издания М., Медицина.– 1987.– том 1.– 1988.– том 2.

11. Машковский М.Д. Лекарственные средства. М.: Медицина.– 2008.– Изд. 15.

12. Милованова Л.Н., Тарусова Н.М., Бабошина Е.В. Технология изготовления лекарственных форм. Ростов-на-Дону: «Феникс».– 2002.– 448 с.

7. Приказы МЗ РК.

8. Технология лекарственных форм под ред. Л.А.Ивановой.- М, Мед.,1991.-2 т. -544 с.

Заключительный контроль (тестирование):

Вариант 1

1. Вспомогательные вещества в производстве таблеток: (3)

1) наполнители

2) разрыхлители

3) скользящие

4) антиоксиданты

5) загустители

 

2. Технологическими приемами пролонгирования в пероральных формах являются: (3)

1) предварительное микрокапсулирование

2) создание комплекса с ионообменными смолами

3) нанесение нерастворимых покрытий

4) введение разрыхляющих веществ

5) введение солюбилизаторов

 

3. Производство таблеток состоит из: (4)

1) прессование

2) гранулирование

3) опудривание

4) экстрагирование

5) смешивание

 

5. Время распадаемости таблеток без оболочек в очищенной воде должно составлять: (1)

1) 15 минут

2) 30 минут

3) 10 минут

4) 45 минут

5) 60 минут

 

6. Количество высвободившегося из таблеток лекарственного вещества должно составлять: (1)

1) 30 % за 45 минут

2) 40% за 15 минут

3) 100% за 60 минут

4) 75 % за 45 минут

5) 50 % за 30 минут

 

7. Гранулят опудривают: (3)

1) для улучшения прессуемости

2) для предотвращения расслаивания

3) для улучшения сыпучести

4) для предотвращения адгезии к пуансонам

5) для пролонгирования

 

8. Для смешивания порошкообразных материалов применяют смесители: (4)

1) с вращающимся корпусом, лопастями

2) пневматические

3) с псевдосжижением

4) центробежного действия

5) цилиндрические

 

9. Анализ гранулята осуществляется по следующим показателям: (4)

1) средняя масса гранул

2) гранулометрический состав

3) насыпная плотность

4) сыпучесть

5) влагосодержание

 

10. Назовите смазывающие вещества, используемые при изготовлении таблеток: (2)

1) сахар

2) пектин

3) крахмал

4) стеариновая кислота

5) твин-80

 

Вариант 2

1. Условия таблетирования на ротационном таблеточном прессе: (1)

1) дозирование сыпучих масс по объему

2) создание одностороннего удара верхним пуансоном

3) создание двустороннего постепенно нарастающего давления на прессуемый материал

4) формирование увлажненной массы в специальных формах

5) создание одностороннего удара нижним пуансоном

 

2. Прямым прессованием таблетируют лекарственные вещества: (1)

1) с кристаллами изометрической формы, обладающие хорошей сыпучестью;

2) входящие в таблетки в большом количестве;

3)предварительно обработанные ПАВ;

4) увлажненные вспомогательной жидкостью

5) обладающие недостаточной способностью к сцеплению между частицами

 

3. Аппаратура для влажной грануляции таблетируемых масс: (2)

1) универсальный гранулятор

2) сушилка - гранулятор

3) компактор

4) роторно-бильная мельница

5) реактор

 

4. На таблеточных машинах двойного прессования получают: (2)

1) сухое прессованное покрытие на таблетках

2) многослойные таблетки

3) матричные таблетки

4) тритурационные таблетки

5) двухслойные таблетки

 

5. К технологическим свойствам порошков относятся: (4)

1) насыпная масса

2) текучесть

3) количественное содержание действующих веществ

4) пористость

5) фракционный состав

 

6. Насыпная плотность порошков зависит: (4)

1) от формы частиц

2) от размера частиц

3) от влагосодержания

4) от плотности

5) от смачиваемости

 

7. Точность дозирования зависит от технологических свойств порошков: (3)

1) сыпучести

2) фракционного состава

3) прессуемости

4) насыпной плотности

5) растворимости

 

8. Влажность порошка влияет: (2)

1) на сыпучесть

2) на фракционный состав

3) на форму частиц

4) на прессуемость

5) на размер частиц

 

9. Технологический цикл таблетирования на РТМ складывается из следующих операций: (3)

1) измельчение

+2) дозирование

+3) прессование

+4) выталкивание таблетки

5) упаковка в конвалюты

 

10. Требования, предъявляемые ГФ РК к таблеткам: (3)

1) механическая прочность

2) точность дозирования

3) локализация действия лекарственных веществ

4) распадаемость

5) высокая биодоступность

 

Вариант 3

1. Вспомогательные вещества, используемые в производстве таблеток: (3)

1) связывающие

2) наполнители

3) разрыхлители

4) способствующие скольжению

5) загустители

 

2. В качестве связывающих веществ в производстве таблеток используют: (3)

1) твин-80

2) воду

3) аэросил

4) альгинаты

5) спирт этиловый

3. Антифрикционные вещества оказывают действие: (4)

1) препятствуют прилипанию частиц

2) снимают электростатические заряды

3) обеспечивают скольжение

4) снижают механическую прочность таблеток

5) оказывают смазывающий эффект

 

4. Гранулирование в процессе таблетирования позволяет: (4)

1) улучшить сыпучесть порошков

2) повысить точность дозирования

3) повысить механическую прочность

4) предотвратить расслоение многокомпонентных таблетируемых масс

5) обеспечить равномерное распределение активного компонента

 

5. Влажное гранулирование состоит из следующих операции: (4)

1) перемешивание порошков с гранулирующей жидкостью

2) протирание влажной массы

3) покрытие оболочкой

4) сушка гранулята

5) опудривание

 

6. Способы получения тритурационных таблеток: (1)

1) прессование

2) гранулирование

3) выкатывание

4) дражирование

5) формование

 

7. Прямым прессованием получают таблетки из следующих веществ: (3)

1) глюкозы

2) бромкамфоры

3) гексаметилентетрамина

4) натрия хлорида

5) кальция глюконата

 

8. Прочность таблеток зависит от указанных факторов: (3)

1) давления прессования

2) массы таблетки

3) количества связывающих веществ

4) остаточной влажности

5) количества разрыхляющих веществ

 

9. Распадаемость таблеток зависит от следующих факторов: (3)

1) количества связывающих веществ

2) давления прессования

3) формы частиц порошка

4) физико-химических свойств вещества

5) массы таблетки