Классификация противоамебиазных средств.

1. Препараты эффективные при любой локализации возбудителя: метронидазол.

2. Прямого действия, эффективные при локализации амеб в просвете кишечника: хиниофон, энтеросептол, мономицин.

3. Непрямого действия, эффективные при локализации амеб в просвете и в стенке кишечника: тетрациклин, окситетрациклин.

4. Тканевые амебициды, эффективные при локализации возбудителя в стенке кишечника и в печени: эметина гидрохлорид, дигидроэметин.

5. Препараты, эффективные при локализации возбудителя в печени: хингамин.

 

Эметин.

Фармакокинетика. Начало действия через 20-30 мин

Фармакодинамика. Вызывает дегенерацию ядер вегетативных форм амеб и ингибирует процесс переноса аминокислот от транспортной РНК. Оказывает антихолинэстеразную и адреноблокирующую активность. При попадании в пищеварительный канал сильно раздражает слизистую (энтерально не принимают).

Показания. Амебная дизентерия.

Противопоказания. Декомпенсация сердечной деятельности, полиневриты.

Побочные эффекты. Тошнота, рвота, боль в мышцах, полиневриты.

 

Солюсурмин.

Фармакокинетика. Быстро всасывается, кумулирует.

Фармакодинамика. Блокирует тиоловые ферменты и процессы биологического окисления, в результате чего прекращается размножение лейшманий. Назначают в дозе 0,02 г/кг массы тела в день.

Показания. Висцеральный и кожный лейшманиозы.

Противопоказания. Острые инфекционные заболевания, дистрофия, интоксикация после тяжелых инфекций.

Побочные эффекты. Металлический привкус во рту, слюнотечение, тошнота, рвота, боль в суставах, коллапс.

 

Аминохинол.

Фармакокинетика. Сохраняется длительно в крови.

Фармакодинамика. Нарушает реакции нуклеинового обмена, образуя комплексы с ДНК и РНК, нарушая их метаболизм.

Показания. Лямблиоз, красная волчанка, кожный лейшманиоз, неспецифический язвенный колит, профилактика врожденного токсоплазмоза.

Противопоказания. Тяжелые поражения печени, почек, кроветворной системы.

Побочные эффекты. Диспепсия, головная боль, шум в ушах, аллергия.

Противоглистные средства

Гельминтозы - одна из важнейших проблем здравоохранения, особенно в странах с тропическим климатом. Чаще всего встречаются инвазии: аскаридоз, анкилостомидоз, энтеробиоз, тениоз, филяриатоз. Большинство возбудителей принадлежат к круглым червям (нематоды), плоским червям (цестодозы) и сосальщикам (трематоды). Гельминты могут паразитировать в кишечнике (кишечные паразиты) или в других органах и тканях (внекишечные паразиты).

Из нематод в кишечнике паразитируют аскариды, острицы, анкилостомы, власоглавы, угрицы кишечные. Кишечные цестодозы вызваны инвазией лентецем широким, цепнем, цепнем невооруженным. К внекишечным трематодозам относятся описторхоз, фасциолез, шистозомоз.

Классификация противоглистных средств.

А. По механизму действия.

1. Клеточные яды: четыреххлористый этилен.

2. Нарушающие нервно-мышечную передачу у круглых червей: пиперазин, левамизол, нафтамон.

3. Нарушающие нервно-мышечную передачу у плоских червей и разрушающие их покровные ткани: препараты мужского папоротника, фенасал, празиквантель.

4. Нарушающие энергетические процессы гельминтов: аминоакрихин, пирвиния памоат, левамизол, кислород, мебендазол.

Б. По спектру действия.

1. Противоглистные широкого спектра действия:

а) производные карбаматбензимидазола: мебендазол, флубендазол;

б) производные изохинолинпиразина: празиквантель.

2. Препараты для лечения кишечных гельминтозов:

а) противонематодозные: левамизол, пирантел, пиперазин, нафтамон, пирвиния памоат;

б) противоцестодозные: фенасал, экстракт мужского папоротника.

Средства для лечения внекишечных гельминтозов: дитразина цитрат, хлоксил, антимонила-натрия тартрат.

 

Мебендазол.

Фармакокинетика. В кишечнике не всасывается и выделяется с калом.

Фармакодинамика. Необратимо угнетает метаболизм глюкозы у гельминтов и тормозит синтез и утилизацию АТФ, нарушает также пластические процессы у паразитов. Токсически действует как на нематоды, так и на цестоды.

Показания. Особенно эффективен при энтеробиозе.

Противопоказания. Беременность.

Побочные эффекты. Головокружение, рвота, понос.

 

Левамизол (декарис).

Фармакодинамика. Блокирует дыхательные ферменты митохондрий аскарид, угнетая сукцинатдегидрогеназу нематод и препятствуя переходу фумарата в сукцинат. Вызывает контрактуру соматической мускулатуры гельминтов, которая проявляется по типу необратимого деполяризующего действия. Оказывает иммуномодулирующее действие. Малотоксичен.

Показания. Аскаридоз, анкилостомидоз.

Противопоказания. Выраженная лекопения.

 

Празиквантель.

Фармакодинамика. Изменяет структуру мембран гельминтов вызывая деструктивные изменения в теле гельминта.

Показания. Шистосомоз.

Противопоказания. Беременность.

Побочные эффекты. Побочные явления незначительные и транзиторные и не требуют лечения.

 

Пирантел (комбатрин).

Фармакодинамика. Стимулирует Н-холинорецепторы и вызывает спастический паралич мышц гельминтов, блокирует активность холинэстеразы. Деполяризирует мембрану, парализуя мышцы нематод. Высоко эффективен при аскаридозе и энтеробиозе. Малотоксичен.

Показания. Аскаридоз, энтеробиоз, анкилостомидоз, некатороз.

Противопоказания. Беременность.

 

Пиперазин.

Фармакодинамика. Уменьшает образование у нематод сукцината, необходимого для мышечного сокращения. Вызывает паралич мускулатуры гельминтов (Н-холиноблокатор) и аскариды теряют способность удерживается в кишечнике. Одновременно усиливает сокращение гладких мышц кишечника (слабительные можно не назначать). Применение пиперазина не требует предварительной подготовки больных.

Показания. Аскаридоз, энтеробиоз.

Побочные эффекты. Тошнота, рвота, боль в животе.

 

Нафтамон.

Фармакодинамика. После некоторого возбуждения мускулатуры гельминта вызывают ее паралич. Реакция мускулатуры гельминта на ацетилхолин утрачивается необратимо.

Показания. Аскаридоз, энтеробиоз, трихоцефалез.

Противопоказания. Болезни печени.

Побочные эффекты. Тошнота, рвота, понос.

 

Фенасал.

Фармакодинамика. Вызывает паралич мышц ленточных глистов. Снижает устойчивость гельминтов к действию протеолитических ферментов. В тоже время не действует на живые яйца глистов - онкосферы. При тениозе (инвазия свиным цепнем), противопоказан из-за опасности развития цистицеркоза.

Показания. При инвазии бычьим (тениаринхоз), широким лентецом (диффилоботриоз) и карликовым (гименолипедозе) цепнем.

Противопоказания. Болезни печени, беременость.

Антимонила-натрия тартрат.

Фармакодинамика. Содержит трехвалентную сурьму, блокируя тиоловые ферметы паразитов. Тормозит образование фруктозо-дифосфата из фруктозо-6-фосфата и снижает активность альдолазы. Применяется в виде 1% раствора, приготовленным на 0,9% растворе натрия хлорида с прибавлением 5% раствора глюкозы. Вводят в вену медленно - не более 2 мл в 1 мин. Лечение проводят только в стационаре.

Показания. Шистосоматоз.

Противопоказания. Болезни печени, почек, кроветворной системы, беременность, лактация, во время менструаций.

Побочные эффекты. Рвота, боль в суставах, лихорадка, аллергия, коллапс.